Onglisa: ການທົບທວນກ່ຽວກັບການໃຊ້ຢາ, ຄຳ ແນະ ນຳ

Onglisa ແມ່ນຢາ ສຳ ລັບຜູ້ເປັນໂລກເບົາຫວານ, ສ່ວນປະກອບ ສຳ ຄັນແມ່ນ saxagliptin. Saxagliptin ແມ່ນຢາທີ່ຖືກ ກຳ ນົດໃນການຮັກສາໂລກເບົາຫວານປະເພດ 2.

ພາຍໃນ 24 ຊົ່ວໂມງຫຼັງຈາກການບໍລິຫານ, ມັນຍັບຍັ້ງການກະ ທຳ ຂອງເອນໄຊ DPP-4. ການຍັບຍັ້ງຂອງເອນໄຊໃນເວລາທີ່ພົວພັນກັບ glucose ເພີ່ມຂື້ນ 2-3 ເທົ່າລະດັບຂອງ glucagon ຄ້າຍຄື peptide-1 (ຕໍ່ໄປນີ້ GLP-1) ແລະທາດໂປຼຕີນຈາກທາດ insulinotropic polypeptide (HIP) ທີ່ມີທາດ glucose ຂື້ນກັບ, ຊ່ວຍຫຼຸດຜ່ອນຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງ glucagon ແລະກະຕຸ້ນການຕອບສະ ໜອງ ຂອງຈຸລັງທົດລອງ.

ດັ່ງນັ້ນ, ເນື້ອໃນຂອງອິນຊູລິນແລະ C-peptide ໃນຮ່າງກາຍເພີ່ມຂື້ນ. ຫຼັງຈາກອິນຊູລິນຖືກປ່ອຍອອກມາໂດຍຈຸລັງທົດລອງຂອງກະຕຸ່ນແລະ glucagon ຈາກເຊວ alpha, ການອົດອາຫານ glycemia ແລະ glycemia postprandial ຫຼຸດລົງຢ່າງຫຼວງຫຼາຍ.

ການໃຊ້ saxagliptin ໃນປະລິມານຢາຫຼາຍເທົ່າໃດຈຶ່ງປອດໄພແລະມີປະສິດຕິຜົນສູງໃນການສຶກສາສອງຄັ້ງທີ່ຄວບຄຸມດ້ວຍ placebo ເຊິ່ງມີຜູ້ປ່ວຍ 4148 ກວດພົບວ່າເປັນໂຣກເບົາຫວານປະເພດ 2.

ໃນລະຫວ່າງການສຶກສາ, ມີການປັບປຸງທີ່ ສຳ ຄັນໃນການຮັກສາເລືອດ hemoglobin, ການຖືພາ plasma glucose ແລະ glucose postprandial ໄດ້ຖືກບັນທຶກໄວ້. ຄົນເຈັບໃນຜູ້ທີ່ saxagliptin monoprint ບໍ່ໄດ້ ນຳ ເອົາຜົນທີ່ຄາດວ່າຈະໄດ້ຮັບເປັນຢາທີ່ຖືກ ກຳ ນົດເພີ່ມເຕີມເຊັ່ນ metformin, glibenclamide ແລະ thiazolidinediones.

ປະຈັກພະຍານຂອງຄົນເຈັບແລະທ່ານ ໝໍ: 4 ອາທິດຫຼັງຈາກການເລີ່ມຕົ້ນການປິ່ນປົວ, ພຽງແຕ່ saxagliptin, ລະດັບຂອງ glycated hemoglobin ຫຼຸດລົງ, ແລະລະດັບນ້ ຳ ຕານໃນເລືອດໄວກໍ່ກາຍເປັນຕ່ ຳ ຫຼັງຈາກ 2 ອາທິດ.

ຕົວຊີ້ວັດດຽວກັນໄດ້ຖືກບັນທຶກລົງໃນກຸ່ມຂອງຄົນເຈັບທີ່ຖືກ ກຳ ນົດໃຫ້ມີການປິ່ນປົວແບບປະສົມປະສານກັບການເພີ່ມສານ metformin, glibenclamide ແລະ thiazolidinediones;

ໃນທຸກໆກໍລະນີ, ການເພີ່ມນ້ ຳ ໜັກ ຮ່າງກາຍຂອງຄົນເຈັບບໍ່ໄດ້ຖືກສັງເກດເຫັນ.

ເມື່ອສະ ໝັກ ongliza

ຢາດັ່ງກ່າວແມ່ນຖືກ ກຳ ນົດໃຫ້ຜູ້ປ່ວຍທີ່ມີການວິນິດໄສໂຣກເບົາຫວານປະເພດ 2 ໃນກໍລະນີດັ່ງກ່າວ:

• ດ້ວຍການປິ່ນປົວດ້ວຍ monotherapy ກັບຢານີ້ສົມທົບກັບການອອກ ກຳ ລັງກາຍແລະການ ບຳ ບັດອາຫານ,
• ດ້ວຍການປິ່ນປົວແບບປະສົມປະສານໃນການປະສົມປະສານກັບ metformin,
• ໃນເວລາທີ່ບໍ່ມີປະສິດຕິຜົນຂອງການປິ່ນປົວດ້ວຍ monothein ກັບ metformin, sulfonylurea ອະນຸພັນ, thiazolidinediones ເປັນຢາເພີ່ມເຕີມ.

ເຖິງວ່າຈະມີຄວາມຈິງທີ່ວ່າຢາເສບຕິດ onglise ໄດ້ຜ່ານການສຶກສາແລະການທົດສອບຫຼາຍໆຢ່າງ, ການທົບທວນກ່ຽວກັບມັນສ່ວນຫຼາຍແມ່ນມີຜົນດີ, ການຮັກສາສາມາດເລີ່ມຕົ້ນໄດ້ພາຍໃຕ້ການຄວບຄຸມຂອງທ່ານ ໝໍ ເທົ່ານັ້ນ.

Contraindications ກັບການໃຊ້ onglise

ເນື່ອງຈາກຢານີ້ມີຜົນກະທົບຕໍ່ການເຮັດວຽກຂອງເຊນແລະຈຸລັງອັນຟາ, ການກະຕຸ້ນຢ່າງແຂງແຮງຕໍ່ກິດຈະ ກຳ ຂອງມັນ, ມັນບໍ່ສາມາດ ນຳ ໃຊ້ໄດ້ຕະຫຼອດເວລາ. ຢາດັ່ງກ່າວແມ່ນ contraindicated:

1. ໃນລະຫວ່າງການຖືພາ, ການເກີດລູກແລະການດູດນົມ.
2. ໄວລຸ້ນອາຍຸຕ່ ຳ ກວ່າ 18 ປີ.
3. ຄົນເຈັບທີ່ເປັນໂຣກເບົາຫວານປະເພດ 1 (ປະຕິບັດບໍ່ໄດ້ສຶກສາ).
4. ດ້ວຍການ ບຳ ບັດດ້ວຍອິນຊູລິນ.
5. ມີພະຍາດເບົາຫວານ ketoacidosis.
6. ຄົນເຈັບທີ່ມີຄວາມບໍ່ສາມາດກຽວກັບ galactose.
7. ດ້ວຍຄວາມອ່ອນໄຫວສ່ວນບຸກຄົນຕໍ່ສ່ວນປະກອບຂອງຢາ.

ບໍ່ວ່າໃນກໍລະນີໃດກໍ່ຕາມ ຄຳ ແນະ ນຳ ສຳ ລັບຢາບໍ່ຄວນລະເລີຍ. ຖ້າມີຂໍ້ສົງໄສກ່ຽວກັບຄວາມປອດໄພຂອງການ ນຳ ໃຊ້ຂອງມັນ, ຕົວຍັບຍັ້ງການປຽບທຽບຫຼືວິທີການປິ່ນປົວອື່ນຄວນຖືກເລືອກ.

ປະລິມານຢາແລະການບໍລິຫານທີ່ແນະ ນຳ

Onglisa ແມ່ນບໍລິຫານທາງປາກ, ໂດຍບໍ່ມີການອ້າງອີງເຖິງອາຫານ. ປະລິມານປະລິມານປະ ຈຳ ວັນທີ່ແນະ ນຳ ຂອງຢາແມ່ນ 5 ມກ.

ຖ້າການປິ່ນປົວແບບປະສົມປະຕິບັດຖືກປະຕິບັດ, ປະລິມານປະ ຈຳ ວັນຂອງ saxagliptin ຍັງບໍ່ປ່ຽນແປງ, ປະລິມານຢາ metformin ແລະ sulfonylurea ໄດ້ຖືກ ກຳ ນົດແຍກຕ່າງຫາກ.

ໃນຕອນເລີ່ມຕົ້ນຂອງການປິ່ນປົວແບບປະສົມປະສານໂດຍໃຊ້ metformin, ປະລິມານຂອງຢາຈະມີດັ່ງນີ້:

• Onglisa - 5 ມລກຕໍ່ມື້,
• Metformin - 500 ມລກຕໍ່ມື້.

ຖ້າມີປະຕິກິລິຍາທີ່ບໍ່ພຽງພໍ, ການໃຫ້ຢາ metformin ຄວນໄດ້ຮັບການປັບ, ມັນກໍ່ເພີ່ມຂື້ນ.

ຖ້າວ່າດ້ວຍເຫດຜົນໃດກໍ່ຕາມ, ເວລາຂອງການໃຊ້ຢາຫາຍໄປ, ຜູ້ປ່ວຍຄວນກິນຢາໃຫ້ໄວເທົ່າທີ່ຈະໄວໄດ້. ມັນບໍ່ຄວນມີຄ່າສອງເທົ່າຂອງຢາທຸກໆມື້ສອງເທື່ອ.

ສຳ ລັບຄົນເຈັບທີ່ເປັນໂຣກ ໝາກ ໄຂ່ຫຼັງທີ່ເປັນໂຣກເບົາບາງຍ້ອນເປັນພະຍາດຕິດຕໍ່, ມັນບໍ່ ຈຳ ເປັນຕ້ອງໄດ້ປັບຂະ ໜາດ ຂອງຢາ onglise. ດ້ວຍຄວາມຜິດປົກກະຕິຂອງ ໝາກ ໄຂ່ຫຼັງຂອງຮູບແບບ onglis ປານກາງແລະຮ້າຍແຮງຄວນກິນໃນປະລິມານທີ່ ໜ້ອຍ ກວ່າ - 2.5 ມລກມື້ລະເທື່ອ.

ຖ້າການປະຕິບັດແບບ hemodialysis, onglisa ຈະຖືກປະຕິບັດຫຼັງຈາກສິ້ນສຸດກອງປະຊຸມ. ຜົນກະທົບຂອງ saxagliptin ຕໍ່ຜູ້ປ່ວຍທີ່ເປັນໂຣກເຍື່ອຫຸ້ມສະຫມອງ peritoneal ຍັງບໍ່ທັນໄດ້ຖືກສືບສວນເທື່ອ. ເພາະສະນັ້ນ, ກ່ອນທີ່ຈະເລີ່ມຕົ້ນການປິ່ນປົວດ້ວຍຢານີ້, ການປະເມີນຜົນທີ່ພຽງພໍຂອງການເຮັດວຽກຂອງ ໝາກ ໄຂ່ຫຼັງຄວນຖືກປະຕິບັດ.

ດ້ວຍຄວາມລົ້ມເຫຼວຂອງຕັບ, onglise ສາມາດຖືກກໍານົດຢ່າງປອດໄພໃນປະລິມານສະເລ່ຍທີ່ລະບຸໄວ້ - 5 ມລກຕໍ່ມື້. ສຳ ລັບການປິ່ນປົວຄົນເຈັບຜູ້ສູງອາຍຸ, ຢາ onglise ແມ່ນໃຊ້ໃນຂະ ໜາດ ເທົ່າກັນ. ແຕ່ມັນຄວນຈະຈື່ໄວ້ວ່າຄວາມສ່ຽງຂອງການພັດທະນາຄວາມລົ້ມເຫຼວຂອງຫມາກໄຂ່ຫຼັງໃນໂຣກເບົາຫວານປະເພດນີ້ແມ່ນສູງກວ່າ.

ບໍ່ມີການທົບທວນຄືນຫຼືການສຶກສາຢ່າງເປັນທາງການກ່ຽວກັບຜົນກະທົບຂອງຢາທີ່ມີຕໍ່ຄົນເຈັບອາຍຸຕ່ ຳ ກວ່າ 18 ປີ. ເພາະສະນັ້ນ, ສຳ ລັບໄວລຸ້ນທີ່ເປັນໂລກເບົາຫວານປະເພດ 2, ຕົວຢ່າງທີ່ມີສ່ວນປະກອບອື່ນແມ່ນຖືກເລືອກ.

ການຮັກສາປະລິມານຂອງ onglise ແມ່ນ ຈຳ ເປັນຖ້າຫາກວ່າຢາໄດ້ຖືກ ກຳ ນົດພ້ອມໆກັນກັບຕົວຍັບຍັ້ງທີ່ມີປະສິດຕິພາບ. ນີ້ແມ່ນ:

1. ketoconazole
2. clarithromycin,
3. atazanavir
4. ອິນແຕ່ງ
5. igraconazole
6. nelfinavir
7. ritonavir
8. saquinavir ແລະ telithromycin.

ດັ່ງນັ້ນ, ປະລິມານປະລິມານສູງສຸດຕໍ່ມື້ແມ່ນ 2.5 ມກ.

ຄຸນລັກສະນະຂອງການປິ່ນປົວແມ່ຍິງຖືພາແລະຜົນຂ້າງຄຽງ

ມັນບໍ່ໄດ້ຖືກສຶກສາວ່າຢານີ້ມີຜົນກະທົບແນວໃດໃນໄລຍະຖືພາ, ແລະວ່າມັນສາມາດເຈາະເຂົ້າໄປໃນນົມແມ່ໄດ້ແນວໃດ, ສະນັ້ນ, ຢານີ້ບໍ່ໄດ້ຖືກ ກຳ ນົດໄວ້ໃນໄລຍະຖືພາແລະລ້ຽງລູກ. ມັນໄດ້ຖືກແນະນໍາໃຫ້ໃຊ້ຕົວປຽບທຽບອື່ນໆຫຼືຢຸດການລ້ຽງລູກດ້ວຍນົມແມ່.

ໂດຍປົກກະຕິແລ້ວ, ໂດຍປະຕິບັດຕາມປະລິມານຢາແລະຂໍ້ສະ ເໜີ ແນະຂອງການປິ່ນປົວແບບປະສົມປະສານ, ຢາແມ່ນມີຄວາມທົນທານໄດ້ດີ, ໃນກໍລະນີທີ່ຫາຍາກ, ຍ້ອນວ່າການທົບທວນຢືນຢັນ, ສິ່ງດັ່ງກ່າວສາມາດສັງເກດໄດ້:

• ຮາກ
• ໂລກກະເພາະ ລຳ ໄສ້,
• ເຈັບຫົວ
• ການສ້າງຕັ້ງພະຍາດຕິດຕໍ່ຂອງລະບົບຫາຍໃຈທາງເທິງ,
• ພະຍາດຕິດແປດຂອງລະບົບ genitourinary.

ຖ້າມີອາການ ໜຶ່ງ ຫລືຫລາຍອາການ, ທ່ານຄວນໂຈະຢາຫລືດັດປັບຂະ ໜາດ ຢາ.

ອີງຕາມການທົບທວນຄືນ, ເຖິງແມ່ນວ່າຢາ onglise ຖືກໃຊ້ເປັນເວລາດົນໃນປະລິມານຢາເກີນ 80 ເທື່ອທີ່ແນະ ນຳ, ບໍ່ມີອາການຂອງການເປັນພິດ. ເພື່ອເອົາຢາອອກຈາກຮ່າງກາຍໃນກໍລະນີທີ່ມີຄວາມເປັນພິດທີ່ເປັນໄປໄດ້, ວິທີການທາງທໍລະນີສາດໄດ້ຖືກ ນຳ ໃຊ້.

ມີສິ່ງໃດອີກແດ່ທີ່ຕ້ອງຮູ້

Onglis ບໍ່ໄດ້ຖືກກໍານົດດ້ວຍ insulin ຫຼືໃນການປິ່ນປົວດ້ວຍສາມຄັ້ງດ້ວຍ metformin ແລະ thiazolididones, ເພາະວ່າການສຶກສາກ່ຽວກັບປະຕິກິລິຍາຂອງພວກມັນບໍ່ໄດ້ຖືກປະຕິບັດ. ຖ້າຄົນເຈັບປະສົບກັບຄວາມລົ້ມເຫຼວຂອງຫມາກໄຂ່ຫຼັງປານກາງແລະຮ້າຍແຮງ, ປະລິມານປະຈໍາວັນຄວນຫຼຸດລົງ. ຜູ້ທີ່ເປັນໂລກເບົາຫວານທີ່ມີຄວາມຜິດປົກກະຕິຂອງ ໝາກ ໄຂ່ຫຼັງຮຽກຮ້ອງໃຫ້ມີການຕິດຕາມກວດກາສະພາບຂອງ ໝາກ ໄຂ່ຫຼັງໃນເວລາຮັກສາ.

ມັນໄດ້ຖືກສ້າງຕັ້ງຂື້ນວ່າອະນຸພັນ sulfanilurea ສາມາດເຮັດໃຫ້ເກີດການລະລາຍໃນເລືອດ. ເພື່ອປ້ອງກັນຄວາມສ່ຽງຂອງການເປັນໂລກເບົາຫວານ, ປະລິມານຢາ sulfanilurea ໃນການປະສົມປະສານກັບການຮັກສາ onglise ຄວນໄດ້ຮັບການປັບ. ນັ້ນແມ່ນ, ຫຼຸດລົງ.

ຖ້າຄົນເຈັບມີປະຫວັດການຕິດເຊື້ອໂຣກເບົາຫວານກັບຕົວຍັບຍັ້ງ DPP-4 ອື່ນໆທີ່ຄ້າຍຄືກັນ, saxagliptin ບໍ່ໄດ້ຖືກ ກຳ ນົດ. ສຳ ລັບຄວາມປອດໄພແລະປະສິດທິຜົນຂອງການປິ່ນປົວຄົນເຈັບຜູ້ສູງອາຍຸ (ອາຍຸເກີນ 6 ປີ) ດ້ວຍຢານີ້, ບໍ່ມີ ຄຳ ເຕືອນໃດໆໃນກໍລະນີນີ້. Onglisa ມີຄວາມອົດທົນແລະກະ ທຳ ແບບດຽວກັບຄົນເຈັບ ໜຸ່ມ.

ເນື່ອງຈາກຜະລິດຕະພັນດັ່ງກ່າວມີ lactose, ມັນບໍ່ ເໝາະ ສົມ ສຳ ລັບຜູ້ທີ່ມີສານຜິດໃນທ້ອງເກີດຈາກສານນີ້, ການຂາດທາດ lactose, malabsorption glucose-galactose.

ຜົນກະທົບຂອງຢາດັ່ງກ່າວຕໍ່ຄວາມສາມາດໃນການຂັບຂີ່ພາຫະນະແລະອຸປະກອນອື່ນໆທີ່ຕ້ອງການຄວາມເອົາໃຈໃສ່ສູງຍັງບໍ່ທັນໄດ້ຮັບການສຶກສາຢ່າງເຕັມສ່ວນ.

ບໍ່ມີ contraindications ໂດຍກົງກັບການຂັບລົດລົດ, ແຕ່ມັນຄວນຈະເປັນການລະນຶກເຖິງວ່າໃນບັນດາຜົນຂ້າງຄຽງທີ່ມີອາການວິນຫົວແລະອາການເຈັບຫົວແມ່ນບັນທຶກໄວ້.

ຕິດຕໍ່ພົວພັນກັບຢາເສບຕິດອື່ນໆ

ອີງຕາມການສຶກສາທາງດ້ານການຊ່ວຍ, ຄວາມສ່ຽງຂອງການຕິດຕໍ່ພົວພັນລະຫວ່າງ onglises ແລະຢາອື່ນໆ, ຖ້າກິນພ້ອມໆກັນແມ່ນມີ ໜ້ອຍ.

ນັກວິທະຍາສາດຍັງບໍ່ທັນໄດ້ ກຳ ນົດວິທີການສູບຢາ, ການດື່ມເຫຼົ້າ, ການໃຊ້ຢາທີ່ໃຊ້ໃນເຮືອນ, ຫຼືອາຫານການກິນມີຜົນກະທົບຕໍ່ຜົນກະທົບຂອງຢາດັ່ງກ່າວ, ເນື່ອງຈາກຂາດການຄົ້ນຄ້ວາໃນຂົງເຂດນີ້.

ປ່ອຍແບບຟອມແລະສ່ວນປະກອບ

ຮູບແບບຂະ ໜາດ ຂອງການປ່ອຍ Onglis ແມ່ນແທັບເລັດທີ່ເຄືອບເງົາຄື: ຮອບ, biconvex, ແຜ່ນຈາລຶກຖືກໃຊ້ກັບສີຍ້ອມສີຟ້າ, ຂະ ໜາດ 2.5 ມກ - ແຕ່ລະດ້ານ - ຈາກແສງສະຫວ່າງຫາສີເຫຼືອງຈືດ, ແຜ່ນຈາລຶກ "2.5" ຢູ່ດ້ານຂ້າງ, ແລະ "" 4214 ", 5 ມລກແຕ່ລະ ໜ່ວຍ - ສີບົວ, ຢູ່ດ້ານຂ້າງໃສ່ແຜ່ນຈາລຶກ" 5 ", ອີກດ້ານ ໜຶ່ງ -" 4215 "(10 ເມັດ. ໃນໂພງ, ໃນກ່ອງ cardboard 3 ແຜ່ນ).

ສ່ວນປະກອບ 1 ເມັດ:

• ສານທີ່ມີການເຄື່ອນໄຫວ: saxagliptin (ໃນຮູບແບບຂອງ saxagliptin hydrochloride) - 2,5 ຫຼື 5 ມລກ,
• ສ່ວນປະກອບທີ່ຊ່ວຍເຫຼືອ: lactose monohydrate - 99 mg, microcrystalline cellulose - 90 mg, croscarmellose sodium - 10 mg, stearate ແມກນີຊຽມ - 1 ມລ, ການແກ້ໄຂ 1M ຂອງກົດ hydrochloric - ໃນປະລິມານທີ່ພຽງພໍ,
• ຫອຍ: Opadry II ສີຂາວ (ເຫຼົ້າ polyvinyl - 40%, titanium dioxide - 25%, macrogol - 20,2%, talc - 14,8%) - 26 ມກ, Opadry II ສີເຫຼືອງ (ສຳ ລັບເມັດ 2.5 ມກ) ເຫຼົ້າ polyvinyl - 40%, titanium dioxide - 24,25%, macrogol - 20,2%, talc - 14,8%, ຍ້ອມສີເຫລັກທາດເຫຼັກສີເຫລືອງ (E172) - 0,75% - 7 ມກ, ສີບົວ Opadry II (ສຳ ລັບຢາ 5 ມລກ) ເຫຼົ້າ polyvinyl - 40%, titanium dioxide - 24,25%, macrogol - 20,2%, talc - 14,8%, ຍ້ອມສີເຫລັກທາດເຫຼັກສີແດງ (E172) - 0,75% - 7 ມກ,
• ຫມຶກ: Opacode ສີຟ້າ - (45% shellac ໃນເຫຼົ້າ ethyl - 55,4%, FD&C ສີຟ້າ # 2 / ເມັດສີອະລູມິນຽມ carmine - 16%, ເຫຼົ້າ n-butyl - 15%, propylene glycol - 10,5%, ເຫຼົ້າ isopropyl - 3% , 28% hydroxide ammonium - 0.1%) - ໃນປະລິມານທີ່ພຽງພໍ.

ແພດການຢາ

Saxagliptin ແມ່ນຕົວຍັບຍັ້ງການແຂ່ງຂັນທີ່ມີປະສິດຕິພາບສູງທີ່ສາມາດເລືອກໄດ້ກັບຄືນໄປບ່ອນທີ່ສາມາດແຂ່ງຂັນໄດ້ dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). ໃນພະຍາດເບົາຫວານປະເພດ 2, ການບໍລິຫານຂອງມັນ ນຳ ໄປສູ່ການສະກັດກັ້ນກິດຈະ ກຳ ຂອງເອນໄຊ DPP-4 ເປັນເວລາ 24 ຊົ່ວໂມງ. ຫຼັງຈາກການກິນທາດນ້ ຳ ຕານ, ການສະກັດກັ້ນ DPP-4 ເຮັດໃຫ້ມີການເພີ່ມຂື້ນ 2-3 ຄັ້ງໃນຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງລະດັບທາດໂປຼຕິນອິນຊູລິນໂປຣຕິນ (HIP) ແລະ glucagon ທີ່ຄ້າຍຄື glucagon ຄ້າຍຄື peptide-1 (GLP-1), ການເພີ່ມຂື້ນຂອງການຕອບສະ ໜອງ ຂອງກຸ່ມ beta-dependant ແລະການຫຼຸດລົງຂອງຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງ glucagon, ເຊິ່ງກໍ່ໃຫ້ເກີດການເພີ່ມຂື້ນຂອງຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງ glucagon. C-peptide ແລະ insulin.

ການຫຼຸດຜ່ອນການປ່ອຍ glucagon ຈາກຈຸລັງ alc pancreatic ແລະການປ່ອຍ insulin ໂດຍຈຸລັງ pancreatic ເຮັດໃຫ້ການຫຼຸດລົງຂອງ glycemia ແລະ glycemia ໄວ.

ເປັນຜົນມາຈາກການສຶກສາທີ່ຄວບຄຸມ placebo, ມັນໄດ້ຖືກພົບເຫັນວ່າການກິນ Onglisa ມີການປັບປຸງທີ່ມີປະສິດຕິພາບທາງສະຖິຕິໃນການຖືສິນອົດເຂົ້າ plasma glucose (GPN), glycosylated hemoglobin (HbA)_{1 ຄ}) ແລະ plasma glucose postprandial glucose ໃນເວລາປຽບທຽບກັບການຄວບຄຸມ.

ຄົນເຈັບທີ່ບໍ່ສາມາດບັນລຸລະດັບ glycemic ໄດ້ຕາມເປົ້າ ໝາຍ ເມື່ອກິນ saxagliptin ເປັນການ ບຳ ບັດດ້ວຍ monotherapy ແມ່ນມີການ ກຳ ນົດນອກຈາກນັ້ນຍັງມີ metformin, thiazolidinediones ຫຼື glibenclamide. ເມື່ອກິນ saxagliptin 5 ມລກ, ການຫຼຸດລົງຂອງ HbA_{1 ຄ} ສັງເກດຫຼັງຈາກ 4 ອາທິດ, GPN - ຫຼັງຈາກ 2 ອາທິດ. ໃນຜູ້ປ່ວຍທີ່ໄດ້ຮັບຢາ saxagliptin ໃນການປະສົມປະສານກັບ metformin, thiazolidinediones ຫຼື glibenclamide, ການຫຼຸດລົງທີ່ຄ້າຍຄືກັນນີ້ໄດ້ຖືກສັງເກດເຫັນ.

ຕໍ່ກັບຄວາມເປັນມາຂອງການກິນ Onglisa, ການເພີ່ມຂື້ນຂອງນ້ ຳ ໜັກ ໃນຮ່າງກາຍບໍ່ໄດ້ຖືກບັນທຶກໄວ້. ຜົນກະທົບຂອງ saxagliptin ຕໍ່ປະເພດ lipid ແມ່ນຄ້າຍຄືກັບຂອງ placebo.

ແພດການຢາ

ໃນຜູ້ອາສາສະ ໝັກ ທີ່ມີສຸຂະພາບດີແລະໃນຄົນເຈັບທີ່ເປັນໂລກເບົາຫວານຊະນິດທີ 2, ຢາ pharmacokinetics ທີ່ຄ້າຍຄືກັນຂອງ saxagliptin ແລະທາດຍ່ອຍອາຫານຫຼັກຂອງມັນແມ່ນຖືກສັງເກດເຫັນ.

ສານດັ່ງກ່າວຫຼັງຈາກການບໍລິຫານທາງປາກເທິງກະເພາະອາຫານຫວ່າງເປົ່າຈະຖືກດູດຊຶມໄວ. ຜົນ ສຳ ເລັດ C_{ສູງສຸດທີ່ເຄຍ} (ຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນສູງສຸດຂອງສານ) ຂອງ saxagliptin ແລະທາດ metabolite ໃນ plasma ເກີດຂື້ນໃນໄລຍະ 2 ຊົ່ວໂມງແລະ 4 ຊົ່ວໂມງຕາມ ລຳ ດັບ. ດ້ວຍການເພີ່ມຂື້ນຂອງປະລິມານ, ການເພີ່ມຂື້ນຂອງສັດສ່ວນ C_{ສູງສຸດທີ່ເຄຍ} ແລະ AUC (ພື້ນທີ່ທີ່ຢູ່ພາຍໃຕ້ເສັ້ນໂຄ້ງຂອງເວລາສຸມໃສ່) ຂອງທັງສານແລະທາດເມຕາທາດຕົ້ນຕໍ. ຫຼັງຈາກຢາ saxagliptin ດຽວປະລິມານ 5 ມລກໂດຍອາສາສະ ໝັກ ທີ່ມີສຸຂະພາບແຂງແຮງ, ຄຸນຄ່າສະເລ່ຍຂອງ C_{ສູງສຸດທີ່ເຄຍ} saxagliptin ແລະທາດ metabolite ຕົ້ນຕໍໃນ plasma ແມ່ນ 24 ng / ml ແລະ 47 ng / ml, ຄ່າ AUC ແມ່ນ 78 ng × h / ml ແລະ 214 ng × h / ml, ຕາມ ລຳ ດັບ.

ໄລຍະເວລາສະເລ່ຍຂອງ T ສຸດທ້າຍ_1/2 (ເຄິ່ງຊີວິດ) ຂອງ saxagliptin ແລະທາດ metabolite ຕົ້ນຕໍແມ່ນ 2.5 ຊົ່ວໂມງແລະ 3.1 ຊົ່ວໂມງຕາມ ລຳ ດັບ, ມູນຄ່າສະເລ່ຍຂອງການຍັບຍັ້ງ T_1/2 Plasma DPP-4 - 26.9 ຊົ່ວໂມງການກີດຂວາງກິດຈະ ກຳ ຂອງ plasma DPP-4 ເປັນເວລາຢ່າງ ໜ້ອຍ 24 ຊົ່ວໂມງຫຼັງຈາກກິນ saxagliptin ແມ່ນກ່ຽວຂ້ອງກັບຄວາມເປັນເອກະພາບສູງຂອງມັນ ສຳ ລັບ DPP-4 ແລະການຜູກມັດແກ່ຍາວ. ການສັງເກດເຫັນການສະສົມຂອງສານແລະທາດຍ່ອຍໃນຕົ້ນຕໍຂອງມັນໃນໄລຍະທີ່ຍາວນານກັບຄວາມຖີ່ຂອງການບໍລິຫານ 1 ຄັ້ງຕໍ່ມື້ແມ່ນບໍ່ໄດ້ສັງເກດເຫັນ. ການເພິ່ງພາອາໄສການ ກຳ ຈັດຂອງ saxagliptin ແລະທາດຍ່ອຍໃນຕົ້ນຕໍຂອງມັນໃນປະລິມານປະ ຈຳ ວັນແລະໄລຍະການປິ່ນປົວເມື່ອກິນຢາ 1 ຄັ້ງຕໍ່ມື້ໃນປະລິມານ 2.5-400 ມລກເປັນເວລາ 14 ວັນບໍ່ໄດ້ຖືກກວດພົບ.

ຫຼັງຈາກການບໍລິຫານທາງປາກ, ບໍ່ຕໍ່າກວ່າ 75% ຂອງປະລິມານທີ່ກິນແມ່ນດູດຊຶມ. ການກິນຢາ pharmacokinetics ຂອງ saxagliptin ບໍ່ໄດ້ຮັບຜົນກະທົບຢ່າງຫຼວງຫຼາຍ. ອາຫານທີ່ມີໄຂມັນສູງມີຜົນຕໍ່ C_{ສູງສຸດທີ່ເຄຍ} ບໍ່ມີສານ, ແຕ່ຄຸນຄ່າຂອງ AUC ເມື່ອທຽບກັບການເພີ່ມຂື້ນໄວໂດຍ 27%. ເມື່ອກິນຢາກັບອາຫານ, ເມື່ອທຽບກັບການຖືສິນອົດເຂົ້າ, ເວລາທີ່ຈະໄປຮອດ C ເພີ່ມຂື້ນປະມານ 30 ນາທີ_{ສູງສຸດທີ່ເຄຍ}. ການປ່ຽນແປງເຫຼົ່ານີ້ບໍ່ມີຄວາມ ໝາຍ ທາງດ້ານການຊ່ວຍ.

Saxagliptin ແລະທາດ metabolite ຕົ້ນຕໍຂອງມັນເຊື່ອມໂຍງກັບທາດໂປຣຕີນ serum ເລັກນ້ອຍ. ໃນເລື່ອງນີ້, ມັນສາມາດຄາດເດົາໄດ້ວ່າດ້ວຍການປ່ຽນແປງຂອງອົງປະກອບທາດໂປຼຕີນຂອງເຊລັ່ມເລືອດທີ່ສັງເກດເຫັນໃນຄວາມບໍ່ພຽງພໍຂອງ ໝາກ ໄຂ່ຫຼັງຫຼືຕັບ, ການແຈກຢາຍ saxagliptin ຈະບໍ່ມີການປ່ຽນແປງທີ່ ສຳ ຄັນ.

ສານດັ່ງກ່າວແມ່ນ metabolized ສ່ວນໃຫຍ່ແມ່ນມີສ່ວນຮ່ວມຂອງ cytochrome P450 3A4 / 5 isoenzymes (CYP 3A4 / 5). ໃນກໍລະນີນີ້, ທາດ metabolite ທີ່ມີການເຄື່ອນໄຫວຕົ້ນຕໍແມ່ນຖືກສ້າງຕັ້ງຂື້ນ, ຜົນກະທົບຂອງການຕ້ານກັບ DPP-4 ແມ່ນອ່ອນກວ່າ 2 ເທົ່າຂອງ saxagliptin.

Saxagliptin ດ້ວຍນ້ ຳ ບີແລະນ້ ຳ ຍ່ຽວແມ່ນຂັບຖ່າຍ. ການ ກຳ ຈັດເນື້ອງອກໃນ ໜິ້ວ ໂດຍສະເລ່ຍແມ່ນປະມານ 230 ມລ / ນາທີ, ການກັ່ນຕອງກົດ ໜິ້ວ ສະເລ່ຍແມ່ນປະມານ 120 ມລ / ນາທີ. ການເກັບກູ້ລະບົບສາຍຕາ ສຳ ລັບທາດແປ້ງຕົ້ນຕໍແມ່ນສາມາດປຽບທຽບກັບຄ່າສະເລ່ຍຂອງການກັ່ນຕອງ glomerular.

ຄຸນຄ່າຂອງ AUC ຂອງ saxagliptin ແລະທາດແປ້ງຕົ້ນຕໍຂອງມັນທີ່ມີຄວາມລົ້ມເຫຼວຂອງ ໝາກ ໄຂ່ຫຼັງອ່ອນໆແມ່ນສູງກວ່າ 1,2 ແລະ 1,7 ເທົ່າ, ຕາມ ລຳ ດັບ, ກ່ວາໃນຄົນເຈັບທີ່ມີການເຮັດວຽກຂອງ ໝາກ ໄຂ່ຫຼັງທີ່ບໍ່ແຂງແຮງ. ການເພີ່ມຂື້ນຂອງຄຸນຄ່າຂອງ AUC ນີ້ບໍ່ແມ່ນສິ່ງທີ່ ສຳ ຄັນທາງຄລີນິກ, ແລະການດັດປັບປະລິມານບໍ່ຄວນປະຕິບັດ.

ໃນຄວາມລົ້ມເຫຼວຂອງຫມາກໄຂ່ຫຼັງໃນລະດັບປານກາງ / ຮ້າຍແຮງ, ເຊັ່ນດຽວກັນກັບໃນຄົນເຈັບທີ່ມີໂຣກ hemodialysis, ຄຸນຄ່າຂອງ AUC ຂອງສານແລະທາດ metabolite ຕົ້ນຕໍແມ່ນສູງກວ່າ 2.1 ແລະ 4.5 ເທົ່າ, ຕາມລໍາດັບ. ໃນເລື່ອງນີ້, ປະລິມານປະ ຈຳ ວັນ ສຳ ລັບຄົນເຈັບກຸ່ມນີ້ບໍ່ຄວນເກີນ 2.5 ມກໃນ 1 ປະລິມານ. ໃນກໍລະນີຂອງການເຮັດວຽກຂອງພະຍາດຕັບອ່ອນເພຍ, ການປ່ຽນແປງທີ່ ສຳ ຄັນທາງຄລີນິກຂອງຢາ saxagliptin ບໍ່ໄດ້ຖືກ ກຳ ນົດແລະຕາມຄວາມ ເໝາະ ສົມ, ການດັດປັບປະລິມານແມ່ນບໍ່ ຈຳ ເປັນ.

ຄວາມແຕກຕ່າງທີ່ ສຳ ຄັນທາງຄລີນິກຂອງຢາ pharmacokinetics ຂອງ saxagliptin ໃນຜູ້ປ່ວຍອາຍຸ 65-80 ປີທຽບກັບຄົນເຈັບທີ່ມີອາຍຸຍັງນ້ອຍບໍ່ໄດ້ຖືກລະບຸ. ເຖິງວ່າຈະມີຄວາມຈິງທີ່ວ່າການປັບປະລິມານບໍ່ ຈຳ ເປັນ ສຳ ລັບຄົນເຈັບກຸ່ມນີ້, ມັນ ຈຳ ເປັນຕ້ອງ ຄຳ ນຶງເຖິງຄວາມເປັນໄປໄດ້ສູງຂອງການຫຼຸດລົງຂອງການເຮັດວຽກຂອງ ໝາກ ໄຂ່ຫຼັງ.

ຕົວຊີ້ບອກ ສຳ ລັບການ ນຳ ໃຊ້

Onglisa ແມ່ນຖືກ ກຳ ນົດໃຫ້ໃຊ້ໃນການຮັກສາໂລກເບົາຫວານປະເພດ 2 ເປັນວິທີເພີ່ມເຕີມໃນການອອກ ກຳ ລັງກາຍແລະອາຫານເພື່ອປັບປຸງການຄວບຄຸມ glycemic.

ຢາສາມາດຖືກ ກຳ ນົດດັ່ງຕໍ່ໄປນີ້:

• ການປິ່ນປົວໂຣກຜີວ ໜັງ
• ການເລີ່ມຕົ້ນການປິ່ນປົວແບບປະສົມປະສານກັບ metformin,
• ນອກເຫນືອໄປຈາກການປິ່ນປົວດ້ວຍ monotherapy ກັບ thiazolidinediones, metformin, sulfonylurea ອະນຸພັນໃນກໍລະນີທີ່ຂາດການຄວບຄຸມ glycemic ທີ່ພຽງພໍໃນໄລຍະການປິ່ນປົວດັ່ງກ່າວ.

ຄຳ ແນະ ນຳ ສຳ ລັບການໃຊ້ Onglises: ວິທີການແລະຂະ ໜາດ

Onglisa ກິນທາງປາກ, ບໍ່ວ່າຈະເປັນອາຫານ.

ປະລິມານທີ່ແນະ ນຳ ແມ່ນ 5 ມລກໃນ 1 ຄັ້ງ.

ໃນເວລາທີ່ດໍາເນີນການປິ່ນປົວແບບປະສົມປະສານ, Onglisa ແມ່ນໃຊ້ກັບ metformin, sulfonylureas ຫຼື thiazolidinediones.

ເມື່ອເລີ່ມຕົ້ນການປິ່ນປົວແບບປະສົມປະສານກັບ metformin, ປະລິມານປະ ຈຳ ວັນຂອງມັນແມ່ນ 500 ມລກ. ໃນກໍລະນີຂອງການຕອບຮັບທີ່ບໍ່ພຽງພໍ, ມັນອາດຈະເພີ່ມຂື້ນ.

ຖ້າຢາ Onglisa ພາດໂອກາດນີ້, ມັນຕ້ອງໄດ້ຮັບຜົນໄວເທົ່າທີ່ຈະໄວໄດ້, ເຖິງຢ່າງໃດກໍ່ຕາມ, ຢາສອງເທົ່າບໍ່ຄວນກິນພາຍໃນ 24 ຊົ່ວໂມງ.

ປະລິມານປະ ຈຳ ວັນ ສຳ ລັບຄົນເຈັບທີ່ມີຄວາມລົ້ມເຫຼວຂອງ ໝາກ ໄຂ່ຫຼັງປານກາງ / ຮ້າຍແຮງ (ດ້ວຍການກວດລ້າງ creatinine ml 50 ml / ນາທີ), ລວມທັງຄົນເຈັບທີ່ເປັນພະຍາດ hemodialysis ແມ່ນ 2.5 ມລກໃນ 1 ປະລິມານ. Ongliz ຄວນໄດ້ຮັບການປະຕິບັດຫຼັງຈາກສິ້ນສຸດກອງປະຊຸມ hemodialysis. ການໃຊ້ຢາໃນຄົນເຈັບກ່ຽວກັບການເປັນໂຣກເຍື່ອຫຸ້ມສະຫມອງ peritoneal ບໍ່ໄດ້ຖືກສຶກສາ. ກ່ອນທີ່ຈະເລີ່ມຕົ້ນ / ໃນໄລຍະການປິ່ນປົວ, ແນະນໍາໃຫ້ປະເມີນຜົນການເຮັດວຽກຂອງ ໝາກ ໄຂ່ຫຼັງ.

ປະລິມານປະ ຈຳ ວັນທີ່ແນະ ນຳ ຂອງ Onglisa ເມື່ອປະສົມກັບ indinavir, nefazodone, ketoconazole, atazanavir, ritonavir, clarithromycin, itraconazole, nelfinavir, saquinavir, telithromycin ແລະສານຍັບຍັ້ງ CYP 3A4 / 5 ທີ່ມີປະສິດທິພາບອື່ນໆແມ່ນ 2.5 mg.