Gabapentin - ຄໍາແນະນໍາສໍາລັບການນໍາໃຊ້ແລະການທົບທວນຄືນ

ລາຍລະອຽດກ່ຽວຂ້ອງກັບ 04.02.2015

• ຄຳ ນາມ: Gabapentin
• ລະຫັດ ATX: N03AX12
• ສານທີ່ໃຊ້ໄດ້: Gabapentin
• ຜູ້ຜະລິດ: PIK-PHARMA, ການຜະລິດ Canonfarm CJSC (ຣັດເຊຍ), Aurobindo Pharma (ອິນເດຍ), Erregierre S.p.A. (ອິຕາລີ)

ໃນ 1 ແຄບຊູນ gabapentin 300 ມລກ

ທາດການຊຽມໄຮໂດຼລິກຟອສເຟດ, ທາດແປ້ງມັນຕົ້ນ, macrogol, stearate ແມກນີຊຽມ - ເປັນ excipients.

ຕົວຊີ້ບອກ ສຳ ລັບການ ນຳ ໃຊ້

• ການປິ່ນປົວໂຣກຜີວ ໜັງ ການຊັກແບບປະສານງານ ຢູ່ ບ້າ ໝູ ໃນຜູ້ໃຫຍ່ແລະເດັກນ້ອຍອາຍຸ 12 ປີ,
• ການປິ່ນປົວເພີ່ມເຕີມ ການຊັກແບບປະສານງານ ເປັນໂຣກບ້າ ໝູ ໃນຜູ້ໃຫຍ່,
• ການປິ່ນປົວເພີ່ມເຕີມ ບ້າ ໝູ ໃນເດັກນ້ອຍອາຍຸ 3 ປີ,
• migraine,
• ອາການເຈັບປວດ neuropathic (neuralgia postherpetic, ພະຍາດເບົາຫວານ, trigeminal, ທີ່ກ່ຽວຂ້ອງກັບໂລກເອດສ໌, ເຫຼົ້າ, ມີໂຣກກະດູກສັນຫຼັງ),
• ການຫຼຸດລົງໃນຄວາມຮຸນແຮງຂອງກະແສໃນລະຫວ່າງ ເປັນປະ ຈຳ ເດືອນ.

Contraindications

• ແຫຼມ ໂຣກກະເພາະ,
• hypersensitivity ກັບຢາເສບຕິດ,
• galactose intolerance ຫຼື malabsorption ຂອງ glucose ແລະ galactose,
• ອາຍຸສູງສຸດເຖິງ 3 ປີມີອາການຊັກບ້າ ໝູ,
• ອາຍຸສູງສຸດເຖິງ 12 ປີທີ່ມີ postherpetic neuralgia,
• ການຖືພາ.

ຜົນຂ້າງຄຽງ

• ເພີ່ມຂຶ້ນ ສະບາຍດີ, tachycardia,
• dyspepsia, ປວດຮາກ, ເຈັບທ້ອງ, ປາກແຫ້ງ, anorexia, ທ້ອງຜູກ ຫຼື ຖອກທ້ອງ, ໂຣກກະເພາະ, flatulence, gingivitis,
• myalgiaປວດຫລັງ
• ເຫງົານອນ, ວິນຫົວ, nystagmusເພີ່ມຂຶ້ນ ຄວາມອິດເມື່ອຍແລະ ຕື່ນເຕັ້ນ, dysarthria, ຊອາການເຈັບປວດກົ່ວ, ຊຶມເສົ້າຄວາມສັບສົນ hyperkinesia,ຄວາມກັງວົນ, insomnia,
• rhinitis, pharyngitis, ໄອ,
• ການຍ່ຽວ, ປັດສະວະທີ່ບໍ່ດີ,
• ຄວາມບົກຜ່ອງດ້ານສາຍຕາ,
• ຜິວຫນັງ ຜື່ນexudative erythema,
• ນ້ ຳ ໜັກ, ຜິວ ໜັງ ບວມ, ໃຄ່ບວມ.

ການໂຕ້ຕອບ

ການ ນຳ ໃຊ້ຢາຕ້ານເຊື້ອອື່ນໆອື່ນໆພ້ອມກັນໄດ້ຮັບອະນຸຍາດ (Phenobarbital, Carbamazepine, Phenytoin, Valproic Acid) ແລະຢາຄຸມ ກຳ ເນີດທາງປາກ. ໃນກໍລະນີນີ້, pharmacokinetics ຂອງ gabapentin ບໍ່ປ່ຽນແປງ.

ຢາຕ້ານເຊື້ອຊ່ວຍຫຼຸດຜ່ອນຊີວະພາບຂອງຢາ, ສະນັ້ນການກິນຢາຕົ້ນຕໍແລະຢາຕ້ານເຊື້ອແຜ່ລາມໄປເລື້ອຍໆ.

ຢາ Myelotoxic ເພີ່ມຂື້ນ hematotoxicity ຂອງ gabapentin.

ສົມທົບກັບ morphine morphine pharmacokinetics ບໍ່ໄດ້ປ່ຽນແປງ. ເຖິງຢ່າງໃດກໍ່ຕາມ, ຄວນມີການຕິດຕາມຜົນກະທົບທາງລົບຈາກລະບົບປະສາດສ່ວນກາງ.

ການດື່ມເຫຼົ້າສາມາດເພີ່ມປະຕິກິລິຍາທີ່ບໍ່ດີຈາກລະບົບປະສາດສ່ວນກາງ (ataxia, stupor).

ຄຳ ແນະ ນຳ ພິເສດ

ຖ້າ ຈຳ ເປັນຕ້ອງຍົກເລີກຢາດັ່ງກ່າວ, ການຫຼຸດປະລິມານຢາຄວນ ດຳ ເນີນໄປເທື່ອລະກ້າວ (ໃນ 1-2 ອາທິດ), ເນື່ອງຈາກວ່າການຢຸດເຊົາການປິ່ນປົວສາມາດເຮັດໃຫ້ເກີດໂຣກເອດສ໌. ໃນລະຫວ່າງການຖືພາ, ມັນແມ່ນອະນຸຍາດໃຫ້ ນຳ ໃຊ້ອີງຕາມຕົວຊີ້ບອກທີ່ເຄັ່ງຄັດ, ເມື່ອຜົນປະໂຫຍດຕໍ່ແມ່ແມ່ນສູງກວ່າຄວາມສ່ຽງຕໍ່ລູກໃນທ້ອງ.

ຖ້າຫາກວ່າ ataxia, dizziness, ນ້ໍາຫນັກ, ອາການງ່ວງນອນຈະປາກົດຢູ່ໃນຜູ້ໃຫຍ່, ແລະຄວາມງ້ວງເຫງົາແລະການເປັນສັດຕູໃນເດັກ, ການຮັກສາຄວນຢຸດ. ໃນລະຫວ່າງການຮັກສາ, ທ່ານ ຈຳ ເປັນຕ້ອງຫຼີກລ່ຽງການຂັບຂີ່.

ປ່ອຍແບບຟອມແລະສ່ວນປະກອບຂອງຢາ

Gabapentin ມີຢູ່ໃນຮູບແບບແຄບຊູນ ສຳ ລັບການບໍລິຫານທາງປາກ. ຢາດັ່ງກ່າວຖືກຫຸ້ມໄວ້ໃນກະປplasticອງຂະ ໜາດ 50 ຫລື 100 ຊິ້ນຫລືເປັນແຜ່ນນ້ອຍໆຈາກ 10 -15 ຊິ້ນໃນກ່ອງເຈ້ຍ.

ແຄບຊູນແຕ່ລະຊະນິດມີສານທີ່ມີການເຄື່ອນໄຫວ - gabapentin 300 ມລກ, ພ້ອມທັງສ່ວນປະກອບຊ່ວຍ ຈຳ ນວນ ໜຶ່ງ ຄື: ທາດແຄນຊຽມ stearate, ເຈນທາ, ໄຕໂດນໄດອໍໄຊ, cellulose ຈຸລິນຊີ.

ໃຊ້ໃນການປະຕິບັດທາງການແພດ

Gabapentin ຖືກພັດທະນາຢູ່ Parke-Davis ແລະຖືກອະທິບາຍເປັນຄັ້ງ ທຳ ອິດໃນປີ 1975. ພາຍໃຕ້ຊື່ຍີ່ຫໍ້ Neurontin, ມັນໄດ້ຖືກອະນຸມັດເປັນຄັ້ງ ທຳ ອິດໃນເດືອນພຶດສະພາປີ 1993 ສຳ ລັບການປິ່ນປົວໂຣກຜີວ ໜັງ ໃນອັງກິດແລະຖືກຂາຍຢູ່ສະຫະລັດໃນປີ 1994. ຕໍ່ມາ, gabapentin ໄດ້ຖືກອະນຸມັດໃນສະຫະລັດອາເມລິກາໃນການປິ່ນປົວໂຣກ neuralgia postherpetic ໃນເດືອນພຶດສະພາ 2002. ໃນເດືອນມັງກອນປີ 2011, ສະຫະລັດອາເມລິກາໄດ້ອະນຸມັດຮູບແບບການໃຫ້ຢາ gabapentin ສຳ ລັບການບໍລິຫານປະ ຈຳ ວັນ ໜຶ່ງ ຄັ້ງພາຍໃຕ້ຊື່ຍີ່ຫໍ້ Gralise. Gabantine anacarbil ພາຍໃຕ້ຊື່ຍີ່ຫໍ້ Horizant, ເຊິ່ງມີຄວາມສາມາດດ້ານຊີວະວິທະຍາທີ່ມີປະສິດຕິພາບສູງ, ໄດ້ຖືກ ນຳ ສະ ເໜີ ໃນສະຫະລັດອາເມລິກາ ສຳ ລັບການປິ່ນປົວໂຣກຂາຂາທີ່ບໍ່ສະດວກໃນເດືອນເມສາ 2011 ແລະໄດ້ຮັບການອະນຸມັດ ສຳ ລັບການປິ່ນປົວໂຣກ neuralgia postherpetic ໃນເດືອນມິຖຸນາ 2012.

ໃຊ້ໃນການປະຕິບັດທາງການແພດ

Gabapentin ຖືກນໍາໃຊ້ຕົ້ນຕໍເພື່ອປິ່ນປົວອາການຊັກແລະອາການເຈັບທາງ neuropathic. ນີ້ສ່ວນໃຫຍ່ແມ່ນປະຕິບັດໂດຍປາກ, ດ້ວຍການຄົ້ນຄວ້າສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າ "ການບໍລິຫານທາງຮູທະວານບໍ່ເປັນທີ່ພໍໃຈ." ມັນຍັງຖືກ ນຳ ໃຊ້ທົ່ວໄປ ສຳ ລັບການ ນຳ ໃຊ້ທີ່ບໍ່ໄດ້ຮັບການຕີລາຄາຫຼາຍຢ່າງ, ເຊັ່ນ: ການຮັກສາຄວາມກັງວົນກັງວົນໃຈ, ການນອນໄມ່ຫລັບແລະໂຣກລະລາຍ. ເຖິງຢ່າງໃດກໍ່ຕາມ, ມີຄວາມກັງວົນກ່ຽວກັບຄຸນນະພາບຂອງການທົດສອບທີ່ປະຕິບັດແລະຫຼັກຖານ ສຳ ລັບບາງ ຄຳ ຮ້ອງສະ ໝັກ ເຫຼົ່ານີ້, ໂດຍສະເພາະໃນເວລາທີ່ ນຳ ໃຊ້ເປັນໂປຣໄຟລສະຖຽນໃນອາການໂລກບວມ.

ຄຸນສົມບັດທາງການຢາຂອງຢາ

Gabapentin ແມ່ນຢາທີ່ມີຜົນກະທົບຕໍ່ຕ້ານອະນຸມູນອິດສະຫລະ. ພາຍໃຕ້ອິດທິພົນຂອງຢາໃນຜູ້ປ່ວຍໂຣກບ້າ ໝູ, ມັນຊ່ວຍຫຼຸດຜ່ອນຄວາມສ່ຽງໃນການພັດທະນາການໂຈມຕີຊ້ ຳ ອີກ.

ຢານີ້ໃຊ້ເພື່ອປິ່ນປົວຜູ້ໃຫຍ່ແລະເດັກນ້ອຍເພື່ອປິ່ນປົວອາການເຈັບບ້າ ໝູ ແລະໂຣກ neuropathic ຕ້ານກັບຄວາມເປັນມາຂອງໂລກຊືມ.

ແພດການຢາ

ໃນໂຄງສ້າງ, gabapentin ແມ່ນຄ້າຍຄືກັບ GABA neurotransmitter (ກົດ gamma-aminobutyric), ແຕ່ກົນໄກການປະຕິບັດຂອງມັນແມ່ນແຕກຕ່າງຈາກຢາຊະນິດອື່ນໆທີ່ພົວພັນກັບ GABA receptors (valproic acid, barbiturates, benzodiazepines, GABA uptake inhibitors, GABA transaminase inhibitors, ແລະ agonists of agonists of agonists of agonists of agonists of agonists). ແບບຟອມ GABA).

Gabapentin ບໍ່ມີຄຸນສົມບັດ GABAergic ແລະບໍ່ມີຜົນກະທົບຕໍ່ການດູດຊຶມແລະການເຜົາຜະຫລານຂອງ GABA. ອີງຕາມການສຶກສາເບື້ອງຕົ້ນ, ສານດັ່ງກ່າວຜູກກັບα₂-δ-subunit ຂອງຊ່ອງແຄວຊຽມທີ່ມີແຮງດັນໄຟຟ້າແລະຊ່ວຍຫຼຸດຜ່ອນການໄຫລວຽນຂອງທາດ ion ແຄວຊ້ຽມເຊິ່ງມີບົດບາດ ສຳ ຄັນໃນການພັດທະນາອາການເຈັບປວດ neuropathic.

ກົນໄກອື່ນໆຂອງການປະຕິບັດສໍາລັບຄວາມເຈັບປວດ neuropathic:

• ການສັງເຄາະທີ່ເພີ່ມຂຶ້ນຂອງ GABA,
• ຫຼຸດລົງໃນການເສຍຊີວິດ glutamate ຂຶ້ນກັບຂອງ neurons,
• ການສະກັດກັ້ນການປ່ອຍ neurotransmitters ຂອງກຸ່ມ monoamine.

ໃນຄວາມເຂັ້ມຂຸ້ນທີ່ ສຳ ຄັນທາງຄລີນິກຂອງ gabapentin ກັບ receptors ສຳ ລັບຢາ ທຳ ມະດາອື່ນໆຫລືໂຣກ neurotransmitters, ລວມທັງ receptors GABA_ໃນGABA_ກ, glycine, glutamate, N-methyl-D-aspartate, ຫຼື receptors benzodiazepine, ບໍ່ໄດ້ຜູກມັດ.

Gabapentin, ບໍ່ຄືກັບ carbamazepine ແລະ phenytoin, ບໍ່ພົວພັນກັບຊ່ອງທາງ sodium ໃນ vitro. ໃນລະຫວ່າງການປິ່ນປົວດ້ວຍວິຕາມິນຊີ, ບາງການທົດສອບໃນ vitro ສະແດງໃຫ້ເຫັນບາງສ່ວນຂອງຜົນກະທົບຂອງ glutamate receptor agonist N-methyl-D-aspartate, ແຕ່ວ່າພຽງແຕ່ຢູ່ໃນຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງ> 100 μmol, ເຊິ່ງບໍ່ໄດ້ຮັບຜົນໃນ vivo. Gabapentin ຊ່ວຍຫຼຸດຜ່ອນການປ່ອຍຕົວ neootransmitters monoamine ເລັກນ້ອຍ.

ແພດການຢາ

ຊີວະວິທະຍາຂອງ gabapentin ບໍ່ໄດ້ຂື້ນກັບປະລິມານທີ່ຂື້ນກັບ ທຳ ມະຊາດແລະຫຼຸດລົງດ້ວຍປະລິມານທີ່ເພີ່ມຂື້ນ. ຄ_{ສູງສຸດທີ່ເຄຍ} (ຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນສູງສຸດຂອງສານ) gabapentin ໃນ plasma ຫຼັງຈາກການບໍລິຫານທາງປາກແມ່ນບັນລຸໄດ້ພາຍໃນ 2-3 ຊົ່ວໂມງ. ຄວາມສາມາດໃຊ້ຊີວະພາບຢ່າງແທ້ຈິງແມ່ນປະມານ 60%. ອາຫານ, ລວມທັງບັນຈຸໄຂມັນໃນປະລິມານຫຼາຍ, ບໍ່ມີຜົນກະທົບຕໍ່ພາລາມິເຕີ pharmacokinetic.

ການ ກຳ ຈັດສານຕ່າງໆຈາກ plasma ແມ່ນຖືກອະທິບາຍດີທີ່ສຸດໂດຍ ນຳ ໃຊ້ຮູບແບບເສັ້ນ. ທ_1/2 (ລົບລ້າງເຄິ່ງຊີວິດ) ຈາກ plasma ໂດຍສະເລ່ຍ 5-7 ຊົ່ວໂມງແລະບໍ່ຂື້ນກັບປະລິມານ. ດ້ວຍການ ນຳ ໃຊ້ຊ້ ຳ ແລ້ວ, ບັນດາຕົວ ກຳ ນົດການ pharmacokinetic ບໍ່ປ່ຽນແປງ. ຄຸນຄ່າຂອງຄວາມເຂັ້ມຂຸ້ນຂອງ plasma ທີ່ສົມດຸນສາມາດຄາດເດົາໄດ້ໂດຍອີງໃສ່ຜົນຂອງການກິນຂອງຢາ ໜຶ່ງ ຄັ້ງ.

Gabapentin ປະຕິບັດບໍ່ຕິດກັບໂປຣຕີນ plasma (80 - 900-2400 ມລກຕໍ່ມື້,