ຢາ Moxifloxacin: ຄຳ ແນະ ນຳ ສຳ ລັບການ ນຳ ໃຊ້

ລາຍລະອຽດກ່ຽວຂ້ອງກັບ 30.01.2015

ຄຳ ນາມ: Moxifloxacine
ລະຫັດ ATX: J01MA14
ສານທີ່ໃຊ້ໄດ້: Moxifloxacin (Moxifloxacin)
ຜູ້ຜະລິດ: Vertex (ຣັດເຊຍ), Macleods Pharmaceutical (ອິນເດຍ).

1 ເມັດ moxifloxacin hydrochloride ຂະ ໜາດ 400 ມກ

Cellulose, lactose monohydrate, hydroxypropyl cellulose, stearate magnesium, hypromellose, polyethylene glycol, titanium dioxide, talc, ທາດເຫຼັກຜຸພັງສີແດງ, ເປັນຕົວແທນ.

ເພສັດຕະວະແພດແລະ pharmacokinetics

ແພດການຢາ

ຢາຕ້ານເຊື້ອແບັກທີເຣັຍຈາກກຸ່ມ IV quinolones (trifluoroquinolone) ປະຕິບັດໂດຍ bactericidal. Penetrates ເຂົ້າໄປໃນຫ້ອງຂອງເຊື້ອພະຍາດແລະຕັນພ້ອມໆກັນສອງ enzymeມີສ່ວນຮ່ວມໃນການ ຈຳ ລອງແບບ DNA ແລະຄວບຄຸມຄຸນສົມບັດຂອງ DNA ເຊິ່ງ ນຳ ໄປສູ່ການປ່ຽນແປງທີ່ເລິກເຊິ່ງຂອງ ກຳ ແພງຫ້ອງ, ການກະທົບກະເທືອນການສ້າງ DNA ແລະການເສຍຊີວິດຂອງເຊື້ອພະຍາດ.

ງານວາງສະແດງ Moxifloxacin ແບັກທີເລຍການປະຕິບັດທີ່ກ່ຽວຂ້ອງກັບເຊື້ອພະຍາດພາຍໃນ, ຈຸລິນຊີ gram-positive ແລະ gram-negative. ມີປະສິດຕິຜົນຕໍ່ຕ້ານເຊື້ອແບັກທີເຣັຍ anaerobes, ທົນຕໍ່ອາຊິດແລະເຊື້ອແບັກທີເຣັຍ atypical. ມັນແມ່ນ ໜຶ່ງ ໃນບັນດາຢາທີ່ເຄື່ອນໄຫວຕ້ານກັບ staphylococci, ລວມທັງ staphylococci ທີ່ທົນຕໍ່ methicillin. ໃນການປະຕິບັດກ່ຽວກັບ mycoplasmas ດີກວ່າ Levofloxacinແລະກ່ຽວກັບໂລກ Chlamydia - Ofloxacin.

ບໍ່ຕ້ານທານກັບ ເປນີຊີລິນ, aminoglycosides, macrolidesແລະ cephalosporins. ຄວາມຖີ່ຂອງການຕ້ານທານຢາແມ່ນຕໍ່າ, ຄວາມຕ້ານທານພັດທະນາຊ້າ. ຢາບໍ່ມີຜົນກະທົບຕໍ່ການຖ່າຍຮູບ. ຜົນກະທົບຂອງຢາແມ່ນມີອັດຕາສ່ວນໂດຍກົງກັບຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງມັນ ເລືອດ ແລະເນື້ອເຍື່ອແລະປະກອບດ້ວຍລົງຂາວເລັກນ້ອຍ ສານພິດສະນັ້ນບໍ່ມີຄວາມສ່ຽງຕໍ່ການພັດທະນາ intoxication ຕໍ່ກັບຄວາມເປັນມາຂອງການຮັກສາ.

ແພດການຢາ

Moxifloxacin ຫຼັງຈາກການບໍລິຫານທາງປາກແມ່ນຖືກດູດຊຶມ ໝົດ. Bioavailability ແມ່ນ 91%. ຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນສູງສຸດຂອງຢາແມ່ນຖືກສັງເກດຫຼັງຈາກ 0.5-4 ຊົ່ວໂມງ, ແລະຫຼັງຈາກໄດ້ຮັບປະລິມານເປັນເວລາ 3 ມື້, ລະດັບ ໝັ້ນ ຄົງຂອງມັນຈະບັນລຸໄດ້. ຢາໄດ້ຖືກແຈກຢາຍຢູ່ໃນແພຈຸລັງ, ແລະຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນທີ່ສໍາຄັນຂອງມັນຖືກກໍານົດໃນລະບົບຫາຍໃຈແລະຜິວຫນັງ. ໄລຍະເວລາ T 1/2 - 12 ຊົ່ວໂມງ. ມັນຖືກ ນຳ ອອກມາຈາກ ໝາກ ໄຂ່ຫຼັງແລະຜ່ານລະບົບຍ່ອຍອາຫານ.

ຕົວຊີ້ບອກ ສຳ ລັບການ ນຳ ໃຊ້

ວັນນະໂຣກ (ປະສົມປະສານກັບຢາຕ້ານວັນນະໂຣກອື່ນໆ, ຄືກັບຢາທີ່ສອງ),
ພະຍາດລະບົບຫາຍໃຈ: ຊ ຫຼອດປອດອັກເສບ ໃນຂັ້ນຕອນຂອງການສ້ວຍແຫຼມ, sinusitis, ປອດອັກເສບ,
ການຕິດເຊື້ອພາຍໃນທ້ອງແລະ urogenital,
ການຕິດເຊື້ອຂອງຜິວ ໜັງ ແລະເນື້ອເຍື່ອອ່ອນ.

Contraindications

ໜັກ ຄວາມລົ້ມເຫຼວຂອງຕັບ,
hypersensitivity
ອັກເສບ ລຳ ໄສ້ອັກເສບ,
ອາຍຸຮອດ 18 ປີ
ແນວໂນ້ມທີ່ຈະພັດທະນາການຊັກ,
ການຖືພາ.

C ຖືກລະມັດລະວັງໃນເວລາທີ່ຍືດ Q-T interval, myocardial ischemia, bradycardia ທີ່ ສຳ ຄັນທາງຄລີນິກ, hypokalemia, ໃນຂະນະທີ່ກິນ corticosteroids.

ຜົນຂ້າງຄຽງ

ເຈັບທ້ອງ ອາການປວດຮາກ, ຮາກ, ທ້ອງຜູກ,ເພີ່ມຂຶ້ນໃນລະດັບຂອງການ transaminases, ປາກແຫ້ງ, ອາການວຸ້ນວາຍ, ໂລກຜິວ ໜັງ ຢູ່ຕາມໂກນປາກໂລກກະເພາະອາຫານ, ໂຣກກະເພາະລີ້ນເຮັດໃຫ້ເປັນດ່າງ,
dizziness, asthenia, insomnia, ເຈັບຫົວ, ຄວາມຮູ້ສຶກ ຄວາມກັງວົນ, paresthesia. ຫາຍາກທີ່ສຸດ - ຄວາມຜິດປົກກະຕິດ້ານການເວົ້າ, ການວຸ້ນວາຍ, ການປັ່ນປ່ວນ,ຄວາມສັບສົນ,
ການປ່ຽນແປງລົດຊາດຫຼືການສູນເສຍຄວາມອ່ອນໄຫວດ້ານລົດຊາດ,
tachycardiaອາການເຈັບຫນ້າເອິກ, ເພີ່ມຂື້ນ ສະບາຍດີQ-T ໄລຍະຫ່າງຍາວ,
ລົມຫາຍໃຈສັ້ນບໍ່ຄ່ອຍ - ຊັກ ໂລກຫອບຫືດ,
ໂລກຂໍ້ອັກເສບປວດຫລັງ
ຊ່ອງຄອດ candidiasisການເຮັດວຽກຂອງ ໝາກ ໄຂ່ຫຼັງທີ່ພິການ,
ຜື່ນ, urticaria,
leukopenia, eosinophilia, ພະຍາດເລືອດຈາງ, ໂຣກ thrombocytosis, hyperglycemia.

ການໂຕ້ຕອບ

Antacids, multivitaminsກັບແຮ່ທາດແລະ Ranitidine ກະທົບຕໍ່ການດູດຊຶມແລະຫຼຸດຜ່ອນຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງຢາໃນ plasma. ພວກເຂົາຕ້ອງໄດ້ຮັບການ ກຳ ນົດ 2 ຊົ່ວໂມງຫຼັງຈາກກິນຢາຕົ້ນຕໍ. ການກະກຽມທາດເຫຼັກ, ສຳ ເລັດຮູບ ຫຼຸດຜ່ອນຢ່າງຫຼວງຫຼາຍດ້ານຊີວະພາບ, ພວກມັນຕ້ອງຖືກ ນຳ ໃຊ້ພາຍຫຼັງ 8 ຊົ່ວໂມງ.

ການນໍາໃຊ້ພ້ອມໆກັນຂອງຄົນອື່ນ quinolonesເພີ່ມຄວາມສ່ຽງຕໍ່ການຍືດໄລຍະຫ່າງ Q-T ເປັນເວລາຫຼາຍຄັ້ງ. Moxifloxacin ມີຜົນກະທົບເລັກນ້ອຍຕໍ່ pharmacokinetics Digoxin.

ໃນຂະນະທີ່ກິນ Warfarin ທ່ານ ຈຳ ເປັນຕ້ອງຄວບຄຸມຕົວຊີ້ວັດການ coagulation. ທີ່ການຕ້ອນຮັບ corticosteroids ຄວາມສ່ຽງທີ່ເພີ່ມຂື້ນຂອງການລະເບີດຂອງ tendon ແລະຮູບລັກສະນະຂອງ tendovaginitis.

ຄຸນສົມບັດທາງການຢາ

ແພດການຢາ

Moxifloxacin ແມ່ນຢາຕ້ານເຊື້ອແບັກທີເລຍທີ່ມີປະສິດຕິພາບສູງ, 8-methoxyphoroquinolone. ຜົນກະທົບດ້ານເຊື້ອແບັກທີເຣຍຂອງ moxifloxacin ແມ່ນເນື່ອງມາຈາກການຍັບຍັ້ງແບັກທີເລຍ topoisomerases II ແລະ IV, ເຊິ່ງເຮັດໃຫ້ເກີດການລົບກວນຂອງຂະບວນການຂອງການ ຈຳ ລອງ, ການສ້ອມແປງແລະການຖ່າຍທອດ DNA biosynthesis ຂອງຈຸລິນຊີຈຸລິນຊີແລະ, ເປັນຜົນມາຈາກການເຮັດໃຫ້ຈຸລັງຈຸລິນຊີຕາຍ.
ຄວາມເຂັ້ມຂຸ້ນຂອງ bactericidal ຂັ້ນຕ່ ຳ ຂອງ moxifloxacin ໂດຍທົ່ວໄປແມ່ນສາມາດປຽບທຽບກັບຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງການຍັບຍັ້ງຕໍ່າ (MICs) ຂອງມັນ.
ກົນໄກການຕໍ່ຕ້ານ

ກົນໄກທີ່ ນຳ ໄປສູ່ການພັດທະນາຄວາມຕ້ານທານກັບເປນີຊີລິນ, cephalosporins, aminoglycosides, macrolides ແລະເຕຕຣາຊີກລິນບໍ່ມີຜົນຕໍ່ກິດຈະ ກຳ ຕ້ານເຊື້ອຈຸລິນຊີຂອງ moxifloxacin. ມັນບໍ່ມີການຕໍ່ຕ້ານກັນຂ້າມລະຫວ່າງກຸ່ມຢາເຫລົ່ານີ້ແລະຢາ moxifloxacin. ມາຮອດປັດຈຸບັນນີ້, ຍັງບໍ່ທັນມີກໍລະນີໃດທີ່ມີການຕໍ່ຕ້ານ plasmid. ຄວາມຖີ່ໂດຍລວມຂອງການພັດທະນາຂອງການຕໍ່ຕ້ານແມ່ນມີ ໜ້ອຍ ຫຼາຍ (10 -7 -10 -10). ຄວາມຕ້ານທານຂອງ Moxifloxacin ພັດທະນາຊ້າໆຜ່ານການກາຍພັນຫລາຍໆຄັ້ງ. ຜົນກະທົບທີ່ຊ້ ຳ ຊ້ອນຂອງ moxifloxacin ກ່ຽວກັບຈຸລິນຊີໃນຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຢູ່ລຸ່ມ MIC ແມ່ນປະກອບດ້ວຍການເພີ່ມຂື້ນພຽງເລັກນ້ອຍຂອງ MIC. ກໍລະນີຂອງການຕໍ່ຕ້ານຂ້າມກັບ quinolones ໄດ້ຖືກບັນທຶກໄວ້. ເຖິງຢ່າງໃດກໍ່ຕາມ, ຈຸລິນຊີທີ່ມີຄວາມຕ້ານທານຕໍ່ຈຸລິນຊີ gram-positive ແລະ anaerobic ແມ່ນມີຄວາມອ່ອນໄຫວກັບ moxifloxacin.
ມັນໄດ້ຖືກສ້າງຕັ້ງຂື້ນວ່າການເພີ່ມກຸ່ມ methoxy ໃນຕໍາແຫນ່ງ C8 ໃຫ້ກັບໂຄງສ້າງໂມເລກຸນ moxifloxacin ຊ່ວຍເພີ່ມກິດຈະກໍາຂອງ moxifloxacin ແລະຫຼຸດຜ່ອນການສ້າງສາຍພັນທີ່ມີຄວາມຕ້ານທານຂອງເຊື້ອແບັກທີເຣັຍໃນທາງບວກ. ການເພີ່ມກຸ່ມ bicycloamine ຢູ່ ຕຳ ແໜ່ງ C7 ປ້ອງກັນການພັດທະນາຂອງ efflux ທີ່ມີການເຄື່ອນໄຫວ, ກົນໄກການຕໍ່ຕ້ານກັບ fluoroquinolones.
Moxifloxacin ໃນ vitro ມີການເຄື່ອນໄຫວຕ້ານກັບລະດັບຄວາມກ້ວາງຂອງຈຸລິນຊີ gram-negative ແລະ gram-positive, anaerobes, ເຊື້ອແບັກທີເຣັຍທີ່ທົນຕໍ່ອາຊິດແລະເຊື້ອແບັກທີເຣັຍ atypical ເຊັ່ນ: ໂຣກ Mycoplasma spp., Chlamydia spp., legionella $ pp.ເຊັ່ນດຽວກັນກັບເຊື້ອແບັກທີເຣັຍທີ່ທົນທານຕໍ່ຢາຕ້ານເຊື້ອß -lactam ແລະຢາຕ້ານເຊື້ອ macrolide.
ຜົນກະທົບຕໍ່ microflora ໃນລໍາໄສ້ຂອງມະນຸດ

ໃນສອງການສຶກສາທີ່ ດຳ ເນີນການກ່ຽວກັບອາສາສະ ໝັກ, ການປ່ຽນແປງດັ່ງຕໍ່ໄປນີ້ໃນ microflora ກະເພາະລໍາໄສ້ໄດ້ຖືກສັງເກດເຫັນຫຼັງຈາກການບໍລິຫານຂອງ moxifloxacin. ການຫຼຸດລົງຂອງຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນໄດ້ຖືກບັນທຶກໄວ້. Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp.ເຊັ່ນດຽວກັນກັບ anaerobes sb., Bubidobacterium spp., peptostreptococcus spp. ການປ່ຽນແປງເຫຼົ່ານີ້ແມ່ນປີ້ນກັບກັນພາຍໃນສອງອາທິດ. ສານພິດ Clostridium difficile ບໍ່ພົບ.
ໃນການທົດສອບຄວາມອ່ອນໄຫວຂອງ Vitro

ລະດັບຂອງກິດຈະ ກຳ ຕ້ານເຊື້ອຈຸລິນຊີຂອງ moxifloxacin ປະກອບມີຈຸລິນຊີດັ່ງຕໍ່ໄປນີ້:

ທີ່ລະອຽດອ່ອນ	ມີຄວາມອ່ອນໄຫວປານກາງ	ທົນທານຕໍ່
Gram ບວກ
Gardnerella vaginalis
ປອດອັກເສບ Streptococcus (ລວມທັງສາຍພັນທີ່ທົນທານຕໍ່ຢາເປນີຊີລິນແລະສາຍພັນທີ່ມີຄວາມຕ້ານທານຕໍ່ຢາຕ້ານເຊື້ອຫຼາຍຊະນິດ), ເຊັ່ນດຽວກັນກັບສາຍພັນທີ່ທົນທານຕໍ່ຢາຕ້ານເຊື້ອສອງຫຼືຫຼາຍຊະນິດເຊັ່ນ: ຢາເປນີຊີລິນ (MIC> 2 ມລກ / ມລ), ຢາ cephalosporins ລຸ້ນ II (ເຊັ່ນ: cefuroxime), macrolides, tetracyclines, trimethoprim / sulfamethoxazole
ໂຣກຜີວ ໜັງ Streptococcus (ກຸ່ມ A) *
ກຸ່ມ ໂຣກ Streptococcus milleri (S. anginosus S. constellatus * ແລະ interrnedius )
ກຸ່ມ ຜີວ ໜັງ Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilics, S. constellatus)
ໂຣກຜີວຜີໂອກຊິໂກ agalactiae
ໂຣກ Streptococcus dysgalactiae
Staphylococcus aureus (ລວມທັງສາຍພັນ methicillin ທີ່ລະອຽດອ່ອນ) *	Staphylococcus aureus (ສາຍພັນທີ່ທົນທານຕໍ່ methicillin / ofloxacin) *
Coagulonegative Staphylococci (S .. cohnii, S. epidermic! ແມ່ນ, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophytic us, S s imulans)ສາຍພັນ methicillin-sensitive	Coagul ປະຕິບັດການ staphylococci (S.cohnii, S. epidermic / ແມ່ນ, S. haemolyticus, S. horn ໃນແມ່ນ, S.saprophytics, S. simulans)ສາຍພັນທີ່ທົນທານຕໍ່ methicillin
Enterococcus faecalis* (ພຽງແຕ່ສາຍພັນທີ່ມີຄວາມອ່ອນໄຫວຕໍ່ vancomycin ແລະ gentamicin)
ກະລຸນາໃສ່ Enterococcus avium *
ກະລຸນາໃສ່ Enterococcus faecium *
Gram ລົບ
ໄຂ້ຫວັດໃຫຍ່ Haemophilus (ລວມທັງສາຍພັນທີ່ຜະລິດແລະ non lactamases ທີ່ບໍ່ແມ່ນຜະລິດ) *
Haemophillus parainfluenzae*
Moarxella catarrhalis (ລວມທັງສາຍພັນທີ່ຜະລິດແລະ non lactamases ທີ່ບໍ່ແມ່ນຜະລິດ) *
ພະຍາດເຍື່ອຫຸ້ມສະຫມອງອັກເສບ Bordetella
legionella pneumophila	Escherichia coli *
baumanii Acinetobacter	ໂຣກປອດອັກເສບ Klebsiella *
Klebsiella oxytoca
ພາຫະນະ
(E.aerogenes, E.intermedins, E.sakazakii) ທີ່ຢູ່)
ສານເຄມີ Enterobacter *
Pantoea agglomerans
Pseudomonas aeruginosa
Pseudomonas fluorescens
Burkholderia cepacia
Stenotrophomonas maltophilia
ທາດໂປຼຕີນຈາກ mirabilis *
Proteus vulgaris
Morganella morganii
ພະຍາດລິດສີດວງທະວານ Neisseria
Providencia spp. (P. rettgeri, P. Stuartii)
Anaerobes
Bacteroides spp. (B.fragi / ແມ່ນ B. Distasoni * ໃນ thetaiotaomicron , B. ovatus , B. ເອກະພາບແມ່ນ , B. vulgaris )*
ເຊື້ອໂຣກ Fusobacterium spp.
peptos treptococcus spp. *
Porphyromonas spp.
Prevotella spp.
ຢາ Propionibacterium spp.
Clostridium spp. *
Atypical
ໂລກປອດອັກເສບ Chlamydia *
ໝາກ ເຂືອ
ໂຣກປອດອັກເສບ Mycoplasma *
Mycoplasma hominis
Mycoplasma genitalium
CoxieIla burnettii
legionella pneumohila

* ຄວາມອ່ອນໄຫວກັບ moxifloxacin ແມ່ນຖືກຢືນຢັນໂດຍຂໍ້ມູນທາງຄລີນິກ.

ການໃຊ້ moxifloxacin ບໍ່ໄດ້ຖືກແນະ ນຳ ໃຫ້ໃຊ້ໃນການຮັກສາການຕິດເຊື້ອທີ່ເກີດຈາກສາຍພັນທີ່ທົນທານຕໍ່ methicillin ຂອງ S. aureus (MRSA). ໃນກໍລະນີຂອງການຕິດເຊື້ອທີ່ສົງໃສຫຼືຖືກຢັ້ງຢືນວ່າເກີດຈາກ MRSA, ການປິ່ນປົວດ້ວຍຢາຕ້ານເຊື້ອທີ່ ເໝາະ ສົມຄວນຖືກ ກຳ ນົດ.
ສຳ ລັບສາຍພັນທີ່ແນ່ນອນ, ການແຜ່ກະຈາຍຂອງການຕໍ່ຕ້ານທີ່ໄດ້ມາອາດຈະແຕກຕ່າງກັນໄປຕາມພູມມິພາກແລະເວລາ. ໃນເລື່ອງນີ້, ໃນເວລາທີ່ທົດສອບຄວາມອ່ອນໄຫວຂອງສາຍພັນ, ມັນແມ່ນຄວາມປາຖະຫນາທີ່ຈະມີຂໍ້ມູນທ້ອງຖິ່ນກ່ຽວກັບການຕໍ່ຕ້ານ, ໂດຍສະເພາະໃນການຮັກສາການຕິດເຊື້ອທີ່ຮຸນແຮງ.
ຖ້າຢູ່ໃນຄົນເຈັບທີ່ ກຳ ລັງຮັບການປິ່ນປົວຢູ່ໂຮງ ໝໍ, ພື້ນທີ່ທີ່ຢູ່ພາຍໃຕ້ເສັ້ນໂຄ້ງທາງການແພດ (AUC) / MHK₉₀ ເກີນ 125, ແລະຄວາມເຂັ້ມຂຸ້ນຂອງ plasma ສູງສຸດ (Cmax) / MIC₉₀ ແມ່ນຢູ່ໃນລະດັບຂອງ 8-10 - ນີ້ຊີ້ໃຫ້ເຫັນການປັບປຸງທາງດ້ານການຊ່ວຍ. ໃນຄົນເຈັບເຂດນອກ, ຕົວ ກຳ ນົດການຕົວແທນປົກກະຕິເຫຼົ່ານີ້ແມ່ນຕ່ ຳ ກວ່າ: AUC / MIC₉₀>30-40.

ພາລາມິເຕີ (ຄ່າສະເລ່ຍ)	*AUIC (h)**	Cmax / MIC₉₀ (້ໍາຕົ້ມສໍາລັບ 1 ຊົ່ວໂມງ)
ມຊ₉₀ 0.125 ມລກ / ml	313	32,5
ມຊ₉₀ 0.25 ມລກ / ml	156	16,2
ມຊ₉₀ ຂະ ໜາດ 0.5 ມກ / ມລ	78	8,1

* AUIC - ພື້ນທີ່ພາຍໃຕ້ເສັ້ນໂຄ້ງທີ່ສາມາດຄວບຄຸມໄດ້ (ອັດຕາສ່ວນ (AUC) / MMK₉₀).

ແພດການຢາ
ການດູດ
ຫຼັງຈາກການລະລາຍດຽວຂອງ moxifloxacin ໃນປະລິມານ 400 ມກ ສຳ ລັບ 1 h, C ສູງສຸດໃນຕອນທ້າຍຂອງການ້ໍາຕົ້ມແລະມີປະມານ 4,1 ມກ / ລິດ, ເຊິ່ງກົງກັບການເພີ່ມຂື້ນປະມານ 26% ເມື່ອທຽບກັບມູນຄ່າຂອງຕົວຊີ້ວັດນີ້ເມື່ອກິນ moxifloxacin ໂດຍປາກ. ການ ສຳ ຜັດຂອງ moxifloxacin, ຖືກ ກຳ ນົດໂດຍຕົວຊີ້ວັດ AUG, ແມ່ນເກີນກວ່າການບໍລິຫານຂອງ moxifloxacin. ຄວາມສາມາດໃຊ້ຊີວະພາບຢ່າງແທ້ຈິງແມ່ນປະມານ 91%. ຫຼັງຈາກການສັກຢາ moxifloxacin ໃນປະລິມານຫຼາຍຄັ້ງໃນປະລິມານ 400 ມກໃນເວລາ 1 ຊົ່ວໂມງ, ຄວາມເຂັ້ມຂຸ້ນສູງສຸດແລະ ໜ້ອຍ ທີ່ສຸດຕັ້ງແຕ່ 4,1 ມກ / ລິດເຖິງ 5,9 ມລກ / ລິດແລະຈາກ 0,42 ມກ / ລິດເຖິງ 0.84 ມລກ / ລິດ, ຕາມນັ້ນ. ຄວາມເຂັ້ມຂຸ້ນຂອງຄວາມ ໝັ້ນ ຄົງສະເລ່ຍແມ່ນ 4,4 mg / L ແມ່ນບັນລຸໄດ້ໃນຕອນທ້າຍຂອງການ້ໍາຕົ້ມ.
ການແຈກຢາຍ
Moxifloxacin ແມ່ນແຈກຢາຍຢ່າງໄວວາໃນເນື້ອເຍື່ອແລະອະໄວຍະວະຕ່າງໆແລະຜູກກັບໂປຣຕີນໃນເລືອດ (ສ່ວນໃຫຍ່ແມ່ນ albumin) ປະມານ 45%. ປະລິມານການແຈກຢາຍແມ່ນປະມານ 2 ລິດ / ກິໂລ.
ຄວາມເຂັ້ມຂຸ້ນຂອງ moxifloxacin ສູງເກີນຜູ້ທີ່ຢູ່ໃນ plasma ໃນເລືອດ, ຖືກສ້າງຂື້ນໃນເນື້ອເຍື່ອປອດ (ລວມທັງນ້ ຳ epithelial, macrophages alveolar), ໃນເສັ້ນເລືອດຝອຍ (sinus maxillary ແລະ ethmoid), ໃນເສັ້ນປະສາດດັງ, ໃນ foci ຂອງການອັກເສບ (ໃນເນື້ອໃນຂອງຕຸ່ມກັບ ໂລກຜິວ ໜັງ). ໃນທາດແຫຼວລະຫວ່າງປະ ຈຳ ແລະໃນນໍ້າລາຍ, moxifloxacin ຖືກ ກຳ ນົດໃນຮູບແບບທີ່ບໍ່ມີທາດໂປຼຕີນທີ່ບໍ່ມີທາດໂປຼຕີນ, ໃນລະດັບຄວາມເຂັ້ມຂຸ້ນສູງກ່ວາໃນ plasma ໃນເລືອດ. ນອກຈາກນັ້ນ, ຄວາມເຂັ້ມຂຸ້ນສູງຂອງ moxifloxacin ແມ່ນຖືກກວດພົບໃນເນື້ອເຍື່ອຂອງອະໄວຍະວະທ້ອງ, ນ້ ຳ ໃນ ລຳ ໃສ້ແລະອະໄວຍະວະເພດຂອງເພດຍິງ.
ການເຜົາຜານອາຫານ
Moxifloxacin ຖືກສົ່ງຕໍ່ biotransformation ຂອງໄລຍະທີສອງແລະຖືກຂັບຖ່າຍອອກຈາກຮ່າງກາຍໂດຍ ໝາກ ໄຂ່ຫຼັງແລະ ລຳ ໄສ້, ທັງບໍ່ປ່ຽນແປງແລະໃນຮູບແບບຂອງທາດປະສົມ sulfo ທີ່ບໍ່ມີປະໂຫຍດ (Ml) ແລະ glucuronides (M2).
Moxifloxacin ບໍ່ໄດ້ຖືກ biotransformed ໂດຍລະບົບ cytochrome P450 ຂອງ microsomal. Metabolites Ml ແລະ M2 ແມ່ນມີຢູ່ໃນ plasma ໃນເລືອດໃນຄວາມເຂັ້ມຂຸ້ນທີ່ຕໍ່າກວ່າສານປະສົມຂອງພໍ່ແມ່. ອີງຕາມຜົນຂອງການສຶກສາໃນຊັ້ນປະຖົມ, ມັນໄດ້ຖືກພິສູດວ່າທາດປະສົມເຫຼົ່ານີ້ບໍ່ມີຜົນກະທົບທາງລົບຕໍ່ຮ່າງກາຍໃນດ້ານຄວາມປອດໄພແລະຄວາມທົນທານ.
ການປັບປຸງພັນ
ໄລຍະເວລາເຄິ່ງຊີວິດຂອງ moxifloxacin ແມ່ນປະມານ 12 ຊົ່ວໂມງໂດຍສະເລ່ຍການກວດລ້າງທັງ ໝົດ ພາຍຫຼັງການບໍລິຫານໃນປະລິມານ 400 ມກແມ່ນ 1 79-246 ມລ / ນາທີ. ການເກັບກູ້ລະບົບຖ່າຍເທແມ່ນ 24-53 ມລ / ນາທີ. ນີ້ສະແດງໃຫ້ເຫັນບາງສ່ວນຂອງການ reabsorption ຫຼອດຫຼອດ moxifloxacin.
ຄວາມສົມດຸນ ສຳ ລັບທາດປະສົມທີ່ເລີ່ມຕົ້ນແລະທາດລະລາຍໄລຍະ 2 ແມ່ນປະມານ 96-98%, ເຊິ່ງສະແດງເຖິງການຂາດທາດອົກຊີແຊນ. ປະມານ 22% ຂອງປະລິມານ ໜຶ່ງ ເມັດ (400 ມລກ) ແມ່ນຖືກປ່ອຍອອກໂດຍບໍ່ມີການປ່ຽນແປງໂດຍ ໝາກ ໄຂ່ຫຼັງ, ປະມານ 26% - ໂດຍ ລຳ ໄສ້.
Pharmacokinetics ໃນກຸ່ມຄົນເຈັບຕ່າງໆ
ອາຍຸ, ເພດແລະຊົນເຜົ່າ
ການສຶກສາກ່ຽວກັບຢາ pharmacokinetics ຂອງ moxifloxacin ໃນຜູ້ຊາຍແລະແມ່ຍິງໄດ້ເປີດເຜີຍຄວາມແຕກຕ່າງຂອງ 33% ກ່ຽວກັບ AUC ແລະ Cmax, ການດູດຊືມ moxifloxacin ບໍ່ແມ່ນຂື້ນກັບເພດ. ຄວາມແຕກຕ່າງຂອງ AUC ແລະ Cmax ແມ່ນຍ້ອນຄວາມແຕກຕ່າງຂອງນ້ ຳ ໜັກ ຂອງຮ່າງກາຍຫຼາຍກ່ວາເພດແລະບໍ່ມີຄວາມ ສຳ ຄັນທາງດ້ານການແພດ.
ບໍ່ມີຄວາມແຕກຕ່າງທີ່ ສຳ ຄັນທາງຄລີນິກໃນຢາ pharmacokinetics ຂອງ moxifloxacin ໃນຄົນເຈັບຂອງກຸ່ມຊົນເຜົ່າແລະອາຍຸແຕກຕ່າງກັນ.
ເດັກນ້ອຍ
ຢາ pharmacokinetics ຂອງ moxifloxacin ໃນເດັກນ້ອຍບໍ່ໄດ້ຖືກສຶກສາ.
ຄວາມລົ້ມເຫຼວຂອງຫມາກໄຂ່ຫຼັງ
ບໍ່ມີການປ່ຽນແປງທີ່ ສຳ ຄັນໃດໆກ່ຽວກັບຢາ pharmacokinetics ຂອງ moxifloxacin ໃນຜູ້ປ່ວຍທີ່ມີການເຮັດວຽກຂອງລະບົບການ ບຳ ລຸງທາງຮ່າງກາຍທີ່ເສີຍຫາຍ (ລວມທັງຄົນເຈັບທີ່ມີການກວດລ້າງ creatinine 2) ແລະໃນຄົນເຈັບທີ່ໄດ້ຮັບການປິ່ນປົວພະຍາດ hemodialysis ຢ່າງຕໍ່ເນື່ອງແລະການຜ່າຕັດເຍື່ອຫຸ້ມສະເພາະຂອງຄົນເຈັບທີ່ເປັນເວລາດົນ.
ການເຮັດວຽກຂອງຕັບອ່ອນເພຍ
ບໍ່ມີຄວາມແຕກຕ່າງທີ່ແຕກຕ່າງກັນຫຼາຍໃນຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງ moxifloxacin ໃນຜູ້ປ່ວຍທີ່ເປັນໂຣກຕັບອ່ອນແອ (ຫ້ອງຮຽນ A ແລະ B) ໄດ້ປຽບທຽບໃສ່ກັບອາສາສະ ໝັກ ທີ່ມີສຸຂະພາບດີແລະຄົນເຈັບທີ່ເຮັດວຽກຢູ່ໃນຕັບປົກກະຕິ (ສຳ ລັບໃຊ້ໃນຄົນເຈັບທີ່ເປັນໂຣກຕັບແຂງ, ເບິ່ງໃນສ່ວນ“ ຄຳ ແນະ ນຳ ພິເສດ”) )

ປະລິມານຢາແລະການບໍລິຫານ

ປະລິມານຢາທີ່ແນະ ນຳ ໃຫ້ໃຊ້ moxifloxacin: 400 ມລກ (250 ມລຂອງການແກ້ໄຂ ສຳ ລັບການລະລາຍ) 1 ເທື່ອຕໍ່ມື້ໂດຍມີການຕິດເຊື້ອທີ່ລະບຸໄວ້ຂ້າງເທິງ. ບໍ່ເກີນປະລິມານທີ່ແນະ ນຳ.
ໄລຍະການປິ່ນປົວ

ໄລຍະເວລາຂອງການປິ່ນປົວແມ່ນຖືກ ກຳ ນົດໂດຍສະຖານທີ່ແລະຄວາມຮຸນແຮງຂອງການຕິດເຊື້ອ, ພ້ອມທັງຜົນກະທົບທາງຄລີນິກ.

ໂຣກປອດອັກເສບທີ່ໄດ້ຮັບໂດຍຊຸມຊົນ: ໄລຍະເວລາທັງ ໝົດ ຂອງການປິ່ນປົວດ້ວຍການໃຊ້ moxifloxacin (ການບໍລິຫານທາງເສັ້ນປະສາດຕາມດ້ວຍການບໍລິຫານທາງປາກ) ແມ່ນ 7-14 ວັນ,
ການຕິດເຊື້ອທີ່ສັບສົນຂອງຜິວ ໜັງ ແລະໂຄງສ້າງຍ່ອຍ: ໄລຍະເວລາທັງ ໝົດ ຂອງການປິ່ນປົວດ້ວຍ moxifloxacin ແມ່ນ 7-21 ວັນ,
ການຕິດເຊື້ອພາຍໃນທ້ອງທີ່ສັບສົນ: ໄລຍະເວລາທັງ ໝົດ ຂອງການປິ່ນປົວດ້ວຍ moxifloxacin ແມ່ນ 5-14 ມື້.

ບໍ່ເກີນໄລຍະເວລາຂອງການປິ່ນປົວທີ່ແນະ ນຳ. ອີງຕາມການສຶກສາທາງດ້ານການຊ່ວຍ, ໄລຍະເວລາຂອງການປິ່ນປົວດ້ວຍ moxifloxacin ສາມາດບັນລຸ 21 ມື້.
ຄົນເຈັບຜູ້ສູງອາຍຸ

ການປ່ຽນແປງປະລິມານຢາໃນຜູ້ປ່ວຍຜູ້ສູງອາຍຸແມ່ນບໍ່ ຈຳ ເປັນ.
ເດັກນ້ອຍ

ປະສິດທິພາບແລະຄວາມປອດໄພຂອງການໃຊ້ moxifloxacin ໃນເດັກແລະໄວລຸ້ນຍັງບໍ່ໄດ້ຖືກສ້າງຕັ້ງຂຶ້ນ.
ການເຮັດວຽກຂອງຕັບອ່ອນແອ (ເດັກແລະ Pugh ຊັ້ນ L ແລະ B)

ຜູ້ປ່ວຍທີ່ເຮັດວຽກກ່ຽວກັບຕັບທີ່ພິການບໍ່ ຈຳ ເປັນຕ້ອງປ່ຽນລະດັບປະລິມານຢາ (ສຳ ລັບໃຊ້ໃນຄົນເຈັບທີ່ເປັນໂຣກຕັບແຂງ, ເບິ່ງພາກສ່ວນ“ ຄຳ ແນະ ນຳ ພິເສດ”).
ຄວາມລົ້ມເຫຼວຂອງຫມາກໄຂ່ຫຼັງ

ໃນຜູ້ປ່ວຍທີ່ມີຄວາມບົກຜ່ອງດ້ານການເຮັດວຽກຂອງ ໝາກ ໄຂ່ຫຼັງ (ລວມທັງຜູ້ທີ່ມີຄວາມບົກຜ່ອງຂອງ ໝາກ ໄຂ່ຫຼັງທີ່ມີຄວາມບົກຜ່ອງໃນການຮັກສາດ້ວຍການກວດລ້າງ creatinine ຂະ ໜາດ 30 ml / ນາທີ / 1,73 ມ 2), ເຊັ່ນດຽວກັນກັບຄົນເຈັບທີ່ໄດ້ຮັບການຜ່າຕັດຕັບຢ່າງຕໍ່ເນື່ອງແລະການຜ່າຕັດເຍື່ອຫຸ້ມສະ ໝອງ ຕໍ່ຄົນເຈັບເປັນເວລາດົນນານ, .
ໃຊ້ໃນຄົນເຈັບຂອງຊົນເຜົ່າຕ່າງໆ

ການປ່ຽນປະລິມານຢາແມ່ນບໍ່ ຈຳ ເປັນ.
ວິທີການສະ ໝັກ

ຢາດັ່ງກ່າວຖືກຄຸ້ມຄອງຢ່າງເຂັ້ມງວດໃນຮູບແບບຂອງການຕົ້ມນ້ ຳ ທີ່ແກ່ຍາວຢ່າງ ໜ້ອຍ 60 ນາທີ, ທັງບໍ່ມີສານແລະປະສົມກັບວິທີແກ້ໄຂຕໍ່ໄປນີ້ ເໝາະ ສົມກັບມັນ (ໃຊ້ຕົວປັບຕົວຮູບ T):

ນໍ້າ ສຳ ລັບສັກ
ການແກ້ໄຂ sodium chloride 0.9%,
ການແກ້ໄຂ sodium chloride 1M,
5% ການແກ້ໄຂບັນຫາ dextrose,
ການແກ້ໄຂບັນຫາ 10%,
40% ການແກ້ໄຂບັນຫາ dextrose,
ການແກ້ໄຂ xylitol 20%,
ການແກ້ໄຂຂອງ ringer
lactate ແກ້ໄຂຂອງ ringer,

ຖ້າຢາ moxifloxacin, ເຊິ່ງເປັນວິທີແກ້ໄຂ ສຳ ລັບການລະລາຍ, ແມ່ນໃຊ້ຮ່ວມກັບຢາອື່ນໆ, ຫຼັງຈາກນັ້ນຢາແຕ່ລະຊະນິດຄວນໄດ້ຮັບການປະຕິບັດແຍກຕ່າງຫາກ.
ສ່ວນປະສົມຂອງຢາທີ່ມີວິທີແກ້ໄຂບັນຫາດ້ານເທິງນັ້ນຍັງຄົງ ໝັ້ນ ຄົງຕະຫຼອດ 24 ຊົ່ວໂມງໃນອຸນຫະພູມຫ້ອງ.
ຍ້ອນວ່າວິທີແກ້ໄຂບໍ່ສາມາດເຮັດໃຫ້ເຢັນຫຼືເຮັດໃຫ້ເຢັນໄດ້, ມັນບໍ່ສາມາດເກັບໄວ້ໃນຕູ້ເຢັນໄດ້. ເມື່ອມີຄວາມເຢັນ, ນ້ ຳ ຝົນອາດຈະໄຫຼມາເຊິ່ງອຸນຫະພູມໃນຫ້ອງຈະລະລາຍ. ການແກ້ໄຂຄວນຈະຖືກເກັບໄວ້ໃນການຫຸ້ມຫໍ່ຂອງມັນ. ຄວນໃຊ້ວິທີແກ້ໄຂທີ່ຈະແຈ້ງເທົ່ານັ້ນ.

ຜົນຂ້າງຄຽງ

ທ່ານບໍ່ສາມາດເຂົ້າວິທີແກ້ໄຂການລະລາຍຂອງ moxifloxacin ພ້ອມໆກັນກັບວິທີແກ້ໄຂອື່ນໆທີ່ບໍ່ເຂົ້າກັນກັບມັນ, ເຊິ່ງປະກອບມີ:

ການແກ້ໄຂ sodium chloride 10%,
ການແກ້ໄຂ sodium chloride 20%,
ການແກ້ໄຂບັນຫາ sodium bicarbonate 4.2%,
ການແກ້ໄຂບັນຫາ sodium bicarbonate 8,4%.

ຄຳ ແນະ ນຳ ພິເສດ

ຜົນກະທົບຕໍ່ຄວາມສາມາດໃນການຂັບຂີ່ພາຫະນະແລະກົນໄກ

Fluoroquinolones, ລວມທັງ moxifloxacin, ສາມາດກະທົບກະເທືອນຄວາມສາມາດຂອງຄົນເຈັບໃນການຂັບຂີ່ພາຫະນະແລະເຂົ້າຮ່ວມໃນກິດຈະ ກຳ ທີ່ເປັນອັນຕະລາຍອື່ນໆທີ່ຕ້ອງການຄວາມສົນໃຈເພີ່ມຂື້ນແລະຄວາມໄວຂອງປະຕິກິລິຍາທາງຈິດວິທະຍາເນື່ອງຈາກຜົນກະທົບຕໍ່ລະບົບປະສາດສ່ວນກາງແລະຄວາມບົກຜ່ອງດ້ານສາຍຕາ.

ຜູ້ຜະລິດ

ຜູ້ຖືໃບທະບຽນ
LLC PROMOMED RUS, ຣັດເຊຍ,
101000, Moscow, Arkhangelsky Lane, 1, ອາຄານ 1

ທີ່ຢູ່ດ້ານກົດ ໝາຍ:
ຣັດເຊຍ, ສາທາລະນະລັດ Mordovia,
430030, Saransk, ທີ. Vasenko, 1 5A.

ທີ່ຢູ່ຂອງສະຖານທີ່ການຜະລິດ:
ຣັດເຊຍ, ສາທາລະນະລັດ Mordovia,
430030, Saransk, ທີ. Vasenko, 15A.

ຊື່, ທີ່ຢູ່ແລະເບີໂທລະສັບຂອງອົງການທີ່ໄດ້ຮັບອະນຸຍາດ ສຳ ລັບຕິດຕໍ່ (ສົ່ງ ຄຳ ຮ້ອງທຸກແລະ ຄຳ ຮ້ອງທຸກ):
LLC PROMOMED RUS, ຣັດເຊຍ,
129090, ມອດໂກ, Prospect Mira, ງ .13, ໜ້າ 1.

ສ່ວນປະກອບແລະຮູບແບບຂອງການປ່ອຍຕົວ

Moxifloxacin ມີຢູ່ສາມຮູບແບບ: ວິທີແກ້ໄຂບັນຫາການລະລາຍ, ຢາເມັດ ສຳ ລັບການບໍລິຫານທາງປາກແລະຢອດຕາ. ສ່ວນປະກອບຂອງພວກເຂົາ:

ຢາສີເຫລືອງ Biconvex

ຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງ moxifloxacin hydrochloride, mg

ທາດເຫຼັກຜຸພັງສີເຫລືອງ, ທາດການຊຽມແຄຊຽມ, titanium dioxide, ທາດແປ້ງສາລີ, talc, croscarmellose sodium, macrogol, ເຫຼົ້າ polyvinyl, mannitol, opadra, microcrystalline cellulose, povidone, hydroxypropyl cellulose, hypromellose, polyethylene glycol

ໂຊດຽມ Chloride, ທາດໂຊດຽມໄຮໂດຼລິກ, ອາຊິດໄຮໂດຼລິກ, ນ້ ຳ

ທາດໂຊດຽມໄຮໂດຼລິກ, sodium chloride, ກົດ hydrochloric, ກົດ boric, ນໍ້າ

ໂພງ ສຳ ລັບ 5 ເມັດ., 1 ຫຼື 2 ແຜ່ນໃນຊອງ

ຂວດ 250 ml

ຂວດນ້ ຳ ຢອດ polyethylene ຂະ ໜາດ 5 ມລ

ປະລິມານຢາແລະການບໍລິຫານ

ຮູບແບບຂອງການປ່ອຍຢາແຕກຕ່າງກັນໃນວິທີການ ນຳ ໃຊ້. ຢາເມັດແມ່ນມີຈຸດປະສົງໃນການບໍລິຫານທາງປາກ, ວິທີແກ້ໄຂໄດ້ຮັບການຄຸ້ມຄອງແບບເປັນພໍ່ແມ່, ແລະຢາຫຼຸດລົງຈະຖືກໃສ່ລົງໃນສາຍຕາດ້ວຍພະຍາດຕິດຕໍ່ທີ່ກ່ຽວຂ້ອງ. ປະລິມານຢາແມ່ນຂື້ນກັບຄວາມຮຸນແຮງຂອງພະຍາດ, ປະເພດຂອງມັນ, ລັກສະນະສ່ວນບຸກຄົນຂອງຄົນເຈັບ. ຂໍ້ມູນແມ່ນໃຫ້ໃນ ຄຳ ແນະ ນຳ.

ໃນລະຫວ່າງການຖືພາ

ໃນໄລຍະທີ່ລ້ຽງລູກ, ການໃຊ້ຢາຕ້ານເຊື້ອແມ່ນມີຄວາມຕ້ານທານ, ເວັ້ນເສຍແຕ່ວ່າຜົນປະໂຫຍດຕໍ່ແມ່ຈະບໍ່ເກີນຄວາມສ່ຽງຕໍ່ລູກໃນທ້ອງ. ການສຶກສາກ່ຽວກັບຄວາມປອດໄພຂອງຢາໃນເວລາຖືພາຍັງບໍ່ທັນໄດ້ ດຳ ເນີນການ. ໃນເວລາທີ່ສັ່ງຢາໃນໄລຍະການດູດນົມ, ການໃຫ້ນົມແມ່ຂອງເດັກຄວນໄດ້ຮັບການຍົກເລີກ, ເພາະວ່າສານທີ່ມີການເຄື່ອນໄຫວຂອງສ່ວນປະກອບເຂົ້າໄປໃນນົມແມ່ແລະສົ່ງຜົນກະທົບທີ່ບໍ່ດີຕໍ່ສຸຂະພາບຂອງເດັກ.

ການພົວພັນຢາ

ກ່ອນທີ່ຈະເລີ່ມຕົ້ນການປິ່ນປົວດ້ວຍ Moxifloxacin, ການພົວພັນຢາກັບຢາອື່ນໆຄວນໄດ້ຮັບການສຶກສາ. ການປະສົມແລະຜົນກະທົບ:

ຢາຕ້ານເຊື້ອໂດຍອີງໃສ່ແມັກນີຊຽມຫຼືອາລູມີນຽມໄຮໂດຼລິກ, ສານ ສຳ ເລັດຮູບ, ສັງກະສີແລະການກຽມທາດເຫຼັກເຮັດໃຫ້ການດູດຊຶມຂອງຢາຊ້າລົງ.
ຢາເພີ່ມຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນສູງສຸດຂອງ digoxin, ລົດປະສິດຕິຜົນຂອງ glibenclamide.
Ranitidine ຊ່ວຍຫຼຸດຜ່ອນການດູດຊຶມຂອງຢາຕ້ານເຊື້ອເຂົ້າໄປໃນເລືອດ, ສາມາດເຮັດໃຫ້ເກີດໂຣກ candidiasis ໄດ້.
ການປະສົມປະສານຂອງຢາກັບ fluoroquinolones ອື່ນໆ, Penicillin ເພີ່ມປະຕິກິລິຍາຂອງ phototoxic.

ກິນເພາະຖ້າກິນ

ເກີນປະລິມານຂອງຢາຕ້ານເຊື້ອແມ່ນສະແດງໂດຍຜົນຂ້າງຄຽງທີ່ເພີ່ມຂື້ນ. ໃນເວລາທີ່ກິນເພາະຖ້າກິນເກີນ, ທ່ານຈໍາເປັນຕ້ອງລ້າງກະເພາະອາຫານ, ຢຸດເຊົາການໃຊ້ຢາ, ໃຊ້ sorbents ເພື່ອກໍາຈັດສານພິດ (Smecta, ກາກບອນທີ່ກະຕຸ້ນ, Enterosgel, Sorbex). ດ້ວຍການຕິດສານເສບຕິດ, ການບໍລິຫານແບບ intravenous ຂອງວິທີແກ້ໄຂການ ກຳ ຈັດສານພິດ, ການໃຊ້ຢາທີ່ມີອາການ, ຢາວິຕາມິນຕ່າງໆແມ່ນຖືກອະນຸຍາດ.

ການປະຕິບັດດ້ານການຢາ

Moxifloxacin ແມ່ນຢາຕ້ານເຊື້ອແບັກທີເຣຍທີ່ມີສານ fluoroquinolone. Moxifloxacin ວາງສະແດງໃນກິດຈະ ກຳ vitro ຕ້ານກັບອະໄວຍະວະ gram-positive ແລະ gram-negative ຢ່າງກວ້າງຂວາງ, ແບັກທີເຣຍ anaerobic, ຕ້ານອາຊິດແລະ atypical, ຕົວຢ່າງ Chlamidia spp, Mycoplasma spp. ແລະ Legionella spp. ຜົນກະທົບຂອງຢາຕ້ານເຊື້ອແບັກທີເຣຍແມ່ນຍ້ອນການສະກັດກັ້ນສານສະກັດກັ້ນແບັກທີເຣຍ topoisomerases II ແລະ IV, ຊຶ່ງ ນຳ ໄປສູ່ການລະເມີດການສະສົມສານ biosynthesis ຂອງ DNA ຂອງຈຸລິນຊີຈຸລິນຊີແລະ, ເປັນຜົນມາຈາກການຕາຍຂອງຈຸລິນຊີຈຸລິນຊີ. ຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງແບັກທີເລຍຂັ້ນຕ່ ຳ ຂອງຢາໂດຍທົ່ວໄປເມື່ອທຽບກັບຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງການຍັບຍັ້ງຕໍ່າສຸດຂອງມັນ.

Moxifloxacin ມີຜົນກະທົບຕໍ່ຕ້ານເຊື້ອແບັກທີເຣັຍທີ່ຕ້ານທານຕໍ່ຕ້ານເຊື້ອແບັກທີເຣັຍ p - lactam ແລະ macrolides.

ກົນໄກທີ່ ນຳ ໄປສູ່ການພັດທະນາຄວາມຕ້ານທານກັບຢາເປນີຊີລິນ, cephalosporins, aminoglycosides, macrolides ແລະເຕຕຣາຊີກລິນບໍ່ໄດ້ລະເມີດກິດຈະ ກຳ ຕ້ານເຊື້ອຈຸລິນຊີຂອງ moxifloxacin. ມັນບໍ່ມີການຕໍ່ຕ້ານກັນຂ້າມລະຫວ່າງກຸ່ມຢາເຫລົ່ານີ້ແລະຢາ moxifloxacin. ການຕໍ່ຕ້ານ Plasmid-mediated ຍັງບໍ່ທັນໄດ້ຮັບການສັງເກດເຫັນເທື່ອ. ຄວາມຕ້ານທານໂດຍທົ່ວໄປແມ່ນມີ ໜ້ອຍ (10 '- 10)) ການຕໍ່ຕ້ານກັບ moxifloxacin ພັດທະນາຊ້າໆຜ່ານການກາຍພັນຫລາຍໆຄັ້ງການຊູນຂອງ moxifloxacin ກັບຈຸລິນຊີໃນຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນທີ່ຕໍ່າກວ່າຄວາມເຂັ້ມຂຸ້ນຂອງການຍັບຍັ້ງຕໍ່າ (MIC) ແມ່ນມີພຽງແຕ່ມີການເພີ່ມຂື້ນຂອງ MIC ເທົ່ານັ້ນ. ເຖິງຢ່າງໃດກໍ່ຕາມ, ຈຸລິນຊີທີ່ມີຄວາມຕ້ານທານຕໍ່ຈຸລິນຊີ gram-positive ແລະ anaerobic ແມ່ນມີຄວາມອ່ອນໄຫວກັບ moxifloxacin.

ລະດັບຂອງກິດຈະ ກຳ ຕ້ານເຊື້ອຈຸລິນຊີຂອງ moxifloxacin ປະກອບມີຈຸລິນຊີດັ່ງຕໍ່ໄປນີ້:

1. Gram-positive - Streptococcus pneumoniae (ລວມທັງສາຍພັນຕ້ານທານກັບເປນີຊີລິນແລະ macrolides ແລະເມື່ອຍກັບການຕໍ່ຕ້ານຫຼາຍຕໍ່ຢາຕ້ານເຊື້ອ) *, pyogenes Streptococcus (Group A) *, Streptococcus milleri, Streptococcus Miti, Streptococcus agalactiae *, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus anginosus *, ໂຣກ Stiphylococcus cohnii, ໂຣກ Staphylococcus epidermidis (ລວມທັງສາຍພັນ methicillin-sensitive), Staphylococcus haemolyticus, Staphylocococecococococcus ມີຄວາມອ່ອນໄຫວກັບ vancomycin ແລະ gentamicin) *.

2. Gram-negative - Haemophillus influenzae (ລວມທັງສາຍພັນທີ່ຜະລິດແລະບໍ່ຜະລິດ (3-lactamases) *, Haemophillus parainfluenzae *, Klebsiella pneumoniae *, Moraxella catarrhalis (ລວມທັງສາຍພັນທີ່ຜະລິດແລະບໍ່ຜະລິດ (3-lactamases) *, Escherobacteria coli * , Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, ສານອາຫານປະເພດ Enterobacter, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis *, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii.

3 anaerobes - distasonis Bacteroides, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis *, Bacteroides ovatum, Bacteroides thetaiotaomicron *, uniformis Bacteroides, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus spp *, Porphyromonas spp, Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas ໃຫຍ່, Prevotella spp, .... ທາດໂປຼຕີນຈາກ Propionibacterium spp., Clostridium perfringens *, Clostridium ramosum.

4. Atypical - ໂຣກປອດອັກເສບ Chlamydia *, ໂຣກປອດອັກເສບ Mycoplasma *,

Legionella pneumophila *, Coxiella bumetti.

* - ຄວາມອ່ອນໄຫວກັບ moxifloxacin ຖືກຢືນຢັນໂດຍຂໍ້ມູນທາງຄລີນິກ.

Moxifloxacin ບໍ່ມີການເຄື່ອນໄຫວ ໜ້ອຍ ລົງຕໍ່ຕ້ານ Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia.

ແພດການຢາ

ຫຼັງຈາກການກິນຢາ moxifloxacin ດຽວໃນປະລິມານ 400 ມກໃນເວລາ 1 ຊົ່ວໂມງ, ຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນສູງສຸດຂອງຢາ (C_tah) ແມ່ນບັນລຸໄດ້ໃນຕອນທ້າຍຂອງການ້ໍາຕົ້ມແລະປະມານ 4,1 mg / l, ເຊິ່ງກົງກັບການເພີ່ມຂື້ນປະມານ 26% ເມື່ອທຽບກັບມູນຄ່າຂອງຕົວຊີ້ວັດນີ້ເມື່ອກິນຢາພາຍໃນ. ການ ສຳ ຜັດຂອງຢາເສບຕິດ, ກຳ ນົດໂດຍ AUC (ພື້ນທີ່ທີ່ຢູ່ພາຍໃຕ້ເສັ້ນໂຄ້ງເວລາຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນ), ເລັກນ້ອຍເກີນໄປເມື່ອທຽບໃສ່ຢາພາຍໃນ. ຄວາມສາມາດໃຊ້ຊີວະພາບຢ່າງແທ້ຈິງແມ່ນປະມານ 91%.

ຫຼັງຈາກການຊືມເຂົ້າເສັ້ນເລືອດຂອດຊ້ ຳ ໆ ຂອງວິທີແກ້ໄຂຂອງ moxifloxacin ໃນປະລິມານ 400 ມລກໃນເວລາ 1 ຊົ່ວໂມງ, ຄວາມເຂັ້ມຂຸ້ນສູງສຸດແລະລະດັບ plasma ຕ່ ຳ ສຸດໃນສະຖຽນລະພາບ (400 ມລກ 1 ຄັ້ງຕໍ່ມື້) ບັນລຸຄຸນຄ່າຈາກ 4,1 ຫາ 5,9 ມກ / ລິດແລະຈາກ 0,42 ຫາ 0.84 mg / l, ຕາມ ລຳ ດັບ. ໃນສະພາບທີ່ ໝັ້ນ ຄົງ, ຜົນຂອງການແກ້ໄຂ moxifloxacin ພາຍໃນໄລຍະປະລິມານຢາແມ່ນສູງກ່ວາປະມານ 30% ເມື່ອທຽບກັບປະລິມານ ທຳ ອິດ. ຄວາມເຂັ້ມຂຸ້ນທີ່ ໝັ້ນ ຄົງສະເລ່ຍຂອງ 4.4 mg / L ແມ່ນບັນລຸໄດ້ໃນຕອນທ້າຍຂອງການ້ໍາຕົ້ມ.

Moxifloxacin ແມ່ນແຈກຢາຍຢ່າງໄວວາໃນເນື້ອເຍື່ອແລະອະໄວຍະວະຕ່າງໆແລະຜູກກັບໂປຣຕີນໃນເລືອດ (ສ່ວນໃຫຍ່ແມ່ນ albumin) ປະມານ 45%. ປະລິມານການແຈກຢາຍແມ່ນປະມານ 2 ລິດ / ກິໂລ.

Moxifloxacin ຖືກສົ່ງຕໍ່ biotransformation ຂອງໄລຍະທີ 2 ແລະຖືກໄລ່ອອກຈາກຮ່າງກາຍໂດຍ ໝາກ ໄຂ່ຫຼັງ, ພ້ອມທັງອາຈົມ, ທັງບໍ່ປ່ຽນແປງແລະໃນຮູບແບບຂອງທາດປະສົມ sulfo ທີ່ບໍ່ມີປະໂຫຍດແລະ glucuronides. Moxifloxacin ບໍ່ໄດ້ຖືກ biotransformed ໂດຍລະບົບ cytochrome P450 ຂອງ microsomal. ເຄິ່ງຊີວິດຂອງຢາແມ່ນປະມານ 12 ຊົ່ວໂມງ. ການກວດລ້າງໂດຍສະເລ່ຍພາຍຫຼັງການບໍລິຫານໃນປະລິມານ 400 ມກແມ່ນຈາກ 179 ເຖິງ 246 ມລ / ນາທີ. ປະມານ 22% ຂອງປະລິມານ ໜຶ່ງ ເມັດ (400 ມລກ) ຈະຖືກປ່ອຍອອກມາໃນປັດສະວະບໍ່ປ່ຽນແປງ, ປະມານ 26% - ມີອາຈົມ.

ຂໍ້ຄວນລະວັງດ້ານຄວາມປອດໄພ

ໃນບາງກໍລະນີ, ຫຼັງຈາກການໃຊ້ moxifloxacin ຄັ້ງ ທຳ ອິດ, ອາການຂາດນ້ ຳ ແລະອາການແພ້ອາດຈະເກີດຂື້ນ. ບໍ່ຄ່ອຍມີ, ປະຕິກິລິຍາຜິດປົກກະຕິສາມາດກ້າວໄປສູ່ອາການຊshockອກ anaphylactic ທີ່ເປັນອັນຕະລາຍເຖິງຊີວິດ, ເຖິງແມ່ນວ່າຫຼັງຈາກການໃຊ້ຢາຄັ້ງ ທຳ ອິດ. ໃນກໍລະນີເຫຼົ່ານີ້, moxifloxacin ຄວນຢຸດແລະມາດຕະການປິ່ນປົວທີ່ ຈຳ ເປັນ (ລວມທັງການຕ້ານອາການຊshockອກ).

ດ້ວຍການໃຊ້ moxifloxacin ໃນບາງຄົນເຈັບ, ການຂະຫຍາຍໄລຍະເວລາ QT ອາດຈະຖືກສັງເກດເຫັນ.

ເນື່ອງຈາກວ່າແມ່ຍິງມີແນວໂນ້ມທີ່ຈະຍືດໄລຍະ QT ໃຫ້ຍາວລົງເມື່ອທຽບກັບຜູ້ຊາຍ, ພວກເຂົາອາດຈະມີຄວາມອ່ອນໄຫວຕໍ່ກັບຢາທີ່ຂະຫຍາຍໄລຍະຫ່າງ QT. ຄົນເຈັບຜູ້ສູງອາຍຸຍັງມີຄວາມອ່ອນໄຫວກັບຢາທີ່ມີຜົນກະທົບຕໍ່ໄລຍະເວລາ QT.

ລະດັບການຍືດຍາວຂອງໄລຍະຫ່າງຂອງ QT ສາມາດເພີ່ມຂື້ນດ້ວຍຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງຢາທີ່ເພີ່ມຂື້ນ, ດັ່ງນັ້ນທ່ານບໍ່ຄວນເກີນປະລິມານທີ່ແນະ ນຳ ແລະອັດຕາການລະລາຍ (400 ມລກໃນ 60 ນາທີ). ເຖິງຢ່າງໃດກໍ່ຕາມ, ໃນຄົນເຈັບທີ່ເປັນໂຣກປອດອັກເສບບໍ່ມີການພົວພັນກັນລະຫວ່າງຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງ moxifloxacin ໃນ plasma ເລືອດແລະການຍືດໄລຍະຍາວຂອງ QT. ການຍືດໄລຍະຫ່າງຂອງ QT ແມ່ນກ່ຽວຂ້ອງກັບຄວາມສ່ຽງທີ່ເພີ່ມຂື້ນຂອງການຢຸດຫາຍໃຈຂອງ ventricular, ລວມທັງ tachycardia ventricular ventricular. ບໍ່ມີຜູ້ປ່ວຍ 9,000 ຄົນທີ່ໄດ້ຮັບການປິ່ນປົວດ້ວຍ moxifloxacin ມີອາການແຊກຊ້ອນທາງ cardiovascular ຫຼືກໍລະນີທີ່ເປັນໂຣກອັນຕະລາຍທີ່ກ່ຽວຂ້ອງກັບໄລຍະຫ່າງ QT. ເຖິງຢ່າງໃດກໍ່ຕາມ, ໃນຄົນເຈັບທີ່ມີເງື່ອນໄຂທີ່ເກີດຈາກການຢຸດເຊົາການເຄື່ອນໄຫວ, ການໃຊ້ moxifloxacin ອາດຈະເຮັດໃຫ້ເກີດຄວາມສ່ຽງຕໍ່ການຢຸດເຕັ້ນຂອງຫລອດລົມຫາຍໃຈ.

ໃນເລື່ອງນີ້, ການບໍລິຫານຂອງ moxifloxacin ຄວນຫຼີກລ້ຽງໃນຄົນເຈັບທີ່ມີໄລຍະ QT ໄລຍະເວລາ, hypokalemia ທີ່ບໍ່ໄດ້ຮັບການປິ່ນປົວ, ເຊັ່ນດຽວກັນກັບຜູ້ທີ່ໄດ້ຮັບຢາຕ້ານໄວຣັດຂອງຫ້ອງ IA (quinidine, procainamide) ຫຼືຊັ້ນ III (amiodarone, sotalol), ນັບຕັ້ງແຕ່ປະສົບການຂອງການໃຊ້ moxifloxacin ໃນຢາເຫຼົ່ານີ້. ຄົນເຈັບແມ່ນປອດສານພິດ.

Moxifloxacin ຄວນຖືກລະມັດລະວັງ, ເພາະວ່າ

ຜົນກະທົບເພີ່ມຂອງ moxifloxacin ບໍ່ສາມາດຖືກຍົກເວັ້ນໃນເງື່ອນໄຂດັ່ງຕໍ່ໄປນີ້:

- ໃນຄົນເຈັບທີ່ໄດ້ຮັບການປິ່ນປົວດ້ວຍຢາຕິດຕໍ່ທີ່ຍືດຍາວ QT (cisapride, erythromycin,

ຢາປ້ອງກັນໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກຕາ,)

- ໃນຄົນເຈັບທີ່ມີເງື່ອນໄຂທີ່ເກີດຈາກການຢຸດເຊົາການເຄື່ອນໄຫວເຊັ່ນ: bradycardia ທີ່ ສຳ ຄັນທາງດ້ານການຊ່ວຍ, ການຜ່າຕັດໂຣກ myocardial ischemia,

- ໃນຄົນເຈັບທີ່ເປັນໂຣກຕັບແຂງ, ເນື່ອງຈາກວ່າມີການຂະຫຍາຍໄລຍະຫ່າງ QT ໃນພວກມັນບໍ່ສາມາດຖືກຍົກເວັ້ນ,

- ໃນຜູ້ຍິງຫຼືຜູ້ປ່ວຍຜູ້ສູງອາຍຸ, ຜູ້ທີ່ອາດຈະມີຄວາມອ່ອນໄຫວຕໍ່ຢາທີ່ຂະຫຍາຍໄລຍະຫ່າງ QT. ບັນດາກໍລະນີຂອງການພັດທະນາຂອງໂຣກຕັບອັກເສບຄົບວົງຈອນ, ເຊິ່ງອາດຈະເຮັດໃຫ້ເກີດຄວາມລົ້ມເຫຼວຂອງຕັບທີ່ເປັນອັນຕະລາຍຕໍ່ຊີວິດ, ລວມທັງການເສຍຊີວິດ, ໄດ້ຖືກລາຍງານ. ຖ້າອາການຂອງໂຣກຕັບອ່ອນປາກົດ, ຄົນເຈັບຄວນປຶກສາທ່ານ ໝໍ ທັນທີກ່ອນທີ່ຈະສືບຕໍ່ຮັກສາ.

ບັນດາກໍລະນີທີ່ມີປະຕິກິລິຍາກ່ຽວກັບຜິວ ໜັງ ທີ່ບໍ່ເປັນປະໂຫຍດ, ຕົວຢ່າງ, ໂຣກ Stevens-Johnson ຫຼືໂຣກລະບາດທີ່ເປັນພິດ (ເປັນອັນຕະລາຍເຖິງຊີວິດ). ຖ້າມີປະຕິກິລິຍາເກີດຂື້ນໃນສ່ວນຂອງຜິວ ໜັງ ແລະ / ຫຼືເຍື່ອເມືອກ, ທ່ານກໍ່ຄວນປຶກສາທ່ານ ໝໍ ທັນທີກ່ອນທີ່ຈະສືບຕໍ່ຮັກສາ. ການໃຊ້ຢາ quinolone ແມ່ນພົວພັນກັບຄວາມສ່ຽງທີ່ເປັນໄປໄດ້ໃນການພັດທະນາການຊັກ. Moxifloxacin ຄວນຈະຖືກ ນຳ ໃຊ້ຢ່າງລະມັດລະວັງໃນຄົນເຈັບທີ່ເປັນພະຍາດຂອງລະບົບປະສາດສ່ວນກາງແລະກັບສະພາບການທີ່ ໜ້າ ສົງໄສຂອງການມີສ່ວນຮ່ວມຂອງລະບົບປະສາດສ່ວນກາງ, ມີການກະຕຸ້ນໃຫ້ເກີດການຊັກຊ້າລົງ, ຫຼືຫຼຸດຜ່ອນຄວາມສ່ຽງ ສຳ ລັບກິດຈະ ກຳ ທີ່ມີອາການຊັກ.

ການໃຊ້ຢາຕ້ານເຊື້ອແບັກທີເລຍຢ່າງກວ້າງຂວາງ, ລວມທັງ moxifloxacin, ແມ່ນກ່ຽວຂ້ອງກັບຄວາມສ່ຽງຕໍ່ການພັດທະນາໂຣກຄໍອັກເສບທີ່ກ່ຽວຂ້ອງກັບການກິນຢາຕ້ານເຊື້ອ. ການບົ່ງມະຕິນີ້ຄວນຈະເອົາໃຈໃສ່ໃນຄົນເຈັບຜູ້ທີ່ປະສົບກັບໂຣກຖອກທ້ອງຮຸນແຮງໃນເວລາປິ່ນປົວດ້ວຍ moxifloxacin. ໃນກໍລະນີນີ້, ການປິ່ນປົວທີ່ ເໝາະ ສົມຄວນຖືກ ກຳ ນົດໃຫ້ທັນທີ. ຄົນເຈັບທີ່ເປັນໂຣກຖອກທ້ອງຮຸນແຮງແມ່ນຖືກ ນຳ ໄປໃຊ້ໃນຢາທີ່ຢັບຢັ້ງການເຄື່ອນໄຫວຂອງ ລຳ ໄສ້.

Moxifloxacin ຄວນໄດ້ຮັບການນໍາໃຊ້ຢ່າງລະມັດລະວັງໃນຄົນເຈັບທີ່ມີ Gravis myasthenia gravis, ເພາະວ່າຢານີ້ອາດເຮັດໃຫ້ອາການຂອງໂຣກນີ້ຮຸນແຮງຂື້ນ.

ໃນລະຫວ່າງການປິ່ນປົວດ້ວຍ fluoroquinolones, ລວມທັງ moxifloxacin, ໂດຍສະເພາະໃນຜູ້ສູງອາຍຸແລະຄົນເຈັບທີ່ໄດ້ຮັບ glucocorticosteroids, ການພັດທະນາຂອງໂຣກ tendonitis ແລະການລະບາດຂອງ tendon ແມ່ນເປັນໄປໄດ້. ໃນອາການ ທຳ ອິດຂອງອາການເຈັບຫລືອັກເສບບໍລິເວນບາດເຈັບ, ຢາຄວນຢຸດແລະເຮັດໃຫ້ແຂນຂາທີ່ຖືກກະທົບ.

ສຳ ລັບຄົນເຈັບທີ່ເປັນພະຍາດອັກເສບທີ່ສັບສົນຂອງອະໄວຍະວະທ້ອງນ້ອຍ (ຕົວຢ່າງ, ກ່ຽວຂ້ອງກັບໂຣກຫລອດເລືອດຫົວໄຂ່ຫຼັງຫຼືຝີໃນທ້ອງ) ສຳ ລັບຜູ້ທີ່ໄດ້ຮັບການປິ່ນປົວດ້ວຍທາງເສັ້ນເລືອດ, ການ ນຳ ໃຊ້ moxifloxacin ໃນຢາເມັດ 400 ມລກບໍ່ໄດ້ແນະ ນຳ ໃຫ້ໃຊ້.

ໃນເວລາທີ່ການນໍາໃຊ້ quinolones, ປະຕິກິລິຍາການຖ່າຍຮູບໄດ້ຖືກສັງເກດເຫັນ. ເຖິງຢ່າງໃດກໍ່ຕາມ, ໃນໄລຍະ preclinical, ການສຶກສາທາງດ້ານຄລີນິກ, ເຊັ່ນດຽວກັນກັບການໃຊ້ moxifloxacin ໃນການປະຕິບັດ, ບໍ່ມີປະຕິກິລິຍາຕໍ່ການຖ່າຍຮູບແສງຕາເວັນ. ເຖິງຢ່າງໃດກໍ່ຕາມ, ຄົນເຈັບທີ່ໄດ້ຮັບ moxifloxacin ຄວນຫລີກລ້ຽງແສງແດດໂດຍກົງແລະລັງສີ UV.

ສຳ ລັບຄົນເຈັບທີ່ກິນອາຫານທີ່ມີທາດ sodium ຕ່ ຳ (ສຳ ລັບຫົວໃຈວາຍ, ຫົວໃຈຊຸດໂຊມ, ແລະໂຣກ nephrotic), ການເສີມທາດ sodium ເພີ່ມເຕີມດ້ວຍວິທີແກ້ໄຂບັນຫາແມ່ນຄວນໄດ້ຮັບການ ຄຳ ນຶງເຖິງ.