ສ່ວນປະກອບແລະລາຄາຂອງຢາ "Xelevia" ໃນ ຄຳ ແນະ ນຳ ສຳ ລັບການ ນຳ ໃຊ້, ການກວດກາຢາເມັດ, ຂໍ້ຄ້າຍຄືກັນ

ມີຢູ່ໃນແທັບເລັດທີ່ເຄືອບເງົາ. ແທັບເລັດທີ່ມີສີຄຣີມ, ຢູ່ດ້ານໃນຂອງແຜ່ນ ໜັງ ຢູ່ຂ້າງ ໜຶ່ງ ແມ່ນຂຽນເປັນ "277", ອີກດ້ານ ໜຶ່ງ ແມ່ນພວກມັນລຽບ.

ສ່ວນປະກອບທີ່ ສຳ ຄັນແມ່ນ sitagliptin phosphate monohydrate ໃນປະລິມານ 128,5 ມກ. ສານເພີ່ມເຕີມ: cellulose microcrystalline, phosphate ດ້ວຍທາດການຊຽມ hydrogen, croscarmellose sodium, stearate ແມກນີຊຽມ, magnesium stearyl fumarate. ການເຄືອບຮູບເງົາປະກອບດ້ວຍເຫຼົ້າ polyvinyl, titanium dioxide, polyethylene glycol, talc, ທາດເຫຼັກສີເຫລືອງແລະແດງ.

ຢາດັ່ງກ່າວມີຢູ່ໃນໂພງ ສຳ ລັບ 14 ເມັດ. ໃນຊຸດຂອງ cardboard ມີ 2 ແຜ່ນໃບຄ້າຍຄືແລະ ຄຳ ແນະ ນຳ ສຳ ລັບໃຊ້.

ບ່ອນໃດແລະວິທີການສັກຢາອິນຊູລິນໃນໂລກເບົາຫວານ - ອ່ານໃນບົດຄວາມນີ້.

ການປະຕິບັດດ້ານການຢາ

ມີຈຸດປະສົງໃນການຮັກສາໂລກເບົາຫວານໃນປະເພດທີສອງ. ກົນໄກຂອງການປະຕິບັດງານແມ່ນອີງໃສ່ການສະກັດກັ້ນ enzyme DPP-4. ສານທີ່ມີການເຄື່ອນໄຫວແຕກຕ່າງກັນໃນການປະຕິບັດຈາກ insulin ແລະຕົວແທນ antiglycemic ອື່ນໆ. ຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງຮໍໂມນ insulinotropic ທີ່ຂື້ນກັບ glucose ຈະເພີ່ມຂື້ນ.

ມີການສະກັດກັ້ນຄວາມລັບຂອງ glucagon ໂດຍຈຸລັງ pancreatic. ນີ້ຊ່ວຍໃນການຫຼຸດຜ່ອນການສັງເຄາະ glucose ໃນຕັບ, ເປັນຜົນມາຈາກການທີ່ອາການຂອງການລະລາຍໃນເລືອດຫຼຸດລົງ. ການກະ ທຳ ຂອງ sitagliptin ແມ່ນແນໃສ່ການຍັບຍັ້ງການລະລາຍຂອງ hydrolysis ຂອງ enzymes ຂອງ pancreatic. ຄວາມລັບຂອງ Glucagon ຈະຖືກຫຼຸດລົງ, ເຮັດໃຫ້ເກີດການກະຕຸ້ນການປ່ອຍອິນຊູລິນ. ໃນກໍລະນີນີ້, ດັດຊະນີອິນຊູລິນ glycosylated ແລະຄວາມເຂັ້ມຂຸ້ນຂອງ glucose ໃນເລືອດຈະຫຼຸດລົງ.

Xelevia ມີຈຸດປະສົງເພື່ອປິ່ນປົວໂຣກເບົາຫວານປະເພດ 2.

ແພດການຢາ

ຫຼັງຈາກກິນຢາພາຍໃນ, ສານທີ່ຫ້າວຫັນຈະຖືກດູດຊຶມຈາກລະບົບຍ່ອຍອາຫານໄດ້ໄວ. ການກິນອາຫານສົ່ງຜົນກະທົບຕໍ່ການດູດຊຶມ. ຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນສູງສຸດຂອງມັນໃນເລືອດຈະຖືກ ກຳ ນົດພາຍຫຼັງສອງສາມຊົ່ວໂມງ. Bioavailability ແມ່ນສູງ, ແຕ່ຄວາມສາມາດໃນການຜູກມັດໂຄງສ້າງຂອງທາດໂປຼຕີນແມ່ນຍັງຕໍ່າ. ການລະລາຍຂອງຕ່ອມອັກເສບເກີດຂື້ນໃນຕັບ. ຢານີ້ຈະຖືກຂັບຖ່າຍອອກຈາກຮ່າງກາຍພ້ອມກັບຍ່ຽວໂດຍການກັ່ນຕອງຂອງ ໝາກ ໄຂ່ຫຼັງທັງແບບບໍ່ປ່ຽນແປງແລະໃນຮູບແບບຂອງການຍ່ອຍສະຫລາຍຂັ້ນພື້ນຖານ.

ຕົວຊີ້ບອກ ສຳ ລັບການ ນຳ ໃຊ້

ມີຕົວຊີ້ບອກໂດຍກົງ ຈຳ ນວນ ໜຶ່ງ ສຳ ລັບການ ນຳ ໃຊ້ຢານີ້:

• ການປິ່ນປົວດ້ວຍຢາ monotherapy ເພື່ອປັບປຸງທາດ metabolism ໃນ glycemic ໃນຄົນເຈັບທີ່ເປັນໂລກເບົາຫວານປະເພດ 2,
• ເລີ່ມຕົ້ນການປິ່ນປົວແບບສັບສົນກັບໂຣກເບົາຫວານປະເພດ metformin 2,
• ການປິ່ນປົວໂຣກເບົາຫວານປະເພດ 2, ເມື່ອອາຫານແລະການອອກ ກຳ ລັງກາຍບໍ່ໄດ້ຜົນ,
• ອາຫານເສີມອິນຊູລິນ
• ເພື່ອປັບປຸງການຄວບຄຸມ glycemic ໃນການປະສົມປະສານກັບ sulfonylurea ອະນຸພັນ,
• ການປິ່ນປົວແບບປະສົມປະສານຂອງໂຣກເບົາຫວານຊະນິດທີສອງກັບ thiazolidinediones.

Contraindications

contraindications ໂດຍກົງກັບການນໍາໃຊ້ຢາ, ເຊິ່ງໄດ້ຖືກຊີ້ບອກໃນຄໍາແນະນໍາສໍາລັບການນໍາໃຊ້, ແມ່ນ:

• hypersensitivity ກັບອົງປະກອບຂອງຢາ,
• ການຖືພາແລະ lactation
• ອາຍຸຮອດ 18 ປີ
• ketoacidosis ໂລກເບົາຫວານ,
• ໂຣກເບົາຫວານປະເພດ 1
• ການເຮັດວຽກຂອງ ໝາກ ໄຂ່ຫຼັງທີ່ພິການ.

Xelevia ຖືກນໍາໃຊ້ໃນການປິ່ນປົວໂຣກເບົາຫວານປະເພດ 2, ເມື່ອອາຫານແລະການອອກ ກຳ ລັງກາຍບໍ່ໄດ້ຜົນ.

ດ້ວຍຄວາມລະມັດລະວັງຢ່າງຍິ່ງ, Xelevia ໄດ້ຖືກ ກຳ ນົດໃຫ້ຜູ້ປ່ວຍທີ່ມີຄວາມຜິດປົກກະຕິກ່ຽວກັບ ໝາກ ໄຂ່ຫຼັງແລະປານກາງ, ຄົນເຈັບທີ່ມີປະຫວັດການເປັນໂຣກຕັບອັກເສບ.

ວິທີການກິນ Xelevia?

ປະລິມານແລະໄລຍະເວລາຂອງການປິ່ນປົວໂດຍກົງແມ່ນຂື້ນກັບຄວາມຮ້າຍແຮງຂອງສະພາບການ.

ໃນເວລາທີ່ປະຕິບັດການປິ່ນປົວດ້ວຍ monotherapy, ຢາໄດ້ຖືກປະຕິບັດໃນປະລິມານປະຈໍາວັນໃນປະລິມານ 100 ມລກຕໍ່ມື້. ຂະ ໜາດ ດຽວກັນຈະຖືກສັງເກດເຫັນໃນເວລາທີ່ໃຊ້ຢາພ້ອມກັບ metformin, insulin ແລະ sulfonylureas. ໃນເວລາທີ່ ດຳ ເນີນການປິ່ນປົວແບບສະລັບສັບຊ້ອນ, ຄວນຫຼຸດປະລິມານຢາອິນຊູລິນທີ່ຖືກປະຕິບັດເພື່ອຫລີກລ້ຽງການພັດທະນາຂອງການເປັນໂລກເບົາຫວານ.

ຢ່າໃຊ້ຢາສອງເທົ່າໃນມື້ດຽວ. ມີການປ່ຽນແປງຢ່າງແຂງແຮງໃນສຸຂະພາບທົ່ວໄປ, ອາດຈະຕ້ອງມີການດັດປັບປະລິມານ ໜຶ່ງ. ໃນບາງກໍລະນີ, ຢາຄຸມ ກຳ ເນີດເຄິ່ງ ໜຶ່ງ ຫລືໄຕມາດແມ່ນຖືກ ກຳ ນົດ, ເຊິ່ງສ່ວນໃຫຍ່ຈະມີຜົນກະທົບຕໍ່ຢາ placebo ເທົ່ານັ້ນ. ປະລິມານປະ ຈຳ ວັນອາດຈະແຕກຕ່າງກັນໂດຍ ຄຳ ນຶງເຖິງການສະແດງອອກຂອງອາການແຊກຊ້ອນຂອງພະຍາດແລະປະສິດທິຜົນຂອງການໃຊ້ຢານີ້.

ຜົນຂ້າງຄຽງຂອງ Xelevia

ເມື່ອກິນຢາ Xelevia, ຜົນຂ້າງຄຽງຕໍ່ໄປນີ້ອາດຈະເກີດຂື້ນ:

• ອາການແພ້
• ການສູນເສຍຄວາມຢາກອາຫານ
• ທ້ອງຜູກ
• cramps
• tachycardia
• ນອນໄມ່ຫລັບ
• paresthesia
• ສະຖຽນລະພາບທາງດ້ານອາລົມ.

ໃນກໍລະນີທີ່ຫາຍາກ, ການເປັນພະຍາດເສັ້ນເລືອດຝອຍຮ້າຍແຮງແມ່ນເປັນໄປໄດ້. ການປິ່ນປົວແມ່ນມີອາການ. ໃນສະພາບທີ່ຮຸນແຮງ, ປະກອບດ້ວຍອາການຊັກ, hemodialysis ຖືກປະຕິບັດ.

ໃຊ້ໃນເວລາເຖົ້າແກ່

ໂດຍພື້ນຖານແລ້ວ, ຜູ້ປ່ວຍຜູ້ສູງອາຍຸບໍ່ ຈຳ ເປັນຕ້ອງມີການດັດປັບປະລິມານ. ແຕ່ຖ້າສະພາບການຊຸດໂຊມລົງຫຼືການຮັກສາບໍ່ໃຫ້ຜົນຕາມທີ່ຄາດ ໝາຍ, ມັນກໍ່ດີກວ່າທີ່ຈະຢຸດກິນຢາຫຼືປັບຂະ ໜາດ ຂອງຢາໃຫ້ຫຼຸດລົງ.

ຄົນເຈັບຜູ້ສູງອາຍຸບໍ່ ຈຳ ເປັນຕ້ອງມີການປັບຂະ ໜາດ ຂອງ Xelevia.

ໃຊ້ໃນໄລຍະຖືພາແລະ lactation

ບໍ່ມີຂໍ້ມູນທີ່ຖືກຕ້ອງກ່ຽວກັບຜົນກະທົບຂອງສານທີ່ມີການເຄື່ອນໄຫວຢູ່ໃນທ້ອງ. ສະນັ້ນ, ການໃຊ້ຢານີ້ໃນເວລາທ່າທາງແມ່ນຖືກຫ້າມ.

ເນື່ອງຈາກວ່າບໍ່ມີຂໍ້ມູນທີ່ ໜ້າ ເຊື່ອຖືໄດ້ວ່າຢາຊະນິດນີ້ສົ່ງເຂົ້າໄປໃນນົມແມ່, ມັນດີກວ່າທີ່ຈະປະຖິ້ມການລ້ຽງລູກດ້ວຍນົມແມ່ຖ້າມີການປິ່ນປົວແບບນີ້ມັນ ຈຳ ເປັນ.

ຄໍາຮ້ອງສະຫມັກສໍາລັບການທໍາງານຂອງຫມາກໄຂ່ຫຼັງທີ່ພິການ

ຢາຕາມໃບສັ່ງແພດຂອງຢາຈະຂື້ນກັບການກວດລ້າງ creatinine. ສູງກ່ວາມັນແມ່ນ, ປະລິມານຕ່ໍາທີ່ໄດ້ກໍານົດໄວ້. ໃນກໍລະນີຂອງການເຮັດວຽກຂອງ ໝາກ ໄຂ່ຫຼັງທີ່ບໍ່ພຽງພໍ, ປະລິມານໃນເບື້ອງຕົ້ນສາມາດປັບໄດ້ເຖິງ 50 ມລກຕໍ່ມື້. ຖ້າການປິ່ນປົວບໍ່ໃຫ້ຜົນກະທົບດ້ານການປິ່ນປົວທີ່ຕ້ອງການ, ທ່ານ ຈຳ ເປັນຕ້ອງຍົກເລີກຢາດັ່ງກ່າວ.

ໃຊ້ ສຳ ລັບການເຮັດວຽກຂອງຕັບທີ່ພິການ

ດ້ວຍຄວາມບົກຜ່ອງຂອງ ໝາກ ໄຂ່ຫຼັງທີ່ອ່ອນເພຍ, ບໍ່ ຈຳ ເປັນຕ້ອງມີການປັບຂະ ໜາດ ຢາ. ປະລິມານປະ ຈຳ ວັນໃນກໍລະນີນີ້ຄວນຈະເປັນ 100 ມລກ. ພຽງແຕ່ມີຄວາມລົ້ມເຫຼວໃນລະດັບຮ້າຍແຮງຂອງຕັບ, ການປິ່ນປົວດ້ວຍຢານີ້ບໍ່ໄດ້ຖືກປະຕິບັດ.

ດ້ວຍລະດັບຄວາມລົ້ມເຫຼວຂອງຕັບຮ້າຍແຮງ, Xelevia ບໍ່ໄດ້ຖືກ ກຳ ນົດ.

ກິນເພາະຖ້າກິນຂອງ Xelevia

ບໍ່ມີກໍລະນີກິນເພາະຖ້າກິນເກີນ ກຳ ນົດ. ສະຖານະການເປັນພິດຂອງຢາເສບຕິດທີ່ຮ້າຍແຮງສາມາດເກີດຂື້ນໄດ້ເມື່ອກິນຄັ້ງດຽວເກີນ 800 ມກ. ໃນກໍລະນີນີ້, ອາການຂອງຜົນຂ້າງຄຽງແມ່ນຮ້າຍແຮງກວ່າເກົ່າ.

ການຮັກສາປະກອບມີອາການກະເພາະອາຫານ, ການຮັກສາສານພິດແລະການ ບຳ ລຸງຮັກສາຕື່ມອີກ. ມັນຈະເປັນໄປໄດ້ທີ່ຈະເອົາສານພິດອອກຈາກຮ່າງກາຍໂດຍໃຊ້ໄລຍະຍາວ, ເພາະວ່າ hemodialysis ມາດຕະຖານມີປະສິດຕິຜົນພຽງແຕ່ໃນກໍລະນີທີ່ບໍ່ຮຸນແຮງຂອງການກິນເກີນ.

ຕິດຕໍ່ພົວພັນກັບຢາເສບຕິດອື່ນໆ

ຢາສາມາດປະສົມກັບຢາ metformin, warfarin, ຢາຄຸມ ກຳ ເນີດໃນປາກ. ຢາ pharmacokinetics ຂອງສານທີ່ມີການເຄື່ອນໄຫວບໍ່ປ່ຽນແປງດ້ວຍການປິ່ນປົວແບບປະສົມປະສານກັບຕົວຍັບຍັ້ງ ACE, ຕົວແທນ antiplatelet, ຢາຫຼຸດຄວາມດັນໄຂມັນ, ຢາ beta-blockers ແລະທາດ calcium blockers.

ນີ້ຍັງປະກອບມີຢາຕ້ານການອັກເສບທີ່ບໍ່ແມ່ນ steroidal, ຢາຕ້ານອາການຊຶມເສົ້າ, antihistamines, ຕົວຍັບຍັ້ງ pump proton ແລະຢາບາງຊະນິດເພື່ອລົບລ້າງຄວາມຜິດປົກກະຕິຂອງ erectile.

ເມື່ອປະສົມປະສານກັບ Digoxin ແລະ Cyclosporine, ການເພີ່ມຂື້ນເລັກນ້ອຍໃນຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງສານທີ່ມີການເຄື່ອນໄຫວໃນ plasma ຂອງເລືອດໄດ້ຖືກສັງເກດເຫັນ.

ຄວາມເຂົ້າກັນໄດ້ກັບເຫຼົ້າ

ທ່ານບໍ່ສາມາດໃຊ້ຢານີ້ກັບເຫຼົ້າ. ຜົນກະທົບຂອງຢາໄດ້ຖືກຫຼຸດລົງ, ແລະອາການ dyspeptic ຈະເພີ່ມຂື້ນເທົ່ານັ້ນ.

ຢານີ້ມີ ຈຳ ນວນຢາທີ່ຄ້າຍຄືກັນກັບມັນໃນແງ່ຂອງສານທີ່ມີການເຄື່ອນໄຫວແລະຜົນທີ່ມັນມີ. ທີ່ພົບເລື້ອຍທີ່ສຸດໃນບັນດາພວກມັນແມ່ນ:

• Sitagliptin,
• Sitagliptin phosphate monohydrate,
• ຈາວາວາ
• Yasitara.

ຜູ້ຜະລິດ

ບໍລິສັດຜະລິດ: Berlin-Chemie, ເຢຍລະມັນ.

ຮັກສາ Xelevia ຢູ່ຫ່າງຈາກເດັກນ້ອຍ.

Mikhail, ອາຍຸ 42 ປີ, Bryansk

ທ່ານຫມໍແນະນໍາໃຫ້ໃຊ້ຢາ Xelevia ເປັນການປິ່ນປົວຕົ້ນຕໍ. ຫຼັງຈາກການ ນຳ ໃຊ້ເປັນເວລາ ໜຶ່ງ ເດືອນ, ນ້ ຳ ຕານອວດໄວເພີ່ມຂື້ນເລັກ ໜ້ອຍ, ກ່ອນທີ່ມັນຈະຢູ່ພາຍໃນ 5, ດຽວນີ້ຮອດ 6-6,5 ແລ້ວ. ປະຕິກິລິຍາຂອງຮ່າງກາຍຕໍ່ການອອກ ກຳ ລັງກາຍກໍ່ໄດ້ປ່ຽນແປງເຊັ່ນກັນ. ກ່ອນ ໜ້າ ນີ້, ຫຼັງຈາກຍ່າງຫຼືຫຼີ້ນກິລາ, ນ້ ຳ ຕານກໍ່ຫຼຸດລົງຢ່າງໄວວາ, ແລະຕົວຊີ້ວັດແມ່ນປະມານ 3. ເມື່ອກິນ Xelevia, ນ້ ຳ ຕານຫຼັງຈາກອອກ ກຳ ລັງກາຍຫຼຸດລົງຊ້າ, ຄ່ອຍໆ, ແລະຫຼັງຈາກນັ້ນມັນກໍ່ກັບມາເປັນປົກກະຕິ. ລາວເລີ່ມຮູ້ສຶກດີຂື້ນ. ສະນັ້ນຂ້າພະເຈົ້າແນະ ນຳ ໃຫ້ໃຊ້ຢາດັ່ງກ່າວ.

Alina, ອາຍຸ 38 ປີ, Smolensk

ຂ້ອຍຍອມຮັບເອົາ Xelevia ເປັນອາຫານເສີມຂອງອິນຊູລິນ. ຂ້ອຍເປັນໂຣກເບົາຫວານເປັນເວລາຫລາຍປີແລະໄດ້ທົດລອງໃຊ້ຢາແລະການປະສົມປະສານຕ່າງໆ. ຂ້ອຍມັກແບບນີ້ຫຼາຍທີ່ສຸດ. ຢາພຽງແຕ່ຕອບສະ ໜອງ ກັບນໍ້າຕານສູງ. ຖ້າມັນຫຼຸດລົງໃນປະຈຸບັນ, ຫຼັງຈາກນັ້ນຢາຈະບໍ່“ ສຳ ຜັດ” ມັນແລະຍົກສູງຂື້ນ. ການກະ ທຳ ຄ່ອຍໆ. ບໍ່ມີຮວງໃນນ້ ຳ ຕານໃນມື້. ມີຈຸດດີອີກອັນ ໜຶ່ງ, ເຊິ່ງບໍ່ໄດ້ຖືກອະທິບາຍໄວ້ໃນ ຄຳ ແນະ ນຳ ສຳ ລັບການ ນຳ ໃຊ້: ການປ່ຽນອາຫານ. ຄວາມຢາກອາຫານແມ່ນຫຼຸດລົງເກືອບເຄິ່ງ ໜຶ່ງ. ນີ້ແມ່ນສິ່ງທີ່ດີ.

Mark, ອາຍຸ 54 ປີ, Irkutsk

ຢາໄດ້ມາທັນທີ. ກ່ອນນັ້ນ, ລາວໄດ້ເອົາ Januvia. ຫລັງຈາກນາງ, ມັນບໍ່ດີ. ຫລັງຈາກກິນຢາ Xelevia ຫລາຍເດືອນ, ບໍ່ພຽງແຕ່ລະດັບນ້ ຳ ຕານກັບມາເປັນປົກກະຕິ, ແຕ່ຍັງມີສຸຂະພາບໂດຍລວມ ນຳ ອີກ. ຂ້ອຍຮູ້ສຶກແຂງແຮງຫຼາຍ, ບໍ່ ຈຳ ເປັນຕ້ອງກິນເຂົ້າ ໜົມ ຢູ່ເລື້ອຍໆ. ຂ້ອຍເກືອບລືມສິ່ງທີ່ເປັນໂລກເບົາຫວານແມ່ນ. ນ້ ຳ ຕານບໍ່ກະໂດດ, ມັນຈົມລົງແລະລຸກຂື້ນຊ້າໆແລະຄ່ອຍໆ, ເຊິ່ງຮ່າງກາຍຈະຕອບສະ ໜອງ ໄດ້ດີ.

ປ່ອຍແບບຟອມແລະສ່ວນປະກອບ

ຮູບແບບຂະ ໜາດ ຂອງ Xelevia ແມ່ນເມັດທີ່ເຄືອບດ້ວຍຮູບເງົາ: beige, biconvex, ຮອບ, ກ້ຽງຂ້າງ ໜຶ່ງ, ແກະສະຫຼັກ“ 277” (ຢູ່ໃນກະດານ cardboard 2 ໂພງບັນຈຸ 14 ເມັດແຕ່ລະເມັດ) ແລະ ຄຳ ແນະ ນຳ ສຳ ລັບໃຊ້ Xelevia.

ສ່ວນປະກອບ 1 ເມັດ:

• ສານທີ່ມີການເຄື່ອນໄຫວ: sitagliptin phosphate monohydrate - 128,5 ມລກ (ເທົ່າກັບເນື້ອໃນຂອງ sitagliptin - 100 ມລກ),
• ສ່ວນປະກອບທີ່ຊ່ວຍເຫຼືອ: sodium stearyl fumarate - 12 mg, stearate magnesium - 4 mg, croscarmellose sodium - 8 mg, ຟອສເຟດທາດໄຮໂດຼລິກຟອສເຟດທີ່ບໍ່ໄດ້ລະບຸ - 123,8 ມກ, ເມັດຈຸລິນຊີຈຸລິນຊີ - 123.8 ມກ,
• ການເຄືອບເງົາ: Opadry II beige 85F17438 ທາດເຫຼັກຜຸພັງສີແດງ (E 172) - 0.37%, ທາດເຫຼັກຜຸພັງສີເຫລືອງ (E 172) - 3,07%, talc - 14,8%, polyethylene glycol (macrogol 3350) - 20,2% titanium dioxide (E 171) - 21,56%, ເຫຼົ້າ polyvinyl - 40% - 16 mg.

ແພດການຢາ

Xelevia ແມ່ນຕົວຍັບຍັ້ງການເລືອກທີ່ສູງຂອງ enzyme DPP-4, ເຊິ່ງມີການເຄື່ອນໄຫວເມື່ອກິນທາງປາກແລະມີຈຸດປະສົງໃນການຮັກສາໂລກເບົາຫວານຊະນິດ 2.

ສານທີ່ມີການເຄື່ອນໄຫວຂອງ Xelevia (sitagliptin) ຈາກການປຽບທຽບຂອງ glucagon ຄ້າຍຄື peptide-1 (GLP-1) ແລະ amylin, α-glucosidase inhibitors, on-receptor agonists ທີ່ຖືກກະຕຸ້ນໂດຍຕົວສົ່ງເສີມ peroxisome (PPAR-γ), insulin, sulfonylurea ອະນຸພັນແລະໂຄງສ້າງສານເຄມີທີ່ແຕກຕ່າງກັນເປັນສານເຄມີທີ່ແຕກຕ່າງກັນ. ແລະການປະຕິບັດການແພດ. ໂດຍການຍັບຍັ້ງ DPP-4, sitagliptin ຊ່ວຍເພີ່ມຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງຮໍໂມນສອງຂອງຄອບຄົວທີ່ເພີ່ມຂື້ນ - GLP-1 ແລະ polypeptide insulinotropic ທີ່ຂື້ນກັບ glucose-glucose ຂື້ນກັບ glucose-glucose-glucose.

ຮໍໂມນໃນຄອບຄົວນີ້ຖືກປິດລັບໃນ ລຳ ໄສ້ເປັນເວລາ 24 ຊົ່ວໂມງ, ໃນການຕອບສະ ໜອງ ຕໍ່ການໄດ້ຮັບອາຫານ, ຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງພວກມັນເພີ່ມຂື້ນ. The incretins ແມ່ນສ່ວນ ໜຶ່ງ ຂອງລະບົບພູມສາດພາຍໃນເພື່ອຄວບຄຸມ homeostasis glucose. ຕໍ່ກັບຄວາມເປັນມາຂອງລະດັບນ້ ຳ ຕານໃນເລືອດປົກກະຕິຫລືສູງຂື້ນ, ຮໍໂມນຂອງຄອບຄົວ incretin ປະກອບສ່ວນເພີ່ມການສັງເຄາະອິນຊູລິນແລະການຮັກສາຄວາມລັບຂອງມັນໂດຍຈຸລັງ pancreatic through ໂດຍຜ່ານສັນຍານກົນໄກທີ່ມີສ່ວນຮ່ວມໃນວົງຈອນ adenosine monophosphate (AMP).

ນອກຈາກນີ້, GLP-1 ສະກັດກັ້ນການເພີ່ມຂື້ນລັບຂອງ glucagon ໂດຍຈຸລັງ pancreatic.-cells. ການຫຼຸດລົງໃນຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງ glucagon ກັບການເພີ່ມຂື້ນຂອງ insulin ເຮັດໃຫ້ການຜະລິດ glucose ຫຼຸດລົງໂດຍຕັບ, ໃນທີ່ສຸດກໍ່ຈະເຮັດໃຫ້ glycemia ຫຼຸດລົງ. ກົນໄກການປະຕິບັດນີ້ແຕກຕ່າງຈາກປະກົດການນີ້ກັບ sulfonylurea ອະນຸພັນ, ເຊິ່ງເຖິງແມ່ນວ່າມີເນື້ອໃນນ້ ຳ ຕານໃນເລືອດຕໍ່າກໍ່ຊ່ວຍກະຕຸ້ນການປ່ອຍອິນຊູລິນ. ສິ່ງນີ້ປະກອບສ່ວນເຂົ້າໃນການເກີດໂຣກຊືມເສົ້າໂດຍບໍ່ພຽງແຕ່ໃນຄົນເຈັບທີ່ເປັນໂລກເບົາຫວານປະເພດ 2, ແຕ່ຍັງມີຢູ່ໃນບຸກຄົນທີ່ມີສຸຂະພາບແຂງແຮງ ນຳ ອີກ.

ໃນລະດັບຄວາມເຂັ້ມຂຸ້ນຂອງນ້ ຳ ຕານໃນເລືອດ, ຜົນກະທົບທີ່ລະບຸໄວ້ຂອງ incretins ກ່ຽວກັບການຫຼຸດລົງຂອງຄວາມລັບຂອງ glucagon ແລະການປ່ອຍ insulin ບໍ່ໄດ້ຖືກສັງເກດເຫັນ. HIP ແລະ GLP-1 ບໍ່ມີຜົນກະທົບຕໍ່ການປ່ອຍ glucagon ໃນການຕອບສະ ໜອງ ຕໍ່ການຫຼຸດນ້ ຳ ຕານໃນເລືອດ. ກິດຈະກໍາຂອງ incretins ພາຍໃຕ້ສະພາບການທາງດ້ານສະລິລະສາດແມ່ນຖືກ ຈຳ ກັດໂດຍ enzyme DPP-4, ເຊິ່ງເຮັດໃຫ້ພວກມັນດູດຊືມໄວດ້ວຍການສ້າງຜະລິດຕະພັນທີ່ບໍ່ມີປະໂຫຍດ. Sitagliptin ປ້ອງກັນຂະບວນການນີ້, ເນື່ອງຈາກວ່າຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງ plasma ຂອງຮູບແບບທີ່ມີການເຄື່ອນໄຫວຂອງ HIP ແລະ GLP-1 ເພີ່ມຂື້ນ.

ໂດຍການເພີ່ມປະລິມານເນື້ອຫາເພີ່ມຂື້ນ, Xelevia ຊ່ວຍເພີ່ມການປ່ອຍອິນຊູລິນທີ່ຂື້ນກັບ glucose ແລະຊ່ວຍຫຼຸດຜ່ອນຄວາມລັບຂອງ glucagon. ໃນຜູ້ປ່ວຍທີ່ເປັນໂລກເບົາຫວານປະເພດ 2 ທີ່ມີ hyperglycemia, ການປ່ຽນແປງດັ່ງກ່າວໃນຄວາມລັບຂອງ glucagon ແລະ insulin ເຮັດໃຫ້ຫຼຸດຜ່ອນຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງ glycated hemoglobin HbA _{1 ຄ} ແລະການຫຼຸດລົງຂອງນ້ ຳ ຕານໃນ plasma ໃນເລືອດ, ກຳ ນົດໃນກະເພາະອາຫານຫວ່າງເປົ່າແລະຫຼັງຈາກກວດຄວາມກົດດັນ.

ການກິນຢາ Xelevia ໃນປະລິມານເບົາຫວານປະເພດ 2 ນຳ ໄປສູ່ການສະກັດກັ້ນກິດຈະ ກຳ ຂອງເອນໄຊ DPP-4 ເປັນເວລາ 24 ຊົ່ວໂມງ, ເຊິ່ງເຮັດໃຫ້ຫຼຸດການລະລາຍຂອງນ້ ຳ ຕານ, ເຊັ່ນດຽວກັນກັບຫຼັງຈາກນ້ ຳ ຕານຫລືອາຫານການກິນ, ຫຼຸດຄວາມເຂັ້ມຂຸ້ນຂອງ glucagon ໃນ plasma ໃນເລືອດ, ເພີ່ມຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງ plasma ໃນ insulin ແລະ C- peptide, ເພີ່ມຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງການໄຫຼວຽນຂອງ incretins GLP-1 ແລະ ISU ໃນ 2 ຫຼື 3 ເທື່ອ.

ຄວາມລົ້ມເຫຼວຂອງຫມາກໄຂ່ຫຼັງ

ການສຶກສາເປີດຂອງ sitagliptin ໃນປະລິມານປະລິມານ 50 ມກຕໍ່ມື້ໄດ້ຖືກ ດຳ ເນີນເພື່ອສຶກສາກ່ຽວກັບ pharmacokinetics ໃນລະດັບທີ່ແຕກຕ່າງກັນຂອງຄວາມຮ້າຍແຮງຂອງຄວາມລົ້ມເຫຼວຂອງ ໝາກ ໄຂ່ຫຼັງ ຊຳ ເຮື້ອ. ອາສາສະ ໝັກ ທີ່ປະກອບເຂົ້າໃນການສຶກສາໄດ້ແບ່ງອອກເປັນກຸ່ມດັ່ງຕໍ່ໄປນີ້:

• ຄົນເຈັບທີ່ມີຄວາມຜິດປົກກະຕິຂອງ ໝາກ ໄຂ່ຫຼັງທີ່ບໍ່ຮຸນແຮງ: ການກວດລ້າງ creatinine (CC) 50–80 ມລໃນ 1 ນາທີ,
• ຄົນເຈັບທີ່ມີຄວາມລົ້ມເຫຼວຂອງຫມາກໄຂ່ຫຼັງປານກາງ: CC 30–50 ml ຕໍ່ 1 ນາທີ,
• ຄົນເຈັບທີ່ມີຄວາມລົ້ມເຫຼວຂອງຫມາກໄຂ່ຫຼັງຮ້າຍແຮງ: CC 9 ຈຸດ) ແມ່ນບໍ່ມີ. ເຖິງຢ່າງໃດກໍ່ຕາມ, ຍ້ອນວ່າສານດັ່ງກ່າວສ່ວນໃຫຍ່ແມ່ນຖືກໄລ່ອອກມາຈາກ ໜິ້ວ ໄຂ່ຫຼັງ, ຄົນເຮົາບໍ່ຄວນຄາດຫວັງວ່າຈະມີການປ່ຽນແປງທີ່ ສຳ ຄັນຂອງແພດການຢາໃນກໍລະນີດັ່ງກ່າວ.

ເຖົ້າແກ່

ອາຍຸຂອງຄົນເຈັບບໍ່ໄດ້ມີຜົນກະທົບທີ່ ສຳ ຄັນທາງການແພດກ່ຽວກັບຕົວ ກຳ ນົດການຢາຂອງຢາ. ເມື່ອປຽບທຽບກັບຄົນເຈັບທີ່ມີອາຍຸນ້ອຍກວ່າ, ຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງ sitagliptin ໃນຜູ້ສູງອາຍຸ (ອາຍຸ 65 ຫາ 80 ປີ) ແມ່ນສູງກວ່າປະມານ 19%. ອີງຕາມອາຍຸ, ການປັບຂະ ໜາດ ຂອງ Xelevia ບໍ່ໄດ້ຖືກປະຕິບັດ.

Xelevia, ຄຳ ແນະ ນຳ ສຳ ລັບການ ນຳ ໃຊ້: ວິທີການແລະຂະ ໜາດ

ຢາເມັດແມ່ນກິນໂດຍປາກ, ບໍ່ວ່າຈະເປັນອາຫານ. ປະລິມານທີ່ແນະ ນຳ ຂອງຢາແມ່ນ 1 ເມັດ (100 ມລກ) ມື້ລະເທື່ອ. Xelevia ຖືກນໍາໃຊ້ໃນການປິ່ນປົວດ້ວຍ monotherapy, ພ້ອມດຽວກັນກັບ metformin / sulfonylurea ອະນຸພັນ / PPAR-agonists, ຫຼືມີ metformin ແລະ sulfonylurea ອະນຸພັນ / metformin ແລະ PPAR-γ agonists / insulin (ໂດຍບໍ່ມີຫຼືມີ metformin).

ປະລິມານຢາຂອງຢາທີ່ໃຊ້ພ້ອມໆກັນກັບ Xelevia ແມ່ນຖືກເລືອກໂດຍອີງໃສ່ປະລິມານທີ່ແນະ ນຳ ສຳ ລັບຢາເຫຼົ່ານີ້.

ຕໍ່ກັບຄວາມເປັນມາຂອງການປິ່ນປົວແບບປະສົມປະສານກັບ Xelevia ທີ່ມີສານອິນຊູລິນຫຼື sulfonylurea, ຄວນຫຼຸດຜ່ອນປະລິມານຢາທີ່ແນະ ນຳ ຕາມປະເພນີຂອງຢາອິນຊູລິນແລະ sulfonylurea ເພື່ອຫຼຸດຜ່ອນຄວາມເປັນໄປໄດ້ຂອງການລະລາຍຂອງສານອິນຊູລິນຫຼືທາດ sulfon.

ໃນເວລາທີ່ຂ້າມຢາຄຸມກໍາເນີດ, ມັນແມ່ນແນະນໍາໃຫ້ກິນພວກເຂົາໄວເທົ່າທີ່ຈະເປັນໄປໄດ້ຫຼັງຈາກຄົນເຈັບຈື່ຈໍາຢາທີ່ພາດ. ມັນຄວນຈະລະວັງວ່າການໃຊ້ຢາສອງເທົ່າໃນມື້ດຽວກັນແມ່ນບໍ່ສາມາດຍອມຮັບໄດ້.

ການແກ້ໄຂປະລິມານຢາ ສຳ ລັບຄວາມຜິດປົກກະຕິຂອງ ໝາກ ໄຂ່ຫຼັງທີ່ບໍ່ຮຸນແຮງ (CC ≥ 50 ມລຕໍ່ 1 ນາທີ, ປະມານທີ່ສອດຄ້ອງກັບຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງ creatinine of 1.5 ມກຕໍ່ 1 ລິດໃນແມ່ຍິງແລະ≤ 1.7 ມກຕໍ່ 1 ລິດໃນຜູ້ຊາຍ) ແມ່ນບໍ່ ຈຳ ເປັນ.

ໃນຜູ້ປ່ວຍທີ່ມີຄວາມລົ້ມເຫຼວຂອງຫມາກໄຂ່ຫຼັງໃນລະດັບປານກາງແລະຮ້າຍແຮງ, ການປັບຕົວຂອງຢາ sitagliptin ແມ່ນ ຈຳ ເປັນ.ເນື່ອງຈາກວ່າບໍ່ມີຄວາມສ່ຽງແຍກຕ່າງຫາກໃນຢາເມັດ Xelevia ແລະພວກມັນບໍ່ໄດ້ຖືກປ່ອຍອອກມາໃນປະລິມານ 25 ຫຼື 50 ມລກ (ແຕ່ວ່າພຽງແຕ່ໃນປະລິມານ 100 ມກ) ເທົ່ານັ້ນ, ຈຶ່ງບໍ່ສາມາດຮັບປະກັນລະດັບປະລິມານທີ່ ຈຳ ເປັນໃນຄົນເຈັບດັ່ງກ່າວ. ໃນເລື່ອງນີ້, ຢາໃນ ໝວດ ຄົນເຈັບນີ້ບໍ່ໄດ້ຖືກ ກຳ ນົດ.

ການໃຊ້ sitagliptin ຕໍ່ກັບຄວາມເປັນມາຂອງຄວາມລົ້ມເຫຼວຂອງຫມາກໄຂ່ຫຼັງຮຽກຮ້ອງໃຫ້ມີການປະເມີນຜົນຂອງການເຮັດວຽກຂອງ ໝາກ ໄຂ່ຫຼັງກ່ອນທີ່ຈະເລີ່ມການປິ່ນປົວແລະແຕ່ລະໄລຍະໃນລະຫວ່າງການ ນຳ ໃຊ້.

ໃນລະດັບຕໍ່າຂອງໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກ» ການໃຊ້ Xelevia ຕໍ່ກັບຄວາມເປັນມາຂອງຄວາມລົ້ມເຫຼວຂອງຕັບຮ້າຍແຮງບໍ່ໄດ້ຖືກກວດສອບ.

ເລີ່ມຕົ້ນການປິ່ນປົວແບບປະສົມປະສານກັບ metformin

ການສຶກສາຄົ້ນຄວ້າຄວາມຈິງຂອງການຄວບຄຸມ placebo ໃນ 24 ອາທິດໄດ້ຖືກ ດຳ ເນີນການເລີ່ມຕົ້ນການປິ່ນປົວ sitagliptin ໃນປະລິມານປະລິມານ 100 ມລແລະຢາ metformin ໃນປະລິມານປະ ຈຳ ວັນຂອງ 1000 ຫຼື 2000 ມລກ (50 mg ຂອງ sitagliptin + 500 ຫຼື 1000 ມລກຂອງ metformin 2 ຄັ້ງຕໍ່ມື້). ອີງຕາມຂໍ້ມູນທີ່ໄດ້ຮັບ, ເຫດການທີ່ບໍ່ດີທີ່ກ່ຽວຂ້ອງກັບການກິນຢາໄດ້ຖືກສັງເກດເຫັນເລື້ອຍໆ (ມີຄວາມຖີ່ຂອງ of 1%) ໃນກຸ່ມທີ່ໄດ້ຮັບ sitagliptin + metformin ກ່ວາການປິ່ນປົວດ້ວຍຢາ metformin. ການເກີດຂອງຜົນຂ້າງຄຽງໃນກຸ່ມຂອງ sitagliptin + metformin ແລະ metformin ໃນການ ບຳ ບັດດ້ວຍ monotherapy ແມ່ນ (ຕາມ ລຳ ດັບ):

• ຖອກທ້ອງ - 3,5 ແລະ 3,3%,
• ຮາກ - 1,1 ແລະ 0,3%,
• ເຈັບຫົວ - 1,3 ແລະ 1,1%,
• dyspepsia - 1,3 ແລະ 1,1%,
• hypoglycemia - 1,1 ແລະ 0.5%,
• flatulence - 1,3 ແລະ 0.5%.

ການ ນຳ ໃຊ້ແບບປະສົມປະສານກັບອະນຸພັນ sulfonylurea ຫຼືອະນຸພັນ sulfonylurea ແລະ metformin

ໃນການສຶກສາທີ່ຄວບຄຸມ placebo ໃນໄລຍະ 24 ອາທິດຂອງການໃຊ້ placeagliptin 100 ມລກຕໍ່ມື້ກັບ glimepiride ຫຼື glimepiride ແລະ metformin, ການພັດທະນາຂອງ hypoglycemia ເລື້ອຍໆໄດ້ຖືກສັງເກດເມື່ອທຽບກັບກຸ່ມທີ່ໄດ້ຮັບ placebo ກັບ glimepiride ຫຼື glimepiride ແລະ metformin. ຄວາມຖີ່ຂອງການພັດທະນາຂອງມັນແມ່ນ 9,5 / 0.9% ຕາມ ລຳ ດັບ.

ການປິ່ນປົວແບບປະສົມປະສານໃນເບື້ອງຕົ້ນກັບຜູ້ປ່ວຍ agonists PPAR-.

ໃນເວລາທີ່ ດຳ ເນີນການສຶກສາ 24 ອາທິດກ່ຽວກັບການຮັກສາການປິ່ນປົວແບບປະສົມປະສານໃນເບື້ອງຕົ້ນກັບ sitagliptin ໃນປະລິມານປະລິມານ 100 ມລກແລະ pioglitazone ໃນປະລິມານ 30 ມລກໃນປະລິມານປະ ຈຳ ວັນໃນກຸ່ມທີ່ໄດ້ຮັບ sitagliptin ໃນການປະສົມປະສານ, ຜົນຂ້າງຄຽງໄດ້ຖືກສັງເກດເຫັນເລື້ອຍໆ (ດ້ວຍຄວາມຖີ່ຂອງ≥ 1%) ກ່ວາໃນກຸ່ມທີ່ໄດ້ຮັບຢາ pioglitazone ໃນການປິ່ນປົວດ້ວຍ monotherapy. . ການເກີດຂອງເຫດການທີ່ບໍ່ດີໃນກຸ່ມຂອງ sitagliptin + pioglitazone ແລະ pioglitazone ໃນການປິ່ນປົວດ້ວຍໂຣກ monotherapy ແມ່ນ (ຕາມ ລຳ ດັບ):

• ການລະລາຍໃນເລືອດທີ່ມີອາການ: 0.4 ແລະ 0.8%,
• ການຫຼຸດລົງໃນຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງ glucose ໃນເລືອດ: 1,1 ແລະ 0%.

ການປິ່ນປົວດ້ວຍການປະສົມປະສານກັບ metformin ແລະ PPAR-y agonists

ການສຶກສາທີ່ຄວບຄຸມ placebo ໄດ້ຖືກປະຕິບັດໂດຍໃຊ້ sitagliptin 100 ມລກຕໍ່ມື້ພ້ອມກັນກັບ rosiglitazone ແລະ metformin ໂດຍມີການເຂົ້າຮ່ວມຂອງສອງກຸ່ມ - ຄົນເຈັບໄດ້ຮັບການປະສົມປະສານກັບຢາເສບຕິດການສຶກສາ, ແລະຄົນທີ່ໄດ້ຮັບການປະສົມປະສານກັບ placebo. ອີງຕາມຂໍ້ມູນທີ່ໄດ້ຮັບ, ຕິກິລິຍາທາງລົບໄດ້ຖືກສັງເກດເຫັນເລື້ອຍໆ (ດ້ວຍຄວາມຖີ່ຂອງການ≥ 1%) ໃນກຸ່ມທີ່ໄດ້ຮັບ sitagliptin ກ່ວາໃນກຸ່ມທີ່ໄດ້ຮັບ placebo.

ໃນອາທິດທີ 18 ຂອງການສັງເກດໃນກຸ່ມເຫຼົ່ານີ້, ຜົນຂ້າງຄຽງໄດ້ຖືກສັງເກດດ້ວຍຄວາມຖີ່ດັ່ງຕໍ່ໄປນີ້:

• ຮາກ - 1,2 ແລະ 0%,
• ເຈັບຫົວ - 2,4 ແລະ 0%,
• ການລະລາຍໃນເລືອດ - 1,2 ແລະ 0%,
• ປວດຮາກ - 1,2 ແລະ 1,1%,
• ຖອກທ້ອງ - 1,8 ແລະ 1,1%.

ໃນອາທິດທີ 54 ຂອງການສັງເກດໃນກຸ່ມເຫຼົ່ານີ້, ມີຜົນຂ້າງຄຽງຫຼາຍກວ່າເກົ່າໂດຍມີຄວາມຖີ່ດັ່ງຕໍ່ໄປນີ້:

• ພະຍາດຕາຝາງ - 1.2 ແລະ 0%,
• ເຈັບຫົວ - 2,4 ແລະ 0%,
• ປວດຮາກ - 1,2 ແລະ 1,1%,
• ການຕິດເຊື້ອ fungal ຂອງຜິວຫນັງ - 1.2 ແລະ 0%,
• ໄອ - 1,2 ແລະ 0%,
• ການລະລາຍໃນເລືອດ - 2,4 ແລະ 0%,
• ພະຍາດລະບົບທາງເດີນຫາຍໃຈສ່ວນເທິງ - 1.8 ແລະ 0%,
• ຮາກ - 1,2 ແລະ 0%.

ການປິ່ນປົວດ້ວຍການປະສົມປະສານກັບອິນຊູລິນ

ໃນການສຶກສາທີ່ຄວບຄຸມ placebo ໃນ 24 ອາທິດຂອງການ ນຳ ໃຊ້ sitagliptin 100 ມລກຕໍ່ມື້ໃນປະລິມານ 100 ມກຕໍ່ມື້ແລະປະລິມານອິນຊູລິນ (ບໍ່ມີຫຼືມີ metformin), ຜົນຂ້າງຄຽງໄດ້ຖືກສັງເກດເຫັນເລື້ອຍໆ (ດ້ວຍຄວາມຖີ່ຂອງ≥ 1%) ໃນກຸ່ມທີ່ໄດ້ຮັບ sitagliptin ປະສົມກັບ insulin (ໂດຍບໍ່ມີຫຼືມີ metformin) ) ກ່ວາໃນກຸ່ມ placebo ທີ່ມີ insulin (ໂດຍບໍ່ມີຫຼືມີ metformin). ການເກີດຂອງເຫດການທີ່ບໍ່ດີແມ່ນ (ຕາມລໍາດັບ):

• ເຈັບຫົວ - 1,2 / 0%,
• ໄຂ້ຫວັດໃຫຍ່ - 1,2 / 0.3%,
• ລະດັບຕ່ອມນ້ ຳ ຕານໃນເລືອດ - 9.6 / 5,3%.

ການສຶກສາອີກ 24 ອາທິດ, ໃນນັ້ນຢາ sitagliptin ໄດ້ຖືກ ນຳ ໃຊ້ເປັນເຄື່ອງມືເພີ່ມເຕີມ ສຳ ລັບການປິ່ນປົວດ້ວຍອິນຊູລິນ (ໂດຍບໍ່ມີຫຼືມີ metformin), ບໍ່ໄດ້ສະແດງອາການສະແດງອາການທີ່ບໍ່ດີໃດໆທີ່ກ່ຽວຂ້ອງກັບການກິນຢາ.

ໂຣກຜີວ ໜັງ

ການວິເຄາະທົ່ວໄປຂອງການທົດລອງທາງດ້ານຄລີນິກ 19 ຕາບອດແບບສອງແບບແບບສຸ່ມຂອງການໃຊ້ຢາ sitagliptin ໃນປະລິມານປະລິມານ 100 ມກຕໍ່ມື້ຫຼືຢາຄວບຄຸມທີ່ສອດຄ້ອງກັນ (ໃຊ້ໄດ້ຫຼືໃຊ້ placebo) ໄດ້ສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າການເກີດໂຣກຊືມເສົ້າໂດຍບໍ່ໄດ້ຮັບການຢັ້ງຢືນແມ່ນ 0.1 ກໍລະນີຕໍ່ການປິ່ນປົວຄົນເຈັບ 100 ປີໃນແຕ່ລະກຸ່ມ.

ຄວາມແຕກຕ່າງທີ່ ສຳ ຄັນຂອງຄລີນິກໃນສັນຍານທີ່ ສຳ ຄັນຫລື electrocardiograms, ລວມທັງໄລຍະເວລາຂອງໄລຍະຫ່າງ QTc, ບໍ່ໄດ້ຖືກສັງເກດເຫັນກັບ sitagliptin.

ການສຶກສາການປະເມີນຄວາມປອດໄພຂອງໂຣກຫົວໃຈ Sitagliptin (TECOS)

TECOS ລວມມີຜູ້ປ່ວຍ 7332 ຄົນທີ່ໄດ້ຮັບຢາ 100% ຂອງ sitagliptin ຕໍ່ມື້ (ຫຼື 50 ມລກຕໍ່ມື້ຖ້າວ່າຂໍ້ມູນເບື້ອງຕົ້ນຄາດວ່າອັດຕາການກັ່ນຕອງກົດ ໜາວ ແມ່ນ≥ 30 ແລະ 2), ແລະຜູ້ປ່ວຍ 7339 ທີ່ໄດ້ຮັບ placebo ໃນປະຊາກອນທົ່ວໄປຂອງຄົນທີ່ຖືກມອບ ໝາຍ. ການປິ່ນປົວ

ຢາຫຼືຢາ placebo ໄດ້ຖືກເພີ່ມເຂົ້າໃນການຮັກສາມາດຕະຖານຕາມມາດຕະຖານແຫ່ງຊາດທີ່ມີຢູ່ໃນການເລືອກລະດັບເປົ້າ ໝາຍ ຂອງ HbA_{1 ຄ} ແລະຄວບຄຸມປັດໃຈສ່ຽງຕໍ່ການເປັນໂຣກຫົວໃຈ. ຜູ້ປ່ວຍທັງ ໝົດ ປີ 2004 ຈາກອາຍຸ 75 ປີລວມຢູ່ໃນການສັງເກດການ, ໃນນັ້ນ 970 ຄົນໄດ້ຮັບຢາ sitagliptin, ແລະ 1034 ໄດ້ຮັບຢາ placebo. ການເກີດໂດຍລວມຂອງຜົນຂ້າງຄຽງທີ່ຮ້າຍແຮງໃນທັງສອງກຸ່ມແມ່ນຄືກັນ. ການປະເມີນຜົນຂອງອາການແຊກຊ້ອນຕ່າງໆທີ່ກ່ຽວຂ້ອງກັບໂຣກເບົາຫວານ mellitus, ເຊິ່ງໄດ້ຊີ້ໃຫ້ເຫັນໃນເມື່ອກ່ອນ ສຳ ລັບການຕິດຕາມກວດກາ, ໄດ້ເປີດເຜີຍການປຽບທຽບຂອງຜົນກະທົບທີ່ບໍ່ດີລະຫວ່າງກຸ່ມໃນເວລາກິນຢາ sitagliptin / placebo, ລວມທັງການເຮັດວຽກຂອງ ໝາກ ໄຂ່ຫຼັງທີ່ພິການ (1.4 / 1.5%) ແລະການຕິດເຊື້ອ (18, 4 / 17,7%). ຂໍ້ມູນຜົນຂ້າງຄຽງໃນຄົນເຈັບອາຍຸ 75 ປີຂຶ້ນໄປໂດຍທົ່ວໄປແມ່ນຄ້າຍຄືກັນກັບຄົນທົ່ວໄປ.

ອັດຕາການເກີດຂອງໂຣກລະລາຍໃນເລືອດຕໍ່າໃນປະຊາກອນຂອງຄົນເຈັບຜູ້ທີ່ໄດ້ຮັບການປິ່ນປົວດ້ວຍເຈດຕະນາ "ແລະຜູ້ທີ່ໄດ້ຮັບການປິ່ນປົວດ້ວຍ sulfonylurea ແລະ / ຫຼືການປິ່ນປົວດ້ວຍ insulin ໃນເວລາທີ່ໃຊ້ sitagliptin / placebo ແມ່ນ 2.7 / 2.5% ຕາມລໍາດັບ. ຍິ່ງໄປກວ່ານັ້ນ, ໃນຜູ້ປ່ວຍທີ່ບໍ່ໄດ້ຮັບ sulfonylurea ແລະ / ຫຼືການກະກຽມອິນຊູລິນ, ຄວາມຖີ່ນີ້ແມ່ນ 1 / 0.7% ຕາມ ລຳ ດັບ. ໃນລະຫວ່າງການກວດກາ, ການເກີດກໍລະນີທີ່ເປັນການຢືນຢັນຂອງກໍລະນີຂອງການເປັນໂຣກ pancreatitis ເມື່ອກິນຢາ / placebo ແມ່ນ 0,3 / 0,2%, ແລະໂຣກ neoplasms ທີ່ບໍ່ເປັນປະໂຫຍດ - 3,7 / 4% ຕາມລໍາດັບ.

ການສັງເກດຫລັງການລົງທະບຽນ

ການຕິດຕາມກວດກາຫລັງການລົງທະບຽນກ່ຽວກັບການໃຊ້ຢາ sitagliptin ໃນການປິ່ນປົວດ້ວຍການປິ່ນປົວດ້ວຍ monotherapy ແລະ / ຫຼືປະສົມປະສານກັບຢາເສບຕິດ hypoglycemic ອື່ນໆໄດ້ສະແດງຜົນຂ້າງຄຽງເພີ່ມເຕີມ. ເນື່ອງຈາກຂໍ້ມູນເຫຼົ່ານີ້ໄດ້ຮັບຄວາມສະ ໝັກ ໃຈຈາກປະຊາກອນທີ່ມີ ຈຳ ນວນທີ່ບໍ່ໄດ້ ກຳ ນົດ, ສາຍພົວພັນຄວາມຖີ່ແລະສາຍເຫດທີ່ມີຕໍ່ການຮັກສາປະກົດການເຫຼົ່ານີ້ບໍ່ສາມາດສ້າງຕັ້ງຂື້ນ.

ເຫຼົ່ານີ້ລວມມີ:

• ໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກ,
• ປະຕິກິລິຍາທາງພູມຕ້ານທານ, ລວມທັງອາການແພ້,
• ໂລກຂໍ້ອັກເສບ / ຕຸ່ມຜື່ນ, ໂຣກ urticaria, pemphigoid, ໂຣກຜິວ ໜັງ ອັກເສບ, ໂຣກຜິວ ໜັງ ທີ່ຍືດເຍື້ອ, ລວມທັງໂຣກ Stevens-Johnson,
• pancreatitis ສ້ວຍແຫຼມ, ລວມທັງຮູບແບບ hemorrhagic ແລະ necrotic ທີ່ມີ / ໂດຍບໍ່ມີຜົນໄດ້ຮັບທີ່ຮ້າຍແຮງ,
• ການເຮັດວຽກຂອງ ໝາກ ໄຂ່ຫຼັງທີ່ບົກຜ່ອງ, ລວມທັງຄວາມຜິດປົກກະຕິຂອງ ໝາກ ໄຂ່ຫຼັງທີ່ເປັນໂຣກສ້ວຍແຫຼມ (ໃນບາງກໍລະນີ, ມີຄວາມ ຈຳ ເປັນໃນການຜ່າຕັດເລືອດ),
• ພະຍາດລະບົບທາງເດີນຫາຍໃຈເທິງ
• ໂຣກ nasopharyngitis,
• ຮາກ, ທ້ອງຜູກ,
• ເຈັບຫົວ
• ໂລກຂໍ້ອັກເສບ, myalgia,
• ອາການເຈັບຢູ່ແຂນ, ຫລັງ.

ການປ່ຽນຫ້ອງທົດລອງ

ໃນການສຶກສາທາງດ້ານການຊ່ວຍຫຼາຍທີ່ສຸດ, ມີການເພີ່ມຂື້ນເລັກນ້ອຍໃນ ຈຳ ນວນ leukocyte ໃນຜູ້ປ່ວຍທີ່ໄດ້ຮັບ sitagliptin (100 ມລກຕໍ່ມື້) ທຽບກັບກຸ່ມ placebo (200 μlໂດຍສະເລ່ຍ, ໃນຕອນເລີ່ມຕົ້ນຂອງການປິ່ນປົວຕົວຊີ້ວັດແມ່ນ 6600 μl), ເຊິ່ງແມ່ນຍ້ອນການເພີ່ມຂື້ນຂອງ ຈຳ ນວນ neutrophils.

ການເພີ່ມຂື້ນເລັກນ້ອຍໃນປະລິມານອາຊິດ uric (ໂດຍ 0.2 mg ຕໍ່ 1 dl) ຖືກກວດພົບກັບ 100 ແລະ 200 ມລກຂອງ sitagliptin ຕໍ່ມື້ທຽບກັບ placebo. ກ່ອນການເລີ່ມຕົ້ນການປິ່ນປົວ, ມູນຄ່າສະເລ່ຍແມ່ນ 5-5,5 ມລກຕໍ່ 1 ລິດ. ບໍ່ມີການລາຍງານກໍລະນີຂອງໂຣກ gout.

ນອກນັ້ນຍັງມີ phosphatase ທີ່ເປັນດ່າງໃນກຸ່ມທີ່ໄດ້ຮັບຢາຫຼຸດລົງເລັກ ໜ້ອຍ, ເມື່ອທຽບໃສ່ກັບກຸ່ມທີ່ໃຊ້ placebo (ເກືອບ 5 IU ຕໍ່ 1 ລິດ, ໂດຍສະເລ່ຍ, ກ່ອນການເລີ່ມຕົ້ນການປິ່ນປົວ, ຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນແມ່ນ 56 ຫາ 62 IU ຕໍ່ 1 ລິດ), ເຊິ່ງມີສ່ວນກ່ຽວຂ້ອງກັບຂະ ໜາດ ນ້ອຍ ການ ທຳ ງານຂອງກະດູກຫຼຸດລົງຂອງເອນໄຊ.

ການປ່ຽນແປງຂອງຕົວກໍານົດການຫ້ອງທົດລອງບໍ່ໄດ້ຖືກພິຈາລະນາທີ່ສໍາຄັນທາງຄລີນິກ.

ໂລກເອດສ໌ໃນເລືອດ

ອີງຕາມການສັງເກດທາງດ້ານຄລີນິກ, ເຫດການທີ່ເກີດຂື້ນໃນການລະລາຍເລືອດໃນໄລຍະການປິ່ນປົວດ້ວຍ monotheliptin ຫຼືການປິ່ນປົວພ້ອມໆກັນກັບຢາທີ່ບໍ່ກໍ່ໃຫ້ເກີດສະພາບທາງດ້ານພະຍາດນີ້ (pioglitazone, metformin) ແມ່ນຄ້າຍຄືກັບກຸ່ມກຸ່ມ placebo. ເຊັ່ນດຽວກັນກັບຢາທີ່ມີທາດນ້ ຳ ຕານໃນເລືອດອື່ນໆ, ການລະລາຍນ້ ຳ ຕານໃນເລືອດໄດ້ເກີດຂື້ນໃນໄລຍະການບໍລິຫານຂອງ Xelevia ໃນການປະສົມປະສານກັບ sulfonylurea ອະນຸພັນຫຼືອິນຊູລິນ. ເພື່ອຫຼຸດຜ່ອນຄວາມເປັນໄປໄດ້ຂອງການລະລາຍຂອງສານຊູນຟູຣິກ, ປະລິມານຂອງ sulfonylurea derivative ຈະຫຼຸດລົງ.

ການ ບຳ ບັດໃນຜູ້ປ່ວຍຜູ້ສູງອາຍຸ

ຄວາມປອດໄພແລະປະສິດທິຜົນຂອງ Xelevia ໃນການທົດລອງທາງດ້ານການຊ່ວຍໃນຜູ້ປ່ວຍຜູ້ສູງອາຍຸ (ຄົນເຈັບ 409) ອາຍຸ 65 ປີຂຶ້ນໄປທຽບກັບຜູ້ທີ່ຢູ່ໃນກຸ່ມອາສາສະ ໝັກ ທີ່ມີອາຍຸຕໍ່າກວ່າ 65 ປີ. ໃນເລື່ອງນີ້, ການດັດປັບຂະ ໜາດ ການໃຊ້ຢາຂື້ນກັບອາຍຸຂອງຄົນເຈັບແມ່ນບໍ່ ຈຳ ເປັນ. ມັນຄວນຈະເອົາໃຈໃສ່ວ່າຜູ້ປ່ວຍຜູ້ສູງອາຍຸມັກຈະເກີດກັບຄວາມລົ້ມເຫຼວຂອງຫມາກໄຂ່ຫຼັງ. ເພາະສະນັ້ນ, ໃນຄວາມປະທັບໃຈຂອງຄວາມຜິດປົກກະຕິຂອງ ໝາກ ໄຂ່ຫຼັງທີ່ຮຸນແຮງໃນກຸ່ມອາຍຸນີ້, ຄືກັບຄົນອື່ນໆ, ປະລິມານຢາຂອງ sitagliptin ແມ່ນຖືກປັບຕົວ.

ໃນການສຶກສາຂອງ TECOS, ອາສາສະ ໝັກ ໄດ້ຮັບຢາ sitagliptin ໃນປະລິມານປະລິມານ 100 ມກຕໍ່ມື້ (ຫຼື 50 ມລກຕໍ່ມື້ເຊິ່ງມີມູນຄ່າເບື້ອງຕົ້ນຂອງການປະເມີນອັດຕາການເຕັ້ນຂອງ glomerular estimated 30 ແລະ 2) ຫຼື placebo. ພວກເຂົາໄດ້ຖືກເພີ່ມເຂົ້າໃນການຮັກສາມາດຕະຖານຕາມມາດຕະຖານແຫ່ງຊາດທີ່ມີຢູ່ໃນການ ກຳ ນົດລະດັບ HbA ເປົ້າ ໝາຍ._{1 ຄ} ແລະຄວບຄຸມປັດໃຈສ່ຽງຕໍ່ການເປັນໂຣກຫົວໃຈ. ໃນຕອນທ້າຍຂອງໄລຍະເວລາການສຶກສາໂດຍສະເລ່ຍ (3 ປີ) ໃນຄົນເຈັບທີ່ເປັນໂລກເບົາຫວານປະເພດ 2, ການໃຊ້ຢານອກ ເໜືອ ໄປຈາກການປິ່ນປົວແບບມາດຕະຖານກໍ່ບໍ່ໄດ້ເພີ່ມຄວາມເປັນໄປໄດ້ຂອງການເຂົ້າໂຮງ ໝໍ ຍ້ອນຄວາມລົ້ມເຫຼວຂອງຫົວໃຈ (ອັດຕາສ່ຽງ - 1, 95% ຄວາມ ໝັ້ນ ໃຈໃນໄລຍະຫ່າງ - ຈາກ 0.83 ເຖິງ 1.2, p = 0.98 ສຳ ລັບຄວາມແຕກຕ່າງຂອງຄວາມຖີ່ຂອງຄວາມສ່ຽງ) ຫຼືຄວາມສ່ຽງຂອງຜົນຂ້າງຄຽງທີ່ຮ້າຍແຮງຈາກລະບົບຫຼອດເລືອດຫົວໃຈ (ອັດຕາສ່ວນຄວາມສ່ຽງ - 0.98, ໄລຍະຄວາມ ໝັ້ນ ໃຈ 95% - ຈາກ 0.89 ເຖິງ 1.08, p CYP 2C8, CYP 2C9 ແລະ CYP 3 A 4. ອີງຕາມຂໍ້ມູນໃນ vitro , ມັນຍັງບໍ່ຢັບຢັ້ງ CYP 1A2, CYP 2B6, CYP 2C19 ແລະ CYP 2 D 6 isoenzymes ແລະບໍ່ກໍ່ໃຫ້ເກີດສານ isoenzyme CYP 3 A 4.

ດ້ວຍການໃຊ້ metformin ຫຼາຍປະສົມປະສານກັບ sitagliptin, ການປ່ຽນແປງທີ່ ສຳ ຄັນຂອງຕົວ ກຳ ນົດການ pharmacokinetic ຂອງວິນາທີບໍ່ໄດ້ຖືກສັງເກດເຫັນໃນຄົນເຈັບທີ່ເປັນໂຣກເບົາຫວານປະເພດ 2.

ຂໍ້ມູນທີ່ໄດ້ຮັບຈາກການວິເຄາະທາງດ້ານ pharmacokinetic ຂອງປະຊາກອນຂອງຄົນເຈັບທີ່ເປັນໂລກເບົາຫວານປະເພດ 2 ໄດ້ສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າການຮັກສາແບບບໍ່ສະ ໝໍ່າ ສະ ເໝີ ບໍ່ມີຜົນກະທົບທີ່ ສຳ ຄັນທາງຄລີນິກຂອງ pharmacokinetics ຂອງຢາ. ການສຶກສາຄັ້ງນີ້ໄດ້ປະເມີນຢາທີ່ຖືກສັ່ງໃຫ້ໃຊ້ຫຼາຍທີ່ສຸດ ສຳ ລັບໂຣກເບົາຫວານປະເພດ 2, ລວມທັງຢາຕໍ່ໄປນີ້:

• βຕົວສະກັດ
• ຢາຫຼຸດຜ່ອນໄຂມັນ lipid (ເຊັ່ນ: ezetimibe, fibrates, statins),
• ຢາຕ້ານອາການຊຶມເສົ້າ (ເຊັ່ນ: sertraline, fluoxetine, bupropion),
• ຕົວແທນ antiplatelet (ເຊັ່ນ: clopidogrel),
• antihistamines (ເຊັ່ນ: cetirizine),
• ຢາປົວພະຍາດໃນການປິ່ນປົວຂອງການຕັ້ງກະດູກເສີຍ (ເຊັ່ນ: sildenafil),
• ຢາຕ້ານການອັກເສບທີ່ບໍ່ແມ່ນຢາ (ເຊັ່ນ: celecoxib, diclofenac, naproxen),
• ຕົວຍັບຍັ້ງເຄື່ອງສູບໂປຕີນ (ເຊັ່ນ: lansoprazole, omeprazole),
• ຢາຕ້ານການອັກເສບ (ເຊັ່ນ: hydrochlorothiazide, ຕົວຍັບຍັ້ງຊ່ອງແຄວຊຽມຊ້າ, ຢາຕ້ານໂຣກ angiotensin II, ຢາຕ້ານໂຣກ angiotensin ປ່ຽນເປັນທາດຍັບຍັ້ງ enzyme).

AUC ແລະ C ເພີ່ມຂຶ້ນເລັກນ້ອຍ _{ມອ້າວ} digoxin (ໂດຍ 11 ແລະ 18%, ຕາມລໍາດັບ) ໄດ້ຖືກສັງເກດດ້ວຍການໃຊ້ຮ່ວມກັນກັບ sitagliptin. ການເພີ່ມຂື້ນນີ້ບໍ່ໄດ້ຖືວ່າມີຄວາມ ສຳ ຄັນທາງດ້ານການຊ່ວຍ. ດ້ວຍການຮັກສາຮ່ວມກັນ, ການປ່ຽນປະລິມານຢາບໍ່ໄດ້ຖືກແນະ ນຳ.

AUC ແລະ C ເພີ່ມຂຶ້ນ _{ມອ້າວ} Sitagliptin (29 ແລະ 68% ຕາມລໍາດັບ) ໄດ້ຖືກສັງເກດເຫັນໃນເວລາທີ່ໃຊ້ມັນໃນປະລິມານ 100 ມລກປະສົມປະສານກັບຢາ ໜຶ່ງ ດຽວຂອງຢາ cyclosporine (ຕົວຍັບຍັ້ງຂອງ P-glycoprotein) ສຳ ລັບການບໍລິຫານທາງປາກໃນປະລິມານ 600 ມກ. ການປ່ຽນແປງທີ່ສັງເກດເຫັນໃນລັກສະນະການຢາຂອງຢາບໍ່ໄດ້ຖືກພິຈາລະນາວ່າມີຄວາມ ສຳ ຄັນທາງຄລີນິກ. ໃນເວລາທີ່ໃຊ້ການປະສົມປະສານກັບຢາ cyclosporine ຫຼືທາດຍັບຍັ້ງ P-glycoprotein ອື່ນ (ຕົວຢ່າງ ketoconazole), ມັນບໍ່ໄດ້ຖືກແນະ ນຳ ໃຫ້ປ່ຽນປະລິມານຢາ Xelevia.

ອີງຕາມການວິເຄາະປະຊາກອນຂອງ pharmacokinetic ຂອງຜູ້ປ່ວຍແລະອາສາສະ ໝັກ ທີ່ມີສຸຂະພາບດີ (N = 858) ສຳ ລັບຢາທີ່ເປັນປະໂຫຍດຫຼາຍ (N = 83, ເກືອບເຄິ່ງ ໜຶ່ງ ຂອງຢາທີ່ຖືກຖ່າຍທອດຜ່ານ ໜິ້ວ ໄຂ່ຫຼັງ), ສານເຫຼົ່ານີ້ບໍ່ມີຜົນກະທົບທີ່ ສຳ ຄັນທາງການແພດຕໍ່ຢາ pharmacokinetics ຂອງ sitagliptin.

ອານາລັອກຂອງ Xelevia ແມ່ນ Yasitara, Sitagliptin phosphate monohydrate, Januvia.

ຕົວຊີ້ບອກແລະ contraindications

ຕົວຊີ້ບອກ ສຳ ລັບການ ນຳ ໃຊ້ "Xelevia" ແມ່ນ:

• ການຫຼຸດລົງຂອງຄວາມອ່ອນໄຫວຂອງໂລກເບົາຫວານຕໍ່ກັບການລະບາດຂອງໂລກເບົາຫວານພາຍໃຕ້ອິດທິພົນຂອງໂຣກ neuropathy ຫຼືບັນຫາສຸຂະພາບອື່ນໆ,
• ຄວາມສ່ຽງຕໍ່ການເປັນໂລກເລືອດຈາງໃນເວລາກາງຄືນ,
• ເຖົ້າແກ່
• ຄວາມຕ້ອງການທີ່ຈະເພີ່ມຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງຄວາມສົນໃຈໃນເວລາຂັບຂີ່ຫຼືເຮັດວຽກກັບກົນໄກທີ່ສັບສົນ,
• ການໂຈມຕີໃນເລືອດໃນໄລຍະເກີດຂື້ນເລື້ອຍໆໃນຂະນະທີ່ກິນ sulfonylurea.

ກ່ອນທີ່ຈະໃຊ້ມັນ, ມັນເປັນສິ່ງສໍາຄັນຫຼາຍທີ່ຈະຄຸ້ນເຄີຍກັບຕົວທ່ານເອງກັບ contraindications. ເຫຼົ່ານີ້ລວມມີ:

• ພາລູກ, ລູກ,
• ພະຍາດເບົາຫວານປະເພດ 1
• ພະຍາດເບົາຫວານ ketoacidosis, ອາຍຸຕ່ ຳ ກວ່າ 18 ປີ,
• ຄວາມລົ້ມເຫຼວຂອງຫມາກໄຂ່ຫຼັງຂອງຮູບແບບປານກາງຫຼືຮ້າຍແຮງ.

ເນື່ອງຈາກການຂາດການສຶກສາທີ່ຄວບຄຸມກ່ຽວກັບປະສິດທິພາບແລະຄວາມປອດໄພຂອງຢາ ສຳ ລັບແມ່ຍິງຖືພາ, Xelevia ບໍ່ໄດ້ຖືກແນະ ນຳ ໃຫ້ໃຊ້ໃນເວລາຖືພາ. ພ້ອມກັນນີ້, ຄວາມເປັນໄປໄດ້ຂອງການອອກ ກຳ ລັງກາຍຂອງມັນພ້ອມກັບນົມແມ່ຍັງບໍ່ທັນໄດ້ຮັບການສຶກສາ, ເພາະສະນັ້ນ, ກັບການດູດນົມ, ມັນຈະຖືກ ທຳ ລາຍ.

ປະລິມານຢາແລະກິນເກີນ

ປະລິມານທີ່ແນະ ນຳ ຂອງຢາແມ່ນ 100 ມລກ 1 ເທື່ອຕໍ່ມື້. ມັນຖືກປະຕິບັດໂດຍປາກເປົ່າເປັນຢາຫຼັກຫລືມີການເສີມດ້ວຍ metformin ຫຼືຢາທີ່ມີສ່ວນປະກອບອື່ນໆ. ການກິນຢາບໍ່ໄດ້ກ່ຽວຂ້ອງກັບອາຫານ. ປະລິມານຢາ "Xelevia" ແລະຢາເພີ່ມເຕີມ, ອັດຕາສ່ວນຂອງພວກມັນຖືກສ້າງຕັ້ງຂຶ້ນໂດຍແພດທີ່ເຂົ້າຮ່ວມພິຈາລະນາ ຄຳ ແນະ ນຳ ຂອງ ຄຳ ແນະ ນຳ

ຖ້າທ່ານພາດຢາຄຸມ ກຳ ເນີດ, ແນະ ນຳ ໃຫ້ທ່ານກິນໄວເທົ່າທີ່ຈະໄວໄດ້ຫຼັງຈາກທີ່ຄົນນັ້ນຈື່ເລື່ອງນີ້ໄດ້. ໃນມື້ດຽວມັນຖືກຫ້າມບໍ່ໃຫ້ໃຊ້ຢາສອງຄັ້ງ.

ໃນການທົດລອງທາງດ້ານຄລີນິກໃນອາສາສະ ໝັກ ທີ່ມີສຸຂະພາບດີ, ຢາໃນປະລິມານສູງສຸດແມ່ນ 800 ມລກ ສຳ ລັບຜູ້ເປັນໂລກເບົາຫວານໄດ້ຮັບການຍອມຮັບໄດ້ດີ. ການປ່ຽນແປງຂັ້ນຕ່ ຳ ຂອງຕົວຊີ້ວັດແມ່ນບໍ່ ສຳ ຄັນ. ປະລິມານຢາສູງກວ່າ 800 ມລກຍັງບໍ່ໄດ້ຮັບການສຶກສາ. ປະຕິກິລິຍາທີ່ບໍ່ດີເມື່ອກິນຢາ "Xelevia" 400 ມລກ 4 ອາທິດບໍ່ໄດ້ຖືກກວດພົບ.

ແຕ່ວ່າ, ຖ້າກິນຫຼາຍເກີນໄປຍ້ອນເຫດຜົນໃດ ໜຶ່ງ, ຄົນເຈັບຮູ້ສຶກບໍ່ສະບາຍ, ຫຼັງຈາກນັ້ນ, ການຈັດຕັ້ງເຫດການດັ່ງກ່າວແມ່ນ ຈຳ ເປັນ:

• ເອົາຢາທີ່ບໍ່ໄດ້ຮັບການປຸງແຕ່ງມາຈາກ ລຳ ໄສ້ໃຫຍ່,
• ການຕິດຕາມຕົວຊີ້ວັດ, ລວມທັງການຕິດຕາມການເຮັດວຽກຂອງຫົວໃຈໂດຍຜ່ານ ECG,
• ດຳ ເນີນການ ບຳ ບັດຮັກສາ.

ສານທີ່ມີການເຄື່ອນໄຫວ sitagliptin ແມ່ນຂາດເລືອດ. ມີພຽງແຕ່ 13,5% ເທົ່ານັ້ນທີ່ຖືກໄລ່ອອກໃນຊ່ວງເວລາ 4 ຊົ່ວໂມງຂອງຂັ້ນຕອນ. ນາງຖືກແຕ່ງຕັ້ງເປັນສະຖານທີ່ສຸດທ້າຍ.

ວິທີການຕົ້ນຕໍໃນການຂັບໄລ່ສ່ວນປະກອບຂອງຢາອອກຈາກຮ່າງກາຍແມ່ນຜ່ານການຂັບໄລ່ ໝາກ ໄຂ່ຫຼັງ. ສຳ ລັບຄົນເຈັບທີ່ເປັນພະຍາດກ່ຽວກັບ ໝາກ ໄຂ່ຫຼັງດັ່ງກ່າວ, ປະລິມານຢາແມ່ນຖືກ ກຳ ນົດໂດຍສະເລ່ຍ, ແຕ່ໃນກໍລະນີທີ່ມີອາການຂອງບັນຫາໃນ ໝາກ ໄຂ່ຫຼັງ, ມັນຈະລົດລົງ:

• ຄວາມລົ້ມເຫຼວປານກາງຫຼືຮ້າຍແຮງ
• ຂັ້ນຕອນສຸດທ້າຍຂອງຄວາມລົ້ມເຫຼວຂອງຫມາກໄຂ່ຫຼັງຊໍາເຮື້ອ.

ສະຫຼຸບ

ໂດຍສອດຄ່ອງກັບຄໍາອະທິບາຍຂອງຢາແລະການທົບທວນກ່ຽວກັບມັນ, ພວກເຮົາສາມາດສະຫຼຸບໄດ້ວ່າມັນມີປະສິດຕິຜົນແລະມີຜົນດີຕໍ່ສະຫວັດດີພາບຂອງຄົນເຈັບ. ຂໍ້ໄດ້ປຽບທີ່ບໍ່ສາມາດໂຕ້ຖຽງໄດ້ແມ່ນການຂາດເກືອບທັງ ໝົດ ຂອງຜົນຂ້າງຄຽງຕໍ່ຮ່າງກາຍ. ຕາມ ທຳ ມະຊາດ, ຄົນເຮົາຈະບໍ່ສາມາດເລືອກປະລິມານຢາ, ແລະຍິ່ງປະສົມປະສານທີ່ຖືກຕ້ອງກັບຢາຊະນິດອື່ນ, ໂດຍບໍ່ມີຜົນຮ້າຍຕໍ່ສຸຂະພາບຂອງລາວ. ເພື່ອເຮັດສິ່ງນີ້, ທ່ານຈໍາເປັນຕ້ອງຕິດຕໍ່ກັບຜູ້ຊ່ຽວຊານດ້ານ endocrinologist, ແລະບໍ່ຄວນເຮັດການໃຊ້ຢາດ້ວຍຕົນເອງ.

ສ່ວນປະກອບແລະຮູບແບບຂອງການປ່ອຍຕົວ

ເມັດ - 1 ເມັດ:

• ສານທີ່ມີການເຄື່ອນໄຫວ: sitagliptin phosphate monohydrate - 128,5 mg, ເຊິ່ງກົງກັບເນື້ອໃນຂອງ sitagliptin - 100 ມລກ,
• ຜູ້ທີ່ມີຄວາມຕື່ນເຕັ້ນ: ຈຸລິນຊີ microcrystalline - 123,8 ມກ, ຟອສເຟດ hydrogen hydrogen ຟອສເຟດທີ່ບໍ່ໄດ້ຮັບການຊຸກຍູ້ - 123,8 ມກ, croscarmellose sodium - 8 mg, stearate magnesium - 4 mg, sodium stearyl fumarate - 12 mg,
• ອົງປະກອບຂອງກາບ: opadry II beige, 85F17438 - 16 mg (ເຫຼົ້າ polyvinyl - 40%, titanium dioxide (E171) - 21,56%, macrogol 3350 (polyethylene glycol) - 20,2%, talc - 14,8%, ທາດເຫລັກທາດເຫລັກ - 40% - E02) - 3,07% , ທາດເຫຼັກຜຸພັງສີແດງ (E172) - 0,37%).

14 ເມັດ. - ຕຸ່ມໂພງ (2) - ຊອງກະດານ.

ແທັບເລັດທີ່ເຄືອບດ້ວຍຮູບເງົາຫອຍນາງລົມເປັນຮູບກົມ, biconvex, ມີແກະສະຫຼັກ "277" ຢູ່ດ້ານ ໜຶ່ງ ແລະກ້ຽງດ້ານອື່ນໆ.

ຢາ Xelevia (sitagliptin) ແມ່ນປະລິມານທີ່ມີການເຄື່ອນໄຫວທາງປາກ, ຕົວຍັບຍັ້ງທີ່ເລືອກໄດ້ສູງຂອງເອນໄຊ dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4), ມີຈຸດປະສົງໃນການຮັກສາໂລກເບົາຫວານຊະນິດ 2. Sitagliptin ແຕກຕ່າງກັນໃນໂຄງສ້າງທາງເຄມີແລະການປະຕິບັດທາງດ້ານ pharmacological ຈາກການປຽບທຽບຂອງ glucagon ຄ້າຍຄື peptide-1 (GLP-1), insulin, sulfonylurea ອະນຸພັນ, biguanides, agonists receptor gamma ໄດ້ຖືກກະຕຸ້ນໂດຍ prooxrator peroxisome (PPAR-γ), ຕົວຍັບຍັ້ງ alpha-glucosidase, ອະໄວຍະວະ amylin. ໂດຍການຍັບຍັ້ງ DPP-4, sitagliptin ເພີ່ມຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງຮໍໂມນສອງຂອງຄອບຄົວທີ່ເພີ່ມຂື້ນ: GLP-1 ແລະ polypeptide (insulinotropic polypeptide-insulin-dependant-glucose-glucose-dependant glucose-glucose-dependant-glucose dependant). ຮໍໂມນຂອງຄອບຄົວ incretin ແມ່ນຖືກປິດລັບໃນ ລຳ ໄສ້ໃນເວລາກາງເວັນ, ຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງມັນເພີ່ມຂື້ນໃນການຕອບສະ ໜອງ ຕໍ່ການໄດ້ຮັບອາຫານ. The incretins ແມ່ນສ່ວນ ໜຶ່ງ ຂອງລະບົບພູມສາດພາຍໃນເພື່ອຄວບຄຸມ homeostasis glucose. ໃນຄວາມເຂັ້ມຂຸ້ນຂອງລະດັບ glucose ໃນເລືອດປົກກະຕິຫຼືສູງຂື້ນ, ຮໍໂມນຂອງຄອບຄົວ incretin ປະກອບສ່ວນໃຫ້ການສັງເຄາະອິນຊູລິນເພີ່ມຂຶ້ນ, ພ້ອມທັງຄວາມລັບຂອງມັນໂດຍຈຸລັງ pancreatic beta ເນື່ອງຈາກມີສັນຍານກົນໄກທີ່ມີສ່ວນຮ່ວມໃນວົງຈອນ adenosine monophosphate (AMP).

GLP-1 ຍັງຊ່ວຍໃນການສະກັດກັ້ນຄວາມລັບຂອງ glucagon ທີ່ເພີ່ມຂື້ນໂດຍຈຸລັງ pancreatic alpha. ການຫຼຸດລົງຂອງຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງ glucagon ຕໍ່ກັບພື້ນຫລັງຂອງການເພີ່ມຂື້ນຂອງຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງ insulin ຊ່ວຍຫຼຸດຜ່ອນການຜະລິດ glucose ໂດຍຕັບ, ໃນທີ່ສຸດກໍ່ຈະເຮັດໃຫ້ glycemia ຫຼຸດລົງ. ກົນໄກການປະຕິບັດນີ້ແຕກຕ່າງຈາກກົນໄກການປະຕິບັດຂອງ sulfonylurea ອະນຸພັນ, ເຊິ່ງກະຕຸ້ນການປ່ອຍອິນຊູລິນເຖິງແມ່ນວ່າຢູ່ໃນຄວາມເຂັ້ມຂຸ້ນຂອງລະດັບນ້ ຳ ຕານໃນເລືອດ, ເຊິ່ງມັນມີປະສິດທິພາບສູງກັບການພັດທະນາຂອງທາດ ນຳ ້ຕານໃນເລືອດບໍ່ພຽງແຕ່ໃນຄົນເຈັບທີ່ເປັນໂລກເບົາຫວານປະເພດ 2, ແຕ່ຍັງມີຢູ່ໃນບຸກຄົນທີ່ມີສຸຂະພາບດີ ນຳ ອີກ.

ໃນລະດັບຄວາມເຂັ້ມຂຸ້ນຂອງນ້ ຳ ຕານໃນເລືອດ, ຜົນກະທົບທີ່ລະບຸໄວ້ຂອງການເພີ່ມຂື້ນຂອງອິນຊູລິນແລະການຫຼຸດລົງຂອງຄວາມລັບຂອງ glucagon ບໍ່ໄດ້ຖືກສັງເກດເຫັນ. GLP-1 ແລະ HIP ບໍ່ມີຜົນກະທົບຕໍ່ການປ່ອຍ glucagon ໃນການຕອບສະ ໜອງ ຕໍ່ການຫຼຸດນ້ ຳ ຕານໃນເລືອດ. ພາຍໃຕ້ສະພາບການ Physiological, ກິດຈະກໍາຂອງ incretins ແມ່ນຖືກຈໍາກັດໂດຍ enzyme DPP-4, ເຊິ່ງເພີ່ມຂື້ນຢ່າງໄວວາຂອງ hydrolyzes ດ້ວຍການສ້າງຜະລິດຕະພັນທີ່ບໍ່ມີປະໂຫຍດ.

Sitagliptin ປ້ອງກັນບໍ່ໃຫ້ hydrolysis ຂອງ incretins ໂດຍ enzyme DPP-4, ດັ່ງນັ້ນການເພີ່ມຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງ plasma ຂອງຮູບແບບທີ່ມີການເຄື່ອນໄຫວຂອງ GLP-1 ແລະ HIP. ໂດຍການເພີ່ມຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງ incretins, sitagliptin ຊ່ວຍເພີ່ມການປ່ອຍອິນຊູລິນຂື້ນກັບ glucose ແລະຊ່ວຍຫຼຸດຜ່ອນຄວາມລັບຂອງ glucagon. ໃນຜູ້ປ່ວຍທີ່ເປັນໂຣກເບົາຫວານປະເພດ 2 ທີ່ມີໂຣກ hyperglycemia, ການປ່ຽນແປງເຫຼົ່ານີ້ໃນຄວາມລັບຂອງອິນຊູລິນແລະ glucagon ເຮັດໃຫ້ການຫຼຸດລົງຂອງຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງ glyogylated hemoglobin HbA1C ແລະການຫຼຸດລົງຂອງຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນ plasma ຂອງ glucose, ຖືກກໍານົດກ່ຽວກັບກະເພາະອາຫານຫວ່າງເປົ່າແລະຫຼັງຈາກການທົດສອບຄວາມກົດດັນ.

ໃນຄົນເຈັບທີ່ເປັນໂຣກເບົາຫວານປະເພດ 2, ການກິນ Xelevia ໜຶ່ງ ຄັ້ງເຮັດໃຫ້ມີການກີດຂວາງກິດຈະ ກຳ ຂອງ Enzyme DPP-4 ເປັນເວລາ 24 ຊົ່ວໂມງ, ເຊິ່ງຈະເຮັດໃຫ້ຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງການ ໝູນ ວຽນເພີ່ມຂື້ນ GLP-1 ແລະ HIP ໂດຍປັດໄຈ 2-3, ການເພີ່ມຂື້ນຂອງຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງ plasma ຂອງ insulin ແລະ C- peptide, ການຫຼຸດລົງຂອງຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງ glucagon ໃນ plasma ໃນເລືອດ, ການຫຼຸດລົງຂອງ glucose ໄວ, ເຊັ່ນດຽວກັນກັບການຫຼຸດລົງຂອງ glycemia ຫຼັງຈາກການໂຫຼດ glucose ຫຼືການໂຫຼດອາຫານ.

pharmacokinetics ຂອງ sitagliptin ໄດ້ຖືກອະທິບາຍຢ່າງລະອຽດໃນບຸກຄົນທີ່ມີສຸຂະພາບແຂງແຮງແລະຄົນເຈັບທີ່ເປັນໂລກເບົາຫວານປະເພດ 2. ໃນບຸກຄົນທີ່ມີສຸຂະພາບແຂງແຮງ, ຫຼັງຈາກການບໍລິຫານຂອງ sitagliptin 100 ມລກ, ການດູດຊືມໄວຂອງຢາຈະຖືກສັງເກດດ້ວຍຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນສູງສຸດ (Cmax) ໃນລະດັບ 1 ຫາ 4 ຊົ່ວໂມງນັບແຕ່ເວລາບໍລິຫານ. ພື້ນທີ່ພາຍໃຕ້ເສັ້ນໂຄ້ງເວລາທີ່ເຂັ້ມຂົ້ນ (AUC) ເພີ່ມຂື້ນຕາມອັດຕາສ່ວນແລະປະລິມານທີ່ດີຕໍ່ສຸຂະພາບແມ່ນ 8,52 μmol / L * ຊົ່ວໂມງເມື່ອກິນ 100 ມລກ, ປາກ Cmax ແມ່ນ 950 nmol / L. Plasma AUC ຂອງ sitagliptin ເພີ່ມຂື້ນປະມານ 14% ຫຼັງຈາກປະລິມານຢາຕໍ່ໄປຂອງ 100 ມລກຂອງຢາເພື່ອໃຫ້ບັນລຸສະຖານະການດຸ່ນດ່ຽງພາຍຫຼັງກິນຢາຄັ້ງ ທຳ ອິດ. ຕົວຄູນການປ່ຽນແປງຂອງຕົວປ່ຽນແປງລະຫວ່າງຕົວຂອງ Sitagliptin AUC ແມ່ນບໍ່ມີຄວາມ ໝາຍ ຫຍັງເລີຍ.

ຄວາມເປັນຈິງຂອງຊີວະພາບຂອງ sitagliptin ແມ່ນປະມານ 87%. ນັບຕັ້ງແຕ່ການໄດ້ຮັບສານອາຫານທີ່ມີທາດ sitagliptin ແລະໄຂມັນປະສົມບໍ່ມີຜົນຕໍ່ກັບ pharmacokinetics, ຢາ Xelevia ສາມາດຖືກ ກຳ ນົດໂດຍບໍ່ ຄຳ ນຶງເຖິງອາຫານ.

ປະລິມານການແຈກຢາຍສະເລ່ຍໃນການດຸ່ນດ່ຽງພາຍຫຼັງປະລິມານ ໜຶ່ງ ມລກຂອງ sitagliptin 100 ມລກໃນອາສາສະ ໝັກ ທີ່ມີສຸຂະພາບແຂງແຮງແມ່ນປະມານ 198 ລິດ. ອັດຕາສ່ວນຂອງ sitagliptin ທີ່ຜູກກັບໂປຣຕີນ plasma ແມ່ນຂ້ອນຂ້າງຕໍ່າຢູ່ທີ່ 38%.

ປະມານ 79% ຂອງ sitagliptin ແມ່ນຖືກໄລ່ອອກໂດຍບໍ່ປ່ຽນແປງໂດຍ ໝາກ ໄຂ່ຫຼັງ. ມີພຽງແຕ່ສ່ວນນ້ອຍໆຂອງຢາທີ່ໄດ້ຮັບໃນຮ່າງກາຍເທົ່ານັ້ນ.

ຫຼັງຈາກການບໍລິຫານຂອງ sitagliptin 14C-labeled ພາຍໃນ, ປະມານ 16% ຂອງ sitagliptin ທີ່ມີລັງສີໄດ້ຖືກປ່ອຍອອກມາເປັນທາດແປ້ງຂອງມັນ. ຮ່ອງຮອຍຂອງ 6 metabolites ຂອງ sitagliptin ໄດ້ຖືກກວດພົບ, ອາດຈະບໍ່ມີກິດຈະ ກຳ ໃນການຍັບຍັ້ງ DPP-4. ການສຶກສາໃນຊີວະວິທະຍາໄດ້ເປີດເຜີຍວ່າສານ isoenzymes ຕົ້ນຕໍທີ່ກ່ຽວຂ້ອງກັບການຍ່ອຍອາຫານທີ່ ຈຳ ກັດຂອງ sitagliptin ແມ່ນ CYP3A4 ແລະ CYP2C8.

ຫຼັງຈາກການບໍລິຫານຂອງ sitagliptin 14C-labeled ເຂົ້າໄປໃນອາສາສະ ໝັກ ທີ່ມີສຸຂະພາບແຂງແຮງ, ປະມານ 100% ຂອງ sitagliptin ທີ່ໄດ້ຮັບການຄຸ້ມຄອງແມ່ນຖືກໄລ່ອອກ: 13% ຜ່ານ ລຳ ໄສ້, 87% ໂດຍ ໝາກ ໄຂ່ຫຼັງພາຍໃນ ໜຶ່ງ ອາທິດຫຼັງຈາກກິນຢາ. ການລົບລ້າງສະເລ່ຍເຄິ່ງຊີວິດຂອງ sitagliptin ໂດຍການບໍລິຫານທາງປາກ 100 ມລກແມ່ນປະມານ 12,4 ຊົ່ວໂມງ; ການກວດລ້າງເນື້ອເຍື້ອແມ່ນປະມານ 330 ມລ / ນາທີ.

ການອອກລິດຂອງ sitagliptin ແມ່ນປະຕິບັດເປັນຕົ້ນຕໍໂດຍການຂັບໄລ່ໂດຍ ໝາກ ໄຂ່ຫຼັງໂດຍກົນໄກຂອງຄວາມລັບຂອງທໍ່ຫຼອດລົມ. Sitagliptin ແມ່ນຊັ້ນຍ່ອຍ ສຳ ລັບການຂົນສົ່ງອະໄວຍະວະມະນຸດອິນຊີຂອງຊະນິດທີສາມ (hOAT-3), ເຊິ່ງອາດຈະກ່ຽວຂ້ອງກັບການຂັບໄລ່ຂອງ sitagliptin ໂດຍ ໝາກ ໄຂ່ຫຼັງ. ທາງດ້ານການແພດ, ການມີສ່ວນຮ່ວມຂອງ hOAT-3 ໃນການຂົນສົ່ງຂອງ sitagliptin ບໍ່ໄດ້ຖືກສຶກສາ. Sitagliptin ຍັງເປັນອະນຸພາກຂອງ p-glycoprotein, ເຊິ່ງຍັງສາມາດມີສ່ວນຮ່ວມໃນການຂັບໄລ່ຂອງ sitagliptin ໂດຍຫມາກໄຂ່ຫຼັງ. ເຖິງຢ່າງໃດກໍ່ຕາມ, cyclosporin, ຜູ້ຍັບຍັ້ງຂອງ p-glycoprotein, ບໍ່ໄດ້ຫຼຸດຜ່ອນການເກັບກູ້ຂອງຜົ້ງປາກຂອງ sitagliptin.

Pharmacokinetics ໃນກຸ່ມຄົນເຈັບແຕ່ລະກຸ່ມ:

ຄົນເຈັບທີ່ມີຄວາມລົ້ມເຫຼວຂອງຫມາກໄຂ່ຫຼັງ:

ການສຶກສາເປີດຂອງ sitagliptin ໃນປະລິມານ 50 ມລກຕໍ່ມື້ໄດ້ຖືກ ດຳ ເນີນເພື່ອສຶກສາແພດການຢາຂອງມັນໃນຄົນເຈັບທີ່ມີລະດັບຄວາມແຕກຕ່າງຂອງຄວາມຜິດປົກກະຕິຂອງ ໝາກ ໄຂ່ຫຼັງຊຸດໂຊມ. ຄົນເຈັບທີ່ລວມເຂົ້າໃນການສຶກສາໄດ້ແບ່ງອອກເປັນກຸ່ມຂອງຄົນເຈັບທີ່ມີຄວາມບົກຜ່ອງໃນການຮັກສາຕັບອ່ອນໆ (ການກວດລ້າງ creatinine ຈາກ 50 ເຖິງ 80 ມລ / ນາທີ), ປານກາງ (ການລົບລ້າງ creatinine ຈາກ 30 ຫາ 50 ມລ / ນາທີ) ແລະຄວາມລົ້ມເຫຼວຂອງ ໝາກ ໄຂ່ຫຼັງທີ່ຮ້າຍແຮງ (ການກວດລ້າງ creatinine ຫນ້ອຍກວ່າ 30 ml / ນາທີ) , ເຊັ່ນດຽວກັນກັບຂັ້ນຕອນສຸດທ້າຍຂອງຄວາມລົ້ມເຫຼວຂອງຫມາກໄຂ່ຫຼັງຊໍາເຮື້ອທີ່ຮຽກຮ້ອງໃຫ້ມີການລະບາດ.

ໃນຄົນເຈັບທີ່ມີຄວາມຜິດປົກກະຕິຂອງການເຮັດວຽກຂອງ ໝາກ ໄຂ່ຫຼັງທີ່ບໍ່ມີການປ່ຽນແປງ, ບໍ່ມີການປ່ຽນແປງທີ່ ສຳ ຄັນທາງດ້ານການແພດໃນຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງ plasma ຂອງ sitagliptin ທຽບກັບກຸ່ມຄວບຄຸມຂອງອາສາສະ ໝັກ ທີ່ມີສຸຂະພາບດີ.

AUC ເພີ່ມຂື້ນສອງເທົ່າຂອງ sitagliptin AUC ເມື່ອທຽບກັບກຸ່ມຄວບຄຸມໄດ້ຖືກສັງເກດເຫັນໃນຄົນເຈັບທີ່ມີຄວາມຜິດປົກກະຕິກ່ຽວກັບ ໝາກ ໄຂ່ຫຼັງປານກາງ, ການເພີ່ມຂື້ນຂອງ AUC ປະມານ 4 ເທົ່າໃນຄົນເຈັບທີ່ມີຄວາມຜິດປົກກະຕິຂອງການເຮັດວຽກຂອງ ໝາກ ໄຂ່ຫຼັງ, ເຊັ່ນດຽວກັນກັບຄົນເຈັບທີ່ມີຄວາມຜິດປົກກະຕິຂອງ ໝາກ ໄຂ່ຫຼັງໃນໄລຍະທ້າຍທຽບກັບກຸ່ມຄວບຄຸມ. Sitagliptin ໄດ້ຖືກເອົາອອກ ໜ້ອຍ ໜຶ່ງ ໂດຍ hemodialysis: ພຽງແຕ່ 13,5% ຂອງປະລິມານທີ່ຖືກຍ້າຍອອກຈາກຮ່າງກາຍໃນຊ່ວງເວລາ 3-4 ຊົ່ວໂມງ.

ດັ່ງນັ້ນ, ເພື່ອໃຫ້ບັນລຸລະດັບຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງການຮັກສາຂອງ sitagliptin ໃນ plasma ໃນເລືອດ (ຄ້າຍຄືກັບຄົນເຈັບທີ່ມີການເຮັດວຽກຂອງ ໝາກ ໄຂ່ຫຼັງປົກກະຕິ) ໃນຄົນເຈັບທີ່ມີຄວາມຜິດປົກກະຕິຂອງ ໝາກ ໄຂ່ຫຼັງປານກາງແລະຮ້າຍແຮງ, ຕ້ອງມີການດັດປັບປະລິມານ.

ຄົນເຈັບທີ່ມີຄວາມລົ້ມເຫຼວຂອງຕັບ:

ໃນຜູ້ປ່ວຍທີ່ມີຄວາມບໍ່ພຽງພໍຕັບອັກເສບປານກາງ (7-9 ຈຸດໃນລະດັບ Child-Pugh), ໂດຍສະເລ່ຍ AUC ແລະ Cmax ຂອງ sitagliptin ທີ່ມີຂະ ໜາດ ດຽວ 100 mg ເພີ່ມປະມານ 21% ແລະ 13% ຕາມ ລຳ ດັບ. ດັ່ງນັ້ນ, ການປັບປະລິມານ ສຳ ລັບໂຣກຕັບອ່ອນໆແລະປານກາງບໍ່ ຈຳ ເປັນ.

ບໍ່ມີຂໍ້ມູນທາງຄລີນິກກ່ຽວກັບການ ນຳ ໃຊ້ sitagliptin ໃນຜູ້ປ່ວຍທີ່ມີຄວາມບໍ່ພຽງພໍຂອງຕັບອັກເສບຮ້າຍແຮງ (ຫຼາຍກວ່າ 9 ຈຸດໃນລະດັບ Child-Pugh). ເຖິງຢ່າງໃດກໍ່ຕາມ, ເນື່ອງຈາກຄວາມຈິງທີ່ວ່າ sitagliptin ແມ່ນຕົ້ນຕໍແມ່ນ ໜິ້ວ ຈາກ ໜິ້ວ ໄຂ່ຫຼັງ, ຄົນເຮົາບໍ່ຄວນຄາດຫວັງວ່າຈະມີການປ່ຽນແປງທີ່ ສຳ ຄັນຂອງ pharmacokinetics ຂອງ sitagliptin ໃນຜູ້ປ່ວຍທີ່ມີຄວາມບົກຜ່ອງດ້ານໂລກຕັບອັກເສບຮ້າຍແຮງ.

ອາຍຸຂອງຄົນເຈັບບໍ່ໄດ້ມີຜົນກະທົບທີ່ ສຳ ຄັນທາງຄລີນິກຕໍ່ກັບຕົວ ກຳ ນົດການຢາຂອງ sitagliptin. ເມື່ອປຽບທຽບກັບຄົນເຈັບ ໜຸ່ມ, ຄົນເຈັບຜູ້ສູງອາຍຸ (ອາຍຸ 65-80 ປີ) ມີຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງ sitagliptin ສູງກວ່າປະມານ 19%. ບໍ່ ຈຳ ເປັນຕ້ອງປັບຂະ ໜາດ ຢາຂຶ້ນກັບອາຍຸ.

ຢາເສບຕິດ hypoglycemic ປາກ.

ຜົນຂ້າງຄຽງ Xelevia

ໂດຍທົ່ວໄປ Sitagliptin ແມ່ນມີຄວາມທົນທານໄດ້ດີທັງໃນການປິ່ນປົວດ້ວຍຢາ monotherapy ແລະໃນການປະສົມປະສານກັບຢາເສບຕິດ hypoglycemic ອື່ນໆ. ໃນການທົດລອງທາງດ້ານຄລີນິກ, ການເກີດເຫດໂດຍລວມຂອງເຫດການທີ່ບໍ່ດີ, ເຊັ່ນດຽວກັນກັບຄວາມຖີ່ຂອງການຖອນຢາຍ້ອນເຫດການທີ່ບໍ່ດີ, ມັນຄ້າຍຄືກັບຄົນທີ່ໃຊ້ຢາ placebo.

ອີງຕາມ 4 ການສຶກສາຄວບຄຸມ placebo (ໃຊ້ເວລາ 18-24 ອາທິດ) ຂອງ sitagliptin ໃນປະລິມານປະ ຈຳ ວັນຂອງ 100-200 ມລກເປັນການໃຊ້ mono- ຫຼືການປິ່ນປົວແບບປະສົມປະສານກັບ metformin ຫຼື pioglitazone, ບໍ່ມີປະຕິກິລິຍາທາງລົບໃດໆທີ່ກ່ຽວຂ້ອງກັບຢາທີ່ໄດ້ສຶກສາໄດ້ຖືກສັງເກດເຫັນ, ຄວາມຖີ່ຂອງການເກີນ 1% ໃນກຸ່ມຄົນເຈັບ ກິນ sitagliptin. ປະຫວັດຄວາມປອດໄພຂອງຢາໃນປະລິມານ 200 ມລກຕໍ່ມື້ທຽບກັບຄວາມປອດໄພຂອງປະລິມານປະລິມານ 100 ມກຕໍ່ມື້.

ການວິເຄາະຂໍ້ມູນທີ່ໄດ້ຮັບໃນໄລຍະການທົດລອງທາງດ້ານຄລີນິກຂ້າງເທິງໄດ້ສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າການເກີດໂຣກຕ່ອມໃນເລືອດໂດຍລວມໃນຜູ້ປ່ວຍທີ່ໃຊ້ຢາ sitagliptin ແມ່ນຄ້າຍຄືກັບຢາ placebo (sitagliptin 100 mg-1.2%, sitagliptin 200 mg-0.9%, placebo - 0,9%). ຄວາມຖີ່ຂອງເຫດການທາງກະເພາະລໍາໄສ້ທີ່ຖືກຕິດຕາມໃນເວລາທີ່ກິນຢາ sitagliptin ໃນທັງສອງຄັ້ງແມ່ນຄ້າຍຄືກັບວ່າເມື່ອກິນຢາ placebo (ຍົກເວັ້ນການປະກົດຕົວທີ່ພົບເລື້ອຍໃນເວລາທີ່ກິນຢາ sitagliptin ໃນປະລິມານ 200 ມກຕໍ່ມື້): ເຈັບທ້ອງ (sitagliptin 100 mg - 2 , 3%, sitagliptin 200 ມກ - 1,3%, placebo - 2,1%), ປວດຮາກ (1,4%, 2,9%, 0.6%), ຮາກ (0.8%, 0.7% , 0,9%), ຖອກທ້ອງ (3.0%, 2,6%, 2,3%).

ໃນການສຶກສາທັງ ໝົດ, ປະຕິກິລິຍາທາງລົບໃນຮູບແບບຂອງການລະລາຍເລືອດໃນເລືອດໄດ້ຖືກບັນທຶກບົນພື້ນຖານຂອງບົດລາຍງານທັງ ໝົດ ຂອງອາການທີ່ສະແດງອອກທາງຄລີນິກ, ການວັດແທກຂະ ໜານ ຂອງຄວາມເຂັ້ມຂຸ້ນຂອງທາດ ນຳ ້ຕານໃນເລືອດບໍ່ ຈຳ ເປັນ.

ເລີ່ມການປິ່ນປົວແບບປະສົມປະສານກັບ metformin:

ພາຍໃນ 24 ອາທິດ, ການສຶກສາຄົ້ນຄວ້າຂໍ້ມູນຄວາມຈິງຂອງ placebo ຂອງການເລີ່ມຕົ້ນການປິ່ນປົວດ້ວຍການປະສົມປະສານກັບ sitagliptin ໃນປະລິມານປະ ຈຳ ວັນ 100 ມລກແລະ metformin ໃນປະລິມານປະ ຈຳ ວັນຂອງ 1000 ມກຫຼື 2000 ມລກ (sitagliptin 50 mg + metformin 500 mg ຫຼື 1000 mg x 2 ເທື່ອຕໍ່ມື້) ໃນກຸ່ມປິ່ນປົວປະສົມປະສານ ເມື່ອປຽບທຽບກັບກຸ່ມການປິ່ນປົວດ້ວຍຢາ metformin, ເຫດການທີ່ບໍ່ດີຕໍ່ໄປນີ້ໄດ້ຖືກສັງເກດເຫັນ:

ປະຕິກິລິຍາທາງລົບທີ່ກ່ຽວຂ້ອງກັບການກິນຢາໄດ້ຖືກສັງເກດເຫັນໂດຍຄວາມຖີ່ຂອງ & gt1% ໃນກຸ່ມປິ່ນປົວ sitagliptin ແລະສ່ວນຫຼາຍມັກຈະຢູ່ໃນກຸ່ມການປິ່ນປົວ metformin ໃນການປິ່ນປົວດ້ວຍ monotherapy: ພະຍາດຖອກທ້ອງ (sitagliptin + metformin - 3.5%, metformin - 3.3%), dyspepsia (1, 3%, 1,1%), ເຈັບຫົວ (1,3%, 1,1%), ອາການວຸ້ນວາຍ (1,3%, 0.5%), ໂລກເບົາຫວານ (1,1%, 0.5%), ຮາກ (1,1%, 0,3%).

ການປະສົມພັນກັບອະນຸພັນ sulfonylurea ຫຼືອະນຸພັນ sulfonylurea ແລະ metformin:

ໃນການສຶກສາທີ່ໃຊ້ຄວບຄຸມ placebo ໃນໄລຍະ 24 ອາທິດຂອງການປິ່ນປົວແບບປະສົມປະສານກັບ sitagliptin (ປະລິມານປະລິມານ 100 ມກຕໍ່ມື້) ແລະ glimepiride ຫຼື glimepiride ແລະ metformin, ເຫດການທີ່ບໍ່ດີຕໍ່ໄປນີ້ໄດ້ຖືກສັງເກດເຫັນໃນກຸ່ມຢາທີ່ໃຊ້ໃນການສຶກສາທຽບກັບກຸ່ມຄົນເຈັບທີ່ກິນຢາ placebo ແລະ glimepiride ຫຼື glimepiride ແລະ metformin:

ປະຕິກິລິຍາທາງລົບທີ່ກ່ຽວຂ້ອງກັບການກິນຢາດັ່ງກ່າວໄດ້ຖືກສັງເກດເຫັນດ້ວຍຄວາມຖີ່ຂອງ & gt1% ໃນກຸ່ມປິ່ນປົວດ້ວຍ sitagliptin ແລະສ່ວນຫຼາຍມັກຈະເປັນໃນການປິ່ນປົວແບບປະສົມປະສານກັບ placebo: hypoglycemia (sitagliptin - 9,5%, placebo - 0.9%).

ການປິ່ນປົວແບບປະສົມປະສານໃນເບື້ອງຕົ້ນກັບ agonists PPAR-::

ໃນການສຶກສາ 24 ອາທິດຂອງການເລີ່ມຕົ້ນການປິ່ນປົວແບບປະສົມປະສານກັບ sitagliptin ໃນປະລິມານປະລິມານ 100 ມລກແລະ pioglitazone ໃນປະລິມານ 30 ມລກຕໍ່ມື້, ເຫດການທີ່ບໍ່ດີດັ່ງຕໍ່ໄປນີ້ໄດ້ຖືກສັງເກດເຫັນໃນກຸ່ມການປິ່ນປົວແບບປະສົມປະສານທຽບກັບການປິ່ນປົວດ້ວຍ pioglitazone monotherapy:

ປະຕິກິລິຍາທາງລົບທີ່ກ່ຽວຂ້ອງກັບການກິນຢາດັ່ງກ່າວໄດ້ຖືກສັງເກດເຫັນໂດຍມີຄວາມຖີ່ຂອງ & gt1% ໃນກຸ່ມປິ່ນປົວຂອງ sitagliptin ແລະສ່ວນຫຼາຍມັກຈະຢູ່ໃນກຸ່ມການປິ່ນປົວຂອງ pioglitazone ໃນການປິ່ນປົວດ້ວຍ monotherapy: ການຫຼຸດລົງຂອງຄວາມບໍ່ສົມດຸນຂອງລະດັບນ້ ຳ ຕານໃນເລືອດ (sitagliptin + pioglitazone - 1,1%, pioglitazone - 0.0%) ພະຍາດເບົາຫວານໃນເລືອດ (0.4%, 0.8%).

ການປະສົມປະສານກັບ agonists PPAR-y ແລະ metformin:

ອີງຕາມການສຶກສາທີ່ຄວບຄຸມ placebo ໃນການຮັກສາ sitagliptin (ປະລິມານປະລິມານ 100 ມກຕໍ່ມື້) ໃນການປະສົມປະສານກັບ rosiglitazone ແລະ metformin ໃນກຸ່ມຢາການສຶກສາ, ເຫດການທີ່ບໍ່ດີຕໍ່ໄປນີ້ໄດ້ຖືກສັງເກດເຫັນເມື່ອປຽບທຽບກັບກຸ່ມຄົນເຈັບທີ່ກິນຢາ placebo srosiglitazone ແລະ metformin:

ໃນອາທິດທີ 18 ຂອງການສັງເກດ:

ປະຕິກິລິຍາທາງລົບທີ່ກ່ຽວຂ້ອງກັບການກິນຢາໄດ້ຖືກສັງເກດເຫັນກັບຄວາມຖີ່ຂອງ & gt1% ໃນກຸ່ມການປິ່ນປົວດ້ວຍ sitagliptin ແລະມັກຈະຫຼາຍກ່ວາໃນການປິ່ນປົວແບບປະສົມປະສານກັບ placebo: ອາການເຈັບຫົວ (sitagliptin - 2,4%, placebo - 0.0%), ຖອກທ້ອງ (1.8 %, 1,1%), ຄື່ນໄສ້ (1,2%, 1,1%), ໂລກລະດັບໂລກເອດສ (1,2%, 0.0%), ອາການຮາກ (1,2%, 0.0%).

ໃນເວລາສັງເກດການ 54 ອາທິດ:

ປະຕິກິລິຍາທາງລົບທີ່ກ່ຽວຂ້ອງກັບການກິນຢາໄດ້ຖືກສັງເກດເຫັນໂດຍມີຄວາມຖີ່ຂອງ & gt1% ໃນກຸ່ມປິ່ນປົວດ້ວຍ sitagliptin ແລະມັກຈະຫຼາຍກ່ວາໃນການປິ່ນປົວແບບປະສົມປະສານກັບ placebo: ອາການເຈັບຫົວ (sitagliptin - 2.4%, placebo - 0.0%), hypoglycemia (2.4 %, 0.0%), ພະຍາດລະບົບທາງເດີນຫາຍໃຈສ່ວນເທິງ (1.8%, 0.0%), ປວດຮາກ (1,2%, 1,1%), ໄອ (1,2%, 0.0%), ການຕິດເຊື້ອຂອງຜີວ ໜັງ (1,2%, 0.0%), ອາການຄັນຕາມເນື້ອເຍື່ອ (1,2%, 0.0%), ອາການຮາກ (1,2%, 0.0%).

ການປະສົມປະສານກັບ insulin:

ໃນ 24 ອາທິດ, ການສຶກສາຄວບຄຸມ placebo ຂອງການປິ່ນປົວແບບປະສົມປະສານກັບ sitagliptin (ໃນປະລິມານປະລິມານ 100 ມກຕໍ່ມື້) ແລະປະລິມານອິນຊູລິນ (ປະລິມານຢາ metformin) ໃນກຸ່ມຢາທີ່ໃຊ້ໃນການສຶກສາເມື່ອທຽບກັບກຸ່ມຄົນເຈັບທີ່ກິນຢາ placebo ແລະ insulin (ມີຫຼືບໍ່ມີ metformin), ປະຕິບັດຕາມເຫດການທີ່ບໍ່ດີ:

ປະຕິກິລິຍາທາງລົບທີ່ກ່ຽວຂ້ອງກັບການກິນຢາໄດ້ຖືກສັງເກດເຫັນກັບຄວາມຖີ່ຂອງ & gt1% ໃນກຸ່ມການປິ່ນປົວ sitagliptin ແລະສ່ວນຫຼາຍມັກຈະຢູ່ໃນກຸ່ມການປິ່ນປົວອິນຊູລິນ (ມີຫລືບໍ່ມີ metformin): hypoglycemia (sitagliptin + insulin (ມີຫຼືບໍ່ມີ metformin) - 9.6%, placebo + insulin (ມີຫຼືບໍ່ມີ metformin) - 5.3%), ໄຂ້ຫວັດໃຫຍ່ (1,2%, 0.3%), ເຈັບຫົວ (1,2%, 0.0%).

ໃນການສຶກສາອີກ 24 ອາທິດ, ໃນຜູ້ປ່ວຍໄດ້ຮັບ sitagliptin ເປັນການປິ່ນປົວເພີ່ມເຕີມ ສຳ ລັບການປິ່ນປົວດ້ວຍ insulin (ມີຫລືບໍ່ມີ metformin), ບໍ່ມີປະຕິກິລິຍາໃດໆທີ່ກ່ຽວຂ້ອງກັບການກິນຢາທີ່ມີຄວາມຖີ່ຂອງ & gt1% ໃນກຸ່ມປິ່ນປົວຂອງ sitagliptin (ໃນປະລິມານ 100 ມກ) ), ແລະຫຼາຍກ່ວາໃນກຸ່ມ placebo.

ໃນການວິເຄາະທົ່ວໄປຂອງການທົດລອງທາງດ້ານການຊ່ວຍແບບແປກໆແບບສອງຄັ້ງໃນ 19 ຄັ້ງຂອງການໃຊ້ຢາ sitagliptin ໃນປະລິມານປະລິມານ 100 ມກຕໍ່ມື້ຫຼືຢາຄວບຄຸມທີ່ສອດຄ້ອງກັນ (ມີການເຄື່ອນໄຫວຫຼືໃຊ້ placebo), ການເກີດຂອງໂຣກປອດອັກເສບສ້ວຍແຫຼມທີ່ບໍ່ໄດ້ຮັບການຢັ້ງຢືນແມ່ນ 0.1 ກໍລະນີຕໍ່ການປິ່ນປົວຄົນເຈັບ 100 ປີໃນແຕ່ລະກຸ່ມ.

ບໍ່ມີຄວາມແຕກຕ່າງທາງດ້ານການຊ່ວຍໃນອາການທີ່ ສຳ ຄັນຫລື ECG (ລວມທັງໄລຍະເວລາຂອງໄລຍະເວລາ QTc) ໄດ້ຖືກສັງເກດເຫັນໃນໄລຍະການປິ່ນປົວດ້ວຍ sitagliptin.

ການສຶກສາການປະເມີນຄວາມປອດໄພຂອງໂຣກຫົວໃຈ Sitagliptin (TECOS):

ການສຶກສາກ່ຽວກັບຄວາມປອດໄພຂອງລະບົບ cardiovascular ຂອງ sitagliptin (TECOS) ລວມມີຜູ້ປ່ວຍ 7332 ຄົນທີ່ກິນຢາ sitagliptin 100 ມລກຕໍ່ມື້ (ຫຼື 50 ມລກຕໍ່ມື້ຖ້າວ່າຂໍ້ມູນເບື້ອງຕົ້ນຄາດຄະເນອັດຕາການກັ່ນຕອງຂອງເສັ້ນເລືອດຂອດ (eGFR) ແມ່ນ & gt30 ແລະ & lt50 ມລ / ນາທີ / 1, 73 ມ), ແລະຜູ້ປ່ວຍ 7339 ທີ່ກິນຢາ placebo ໃນປະຊາກອນທົ່ວໄປຂອງຄົນເຈັບທີ່ໄດ້ຮັບການປິ່ນປົວ. ຢາທີ່ໃຊ້ໃນການສຶກສາ (sitagliptin ຫຼື placebo) ໄດ້ຖືກເພີ່ມເຂົ້າໃນການຮັກສາມາດຕະຖານຕາມມາດຕະຖານແຫ່ງຊາດທີ່ມີຢູ່ແລ້ວ ສຳ ລັບການເລືອກລະດັບເປົ້າ ໝາຍ ຂອງ HbA1C ແລະການຄວບຄຸມປັດໃຈສ່ຽງຂອງຫົວໃຈ. ການສຶກສາລວມມີຜູ້ປ່ວຍທັງ ໝົດ 2004 ຄົນທີ່ມີອາຍຸ 75 ປີຂຶ້ນໄປ (970 ໃຊ້ຢາ sitagliptin ແລະ 1034 ກິນ placebo). ການເກີດຂື້ນໂດຍລວມຂອງເຫດການທີ່ຮ້າຍແຮງໃນຄົນເຈັບທີ່ໃຊ້ຢາ sitagliptin ແມ່ນຄືກັນກັບຄົນເຈັບທີ່ກິນຢາ placebo. ການປະເມີນຜົນຂອງອາການແຊກຊ້ອນທີ່ໄດ້ລະບຸໄວ້ກ່ອນ ໜ້າ ນີ້ທີ່ກ່ຽວຂ້ອງກັບໂລກເບົາຫວານໄດ້ສະແດງໃຫ້ເຫັນການປຽບທຽບຂອງເຫດການທີ່ບໍ່ດີລະຫວ່າງກຸ່ມຕ່າງໆ, ລວມທັງການຕິດເຊື້ອ (18,4% ໃນຄົນເຈັບທີ່ໃຊ້ຢາ sitagliptin ແລະ 17,7% ໃນຄົນເຈັບທີ່ກິນ placebo) ແລະການເຮັດວຽກຂອງ ໝາກ ໄຂ່ຫຼັງທີ່ບົກຜ່ອງ ( 1,4% ໃນຜູ້ປ່ວຍກິນຢາ sitagliptin ແລະ 1.5% ໃນຄົນເຈັບທີ່ກິນຢາ placebo). ປະຫວັດຄວາມເປັນມາຂອງເຫດການທີ່ບໍ່ດີໃນຄົນເຈັບອາຍຸ 75 ປີຂຶ້ນໄປໂດຍທົ່ວໄປແມ່ນຄ້າຍຄືກັນກັບຄົນທົ່ວໄປ.

ໃນ ຈຳ ນວນປະຊາກອນຂອງຄົນເຈັບທີ່ໄດ້ຮັບການປິ່ນປົວ (“ ມີຈຸດປະສົງເພື່ອປິ່ນປົວ”), ໃນບັນດາຜູ້ທີ່ໄດ້ຮັບການປິ່ນປົວດ້ວຍ insulin ແລະ / ຫຼື sulfonylureas, ອັດຕາການເປັນໂລກເບົາຫວານຕ່ ຳ ແມ່ນ 2,7% ໃນຜູ້ປ່ວຍທີ່ກິນຢາລະງັບ, ແລະ 2, 5% ໃນຜູ້ປ່ວຍກິນຢາ placebo. ໃນບັນດາຄົນເຈັບທີ່ບໍ່ໄດ້ຮັບສານອິນຊູລິນແລະ / ຫຼື sulfonylurea, ອັດຕາການເປັນໂລກລະລາຍໃນເລືອດຕໍ່າແມ່ນ 1,0% ໃນຄົນເຈັບທີ່ໃຊ້ຢາ sitagliptin ແລະ 0.7% ໃນຄົນເຈັບທີ່ກິນຢາ placebo. ການເກີດກໍລະນີທີ່ເປັນໂຣກ pancreatitis ແມ່ນ 0.3% ໃນຄົນເຈັບທີ່ໃຊ້ຢາ sitagliptin ແລະ 0.2% ໃນຄົນເຈັບທີ່ກິນຢາ placebo. ການເກີດຂອງກໍລະນີທີ່ເປັນໂຣກມະເລັງທີ່ເປັນໂຣກມະເລັງທີ່ເປັນໂຣກມະເລັງແມ່ນ 3.7% ໃນຜູ້ປ່ວຍທີ່ກິນຢາອີຕາມິນລີນແລະ 4,0% ໃນຄົນເຈັບທີ່ກິນຢາ placebo.

ໃນລະຫວ່າງການຕິດຕາມກວດກາຫລັງການລົງທະບຽນກ່ຽວກັບການໃຊ້ sitagliptin ໃນການປິ່ນປົວດ້ວຍການປິ່ນປົວດ້ວຍ monotherapy ແລະ / ຫຼືໃນການປິ່ນປົວແບບປະສົມປະສານກັບຕົວແທນ hypoglycemic ອື່ນໆ, ເຫດການທາງລົບເພີ່ມເຕີມໄດ້ຖືກລະບຸ. ເນື່ອງຈາກຂໍ້ມູນເຫຼົ່ານີ້ໄດ້ຮັບຄວາມສະ ໝັກ ໃຈຈາກປະຊາກອນທີ່ມີຂະ ໜາດ ທີ່ບໍ່ມີຂອບເຂດ, ຄວາມຖີ່ແລະຄວາມ ສຳ ພັນກັບການຮັກສາເຫດການທີ່ບໍ່ດີເຫຼົ່ານີ້ບໍ່ສາມາດ ກຳ ນົດໄດ້. ເຫຼົ່ານີ້ລວມມີ:

ປະຕິກິລິຍາທີ່ມີອາການແພ້, ລວມທັງໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກຮ່ວມ. ຄວາມບໍ່ພຽງພໍ (ບາງຄັ້ງແມ່ນຮຽກຮ້ອງໃຫ້ມີເລືອດອອກ), ພະຍາດລະບົບທາງເດີນຫາຍໃຈສ່ວນເທິງ, ໂຣກ nasopharyngitis, ອາການທ້ອງຜູກ, ຮາກ, ເຈັບຫົວ, ໂລກຂໍ້ອັກເສບ, myalgia, ແຂນຂາ, ປວດຫລັງ, ອາການຄັນ, pemphigoid.

ການປ່ຽນແປງຂອງຕົວຊີ້ວັດໃນຫ້ອງທົດລອງ:

ຄວາມຖີ່ຂອງຄວາມຖີ່ຂອງຕົວ ກຳ ນົດການໃນຫ້ອງທົດລອງໃນກຸ່ມປິ່ນປົວຂອງ sitagliptin (ໃນປະລິມານປະລິມານ 100 ມກຕໍ່ມື້) ແມ່ນທຽບເທົ່າກັບຄວາມຖີ່ໃນກຸ່ມ placebo. ໃນທີ່ສຸດ, ແຕ່ບໍ່ແມ່ນການທົດລອງທາງດ້ານການຊ່ວຍທຸກຢ່າງ, ມີ ຈຳ ນວນ leukocyte ເພີ່ມຂື້ນເລັກນ້ອຍ (ປະມານ 200 / comparedl ທຽບກັບ placebo, ເນື້ອໃນສະເລ່ຍໃນຕອນເລີ່ມຕົ້ນຂອງການປິ່ນປົວແມ່ນ 6600 / )l), ຍ້ອນການເພີ່ມຂື້ນຂອງ ຈຳ ນວນ neutrophils.

ການວິເຄາະຂໍ້ມູນການທົດລອງທາງຄລີນິກຂອງຢາໄດ້ສະແດງໃຫ້ເຫັນເຖິງຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງອາຊິດ uric ເພີ່ມຂື້ນເລັກ ໜ້ອຍ (ປະມານ 0.2 ມກ / dl ຖ້າທຽບໃສ່ກັບ placebo, ຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນສະເລ່ຍກ່ອນການປິ່ນປົວແມ່ນ 5-5,5 ມກ / dl) ໃນຄົນເຈັບທີ່ໄດ້ຮັບ sitagliptin ໃນປະລິມານ 100 ແລະ 200 mg ມື້. ບໍ່ມີກໍລະນີຂອງການພັດທະນາ gout. ມີການຫຼຸດລົງເລັກນ້ອຍໃນຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງ phosphatase ທີ່ເປັນດ່າງທັງຫມົດ (ປະມານ 5 IU / L ທຽບກັບ placebo, ຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນສະເລ່ຍກ່ອນການປິ່ນປົວແມ່ນ 56-62 IU / L), ສ່ວນ ໜຶ່ງ ແມ່ນກ່ຽວຂ້ອງກັບການຫຼຸດລົງຂອງກະດູກສ່ວນ ໜ້ອຍ ຂອງ phosphatase ທີ່ເປັນດ່າງ.

ການປ່ຽນແປງທີ່ລະບຸໄວ້ໃນຕົວກໍານົດການຫ້ອງທົດລອງບໍ່ໄດ້ຖືກພິຈາລະນາທີ່ສໍາຄັນທາງດ້ານການຊ່ວຍ.

ໃນການສຶກສາກ່ຽວກັບການພົວພັນກັບຢາຊະນິດອື່ນ, sitagliptin ບໍ່ມີຜົນກະທົບທີ່ ສຳ ຄັນທາງຄລີນິກກ່ຽວກັບຢາ pharmacokinetics ຂອງຢາດັ່ງຕໍ່ໄປນີ້: metformin, rosiglitazone, glibenclamide, simvastatin, warfarin, ຢາຄຸມ ກຳ ເນີດ. ອີງຕາມຂໍ້ມູນເຫຼົ່ານີ້, sitagliptin ບໍ່ຍັບຍັ້ງ CYP3A4, 2C8, ຫຼື 2C9 isoenzymes. ອີງໃສ່ຂໍ້ມູນໃນ vitro, sitagliptin ຍັງບໍ່ຍັບຍັ້ງ CYP2D6, 1A2, 2C19 ແລະ 2B6 isoenzymes ແລະບໍ່ກໍ່ໃຫ້ເກີດສານ isoenzyme CYP3A4. ການບໍລິຫານຢາ metformin ຊ້ ຳ ອີກໃນການປະສົມປະສານກັບ sitagliptin ບໍ່ໄດ້ສົ່ງຜົນກະທົບຢ່າງຫຼວງຫຼາຍຕໍ່ຕົວ ກຳ ນົດການຢາຂອງ sitagliptin ໃນຜູ້ປ່ວຍທີ່ເປັນໂລກເບົາຫວານຊະນິດ 2.

ອີງຕາມການວິເຄາະປະຊາກອນຂອງ pharmacokinetic ຂອງຜູ້ປ່ວຍທີ່ເປັນໂຣກເບົາຫວານປະເພດ 2, ການປິ່ນປົວດ້ວຍ concomitant ບໍ່ໄດ້ມີຜົນກະທົບທີ່ ສຳ ຄັນທາງຄລີນິກກ່ຽວກັບຢາ pharmacokinetics ຂອງ sitagliptin. ການສຶກສາດັ່ງກ່າວໄດ້ປະເມີນ ຈຳ ນວນຢາທີ່ໃຊ້ໂດຍຄົນເຈັບທີ່ເປັນໂຣກເບົາຫວານປະເພດ 2, ລວມທັງ: ຢາຫຼຸດຜ່ອນໄຂມັນໃນເສັ້ນເລືອດ (statins, fibrates, ezetimibe), ຕົວແທນ antiplatelet (clopidogrel), ຢາຕ້ານພະຍາດຫຼອດເລືອດ (ACE inhibitors, angiotensin II receptor antagonists, beta-blockers, blockers ຊ່ອງແຄວຊຽມ“ ຊ້າ”, hydrochlorothiazide), ຢາຕ້ານການອັກເສບທີ່ບໍ່ແມ່ນຢາ (naproxen, diclofenac, celecoxib), ຢາຕ້ານອາການຊຶມເສົ້າ (bupropion, fluoxetine, sertraline), ຢາຕ້ານອາການແພ້ຢາ (cetiri) zine), ຕົວຍັບຍັ້ງປັprotມ proton (omeprazole, lansoprazole) ແລະຢາ ສຳ ລັບປິ່ນປົວພະຍາດກ່ຽວກັບເສັ້ນປະສາດທີ່ບໍ່ແຂງຕົວ (sildenafil).

ມີການເພີ່ມຂື້ນເລັກນ້ອຍໃນ AUC (11%), ເຊັ່ນດຽວກັນກັບ Cmax ສະເລ່ຍ (18%) ຂອງ digoxin ເມື່ອລວມກັບ sitagliptin. ການເພີ່ມຂື້ນນີ້ບໍ່ໄດ້ຖືວ່າມີຄວາມ ສຳ ຄັນທາງດ້ານການຊ່ວຍ. ມັນບໍ່ໄດ້ຖືກແນະ ນຳ ໃຫ້ປ່ຽນປະລິມານຂອງ digoxin ຫຼື sitagliptin ເມື່ອໃຊ້ຮ່ວມກັນ.

ການເພີ່ມຂື້ນຂອງ AUC ແລະ Cmax ຂອງ sitagliptin ໄດ້ຖືກສັງເກດເຫັນໂດຍ 29% ແລະ 68%, ຕາມ ລຳ ດັບ, ໃນຄົນເຈັບທີ່ມີການໃຊ້ຮ່ວມກັນປະລິມານ ໜຶ່ງ ເມັດ 100 ກຼາມຂອງ sitagliptin ແລະປະລິມານຢາດຽວຂອງ 600 mg mg cyclosporin, ເຊິ່ງເປັນຕົວຍັບຍັ້ງການມີລິດຂອງ p-glycoprotein. ການປ່ຽນແປງທີ່ສັງເກດເຫັນໃນຄຸນລັກສະນະການຢາຂອງ sitagliptin ແມ່ນບໍ່ໄດ້ຮັບການພິຈາລະນາຢ່າງຫຼວງຫຼາຍທາງຄລີນິກ. ການປ່ຽນປະລິມານຢາ Xelevia ບໍ່ໄດ້ຖືກແນະ ນຳ ໃຫ້ໃຊ້ເມື່ອສົມທົບກັບຢາ cyclosporine ແລະຕົວຍັບຍັ້ງ p-glycoprotein ອື່ນໆ (ຕົວຢ່າງ ketoconazole).

ການວິເຄາະທາງດ້ານ pharmacokinetic ຂອງປະຊາກອນຂອງຄົນເຈັບແລະອາສາສະ ໝັກ ທີ່ມີສຸຂະພາບດີ (N = 858) ສຳ ລັບຢາປິ່ນປົວທີ່ມີປະໂຫຍດຫຼາຍ (N = 83, ປະມານເຄິ່ງ ໜຶ່ງ ທີ່ຖືກໄລ່ອອກຈາກ ໝາກ ໄຂ່ຫຼັງ) ບໍ່ໄດ້ເປີດເຜີຍຜົນກະທົບທີ່ ສຳ ຄັນໃດໆຂອງສານເຫຼົ່ານີ້ກ່ຽວກັບຢາ pharmacokinetics ຂອງ sitagliptin.

ປະລິມານຢາ Xelevia

ປະລິມານຢາ Xelevia ທີ່ແນະ ນຳ ແມ່ນ 100 ມລກຄັ້ງຕໍ່ມື້ເປັນການປິ່ນປົວດ້ວຍຢາ monotherapy, ຫຼືປະສົມກັບ metformin, ຫຼື sulfonylurea derivatives, ຫຼື PPAR-γ agonists (thiazolidinediones), ຫຼື insulin (ມີຫຼືບໍ່ມີ metformin), ຫຼືປະສົມກັບ metformin ແລະ ເປັນ sulfonylurea derivative, ຫຼື metformin ແລະ PPAR-γ agonists.

Xelevia ອາດຈະຖືກປະຕິບັດໂດຍບໍ່ສົນໃຈເລື່ອງອາຫານ. ປະລິມານຢາຂອງ metformin, sulfonylurea ອະນຸພັນແລະ agonists PPAR-should ຄວນໄດ້ຮັບການຄັດເລືອກໂດຍອີງໃສ່ປະລິມານທີ່ແນະ ນຳ ສຳ ລັບຢາເຫຼົ່ານີ້.

ເມື່ອສົມທົບ Xelevia ກັບ sulfonylurea ອະນຸພັນຫຼືກັບອິນຊູລິນ, ຄວນຫຼຸດຜ່ອນປະລິມານທີ່ແນະ ນຳ ຕາມປະເພນີຂອງ sulfonylurea ຫຼື insulin ອະນຸມູນອິດສະຫລະເພື່ອຫຼຸດຜ່ອນຄວາມສ່ຽງໃນການພັດທະນາການລະລາຍຂອງຊູນຟູຣິກຫຼືອິນຊູລິນ.

ຖ້າຄົນເຈັບພາດການໃຊ້ຢາ Xelevia, ຢາຄວນຈະຖືກປະຕິບັດໃຫ້ໄວເທົ່າທີ່ຈະເປັນໄປໄດ້ຫຼັງຈາກຄົນເຈັບຈື່ຢາທີ່ພາດໄປ.

ມັນບໍ່ສາມາດຍອມຮັບໄດ້ໃນການກິນຢາ Xelevia ເປັນສອງເທົ່າໃນມື້ດຽວກັນ.

ຄົນເຈັບທີ່ມີຄວາມລົ້ມເຫຼວຂອງຫມາກໄຂ່ຫຼັງ:

ຄົນເຈັບທີ່ມີຄວາມບົກຜ່ອງໃນການຮັກສາຕັບອ່ອນໆ (ການກວດລ້າງ creatinine (CC) & gt50 ມລ / ນາທີ, ປະມານທີ່ສອດຄ້ອງກັບຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງ creatinine ຂອງ & lt1,7 mg / dl ໃນຜູ້ຊາຍແລະ & lt1,5 ມລກ / dl ໃນຜູ້ຍິງ) ບໍ່ ຈຳ ເປັນຕ້ອງປັບຕົວຢາ Xelevia.

ເນື່ອງຈາກຄວາມຕ້ອງການປັບປະລິມານຂອງຢາ sitagliptin ໃນຄົນເຈັບທີ່ມີຄວາມບົກຜ່ອງດ້ານການຜ່າຕັດໃນລະດັບປານກາງແລະຮ້າຍແຮງ, ການໃຊ້ Xelevia ບໍ່ໄດ້ສະແດງໃຫ້ເຫັນໃນ ໝວດ ນີ້ຂອງຄົນເຈັບ (ການຂາດຄວາມສ່ຽງໃນເມັດ 100 ມລກແລະການຂາດປະລິມານ 25 ມກແລະ 50 ມກບໍ່ໃຫ້ລະບຽບການໃຊ້ໃນປະລິມານຂອງມັນໃນຄົນເຈັບທີ່ເປັນໂຣກ ໝາກ ໄຂ່ຫຼັງ ຄວາມບໍ່ພຽງພໍຂອງຄວາມຮຸນແຮງປານກາງແລະຮ້າຍແຮງ).

ເນື່ອງຈາກຄວາມ ຈຳ ເປັນໃນການດັດປັບປະລິມານ, ຈຶ່ງແນະ ນຳ ໃຫ້ຜູ້ປ່ວຍທີ່ເປັນໂຣກຫົວໃຈລົ້ມເຫຼວປະເມີນການ ທຳ ງານຂອງ ໝາກ ໄຂ່ຫຼັງກ່ອນທີ່ຈະເລີ່ມການປິ່ນປົວດ້ວຍ sitagliptin ແລະແຕ່ລະໄລຍະໃນໄລຍະປິ່ນປົວ.

ຄົນເຈັບທີ່ມີຄວາມລົ້ມເຫຼວຂອງຕັບ:

ບໍ່ ຈຳ ເປັນຕ້ອງມີການປັບຕົວ Xelevia ໃນຄົນເຈັບທີ່ເປັນໂຣກຕັບອັກເສບຕ່ ຳ ຫາປານກາງ. ຢານີ້ບໍ່ໄດ້ຖືກສຶກສາໃນຄົນເຈັບທີ່ເປັນໂຣກຕັບຮ້າຍແຮງ.

ໃນຜູ້ປ່ວຍຜູ້ສູງອາຍຸບໍ່ ຈຳ ເປັນຕ້ອງປັບຕົວຢາ Xelevia.

ໃນລະຫວ່າງການທົດລອງທາງດ້ານຄລີນິກໃນອາສາສະ ໝັກ ທີ່ມີສຸຂະພາບດີ, ໂດຍປົກກະຕິແລ້ວການໃຫ້ຢາ sitagliptin ຂະ ໜາດ 800 ມກໂດຍທົ່ວໄປແມ່ນມີຄວາມທົນທານໄດ້ດີ ການປ່ຽນແປງຫນ້ອຍທີ່ສຸດໃນໄລຍະຫ່າງ QTc, ບໍ່ໄດ້ຮັບການພິຈາລະນາທີ່ ສຳ ຄັນທາງການແພດ, ໄດ້ຖືກສັງເກດເຫັນໃນ ໜຶ່ງ ໃນການສຶກສາຂອງ sitagliptin ໃນປະລິມານ 800 ມກຕໍ່ມື້. ປະລິມານທີ່ສູງກວ່າ 800 ມລກຕໍ່ມື້ໃນມະນຸດບໍ່ໄດ້ຖືກສຶກສາ.

ໃນໄລຍະ ທຳ ອິດຂອງການທົດລອງທາງຄລີນິກ, ການໃຫ້ປະລິມານຫລາຍປະຕິກິລິຍາທີ່ບໍ່ດີທີ່ກ່ຽວຂ້ອງກັບການຮັກສາດ້ວຍຢາ sitagliptin ບໍ່ໄດ້ຖືກສັງເກດເຫັນເມື່ອກິນຢາໃນປະລິມານປະ ຈຳ ວັນສູງເຖິງ 400 ມລກໃນ 28 ວັນ.

ໃນກໍລະນີທີ່ກິນຢາເກີນປະລິມານ, ມັນ ຈຳ ເປັນຕ້ອງເລີ່ມຕົ້ນມາດຕະການສະ ໜັບ ສະ ໜູນ ມາດຕະຖານ: ການ ກຳ ຈັດຢາທີ່ບໍ່ຖືກຕັດຈາກກະເພາະ ລຳ ໄສ້, ຕິດຕາມກວດກາອາການທີ່ ສຳ ຄັນ, ລວມທັງ ECG, ພ້ອມທັງການແຕ່ງຕັ້ງການ ບຳ ບັດຮັກສາ, ຖ້າ ຈຳ ເປັນ.

Sitagliptin ແມ່ນເຍື່ອຫຸ້ມບໍ່ດີ. ໃນການສຶກສາທາງດ້ານຄລີນິກ, ມີພຽງແຕ່ 13,5% ຂອງປະລິມານທີ່ຖືກ ກຳ ຈັດອອກຈາກຮ່າງກາຍໃນໄລຍະການກວດເລືອດປະມານ 3-4 ຊົ່ວໂມງ. ຖ້າ ຈຳ ເປັນ. ບໍ່ມີຫຼັກຖານໃດໆກ່ຽວກັບປະສິດທິຜົນຂອງການໃຊ້ peritoneal dialysis ສຳ ລັບ sitagliptin.

ເສັ້ນທາງ ສຳ ຄັນຂອງການຂັບຖ່າຍຂອງ sitagliptin ອອກຈາກຮ່າງກາຍແມ່ນການອອກລິດຂອງ ໝາກ ໄຂ່ຫຼັງ. ເພື່ອບັນລຸລະດັບຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງ plasma ຄືກັນກັບໃນຄົນເຈັບທີ່ມີການເຮັດວຽກເປັນປົກກະຕິຂອງ ໝາກ ໄຂ່ຫຼັງ, ຄົນເຈັບທີ່ມີຄວາມບົກຜ່ອງດ້ານການຜ່າຕັດໃນລະດັບປານກາງແລະຮ້າຍແຮງ, ເຊັ່ນດຽວກັນກັບຄົນເຈັບທີ່ມີຄວາມບົກຜ່ອງໃນການເຮັດວຽກຂອງ ໝາກ ໄຂ່ຫຼັງໃນຕອນທ້າຍທີ່ຮຽກຮ້ອງໃຫ້ມີ hemodialysis ຫຼື dialysis peritoneal, ການປັບຂະ ໜາດ ຂອງ Xelevia ແມ່ນ .

ມີບົດລາຍງານກ່ຽວກັບການພັດທະນາຂອງໂຣກ pancreatitis ສ້ວຍແຫຼມ, ລວມທັງໂຣກເສັ້ນເລືອດຝອຍຫຼືໂຣກ necrotic ທີ່ມີຜົນໄດ້ຮັບທີ່ຮ້າຍແຮງແລະບໍ່ເປັນອັນຕະລາຍ, ໃນຜູ້ປ່ວຍທີ່ໃຊ້ຢາ sitagliptin. ຜູ້ປ່ວຍຄວນໄດ້ຮັບການແຈ້ງບອກກ່ຽວກັບອາການທີ່ເປັນລັກສະນະຂອງການເປັນໂຣກຕັບອັກເສບສ້ວຍແຫຼມ: ເປັນປະ ຈຳ, ເຈັບທ້ອງຮຸນແຮງ. ການສະແດງອອກທາງດ້ານການຊ່ວຍຂອງໂຣກ pancreatitis ຫາຍໄປຫຼັງຈາກຢຸດເຊົາການໃຊ້ sitagliptin. ໃນກໍລະນີທີ່ສົງໃສວ່າເປັນໂຣກ pancreatitis, ມັນ ຈຳ ເປັນຕ້ອງຢຸດເຊົາໃຊ້ຢາ Xelevia ແລະຢາທີ່ເປັນອັນຕະລາຍອື່ນໆ.

ອີງຕາມການທົດລອງທາງດ້ານຄລີນິກຂອງ sitagliptin, ການເກີດຂື້ນຂອງການລະລາຍໃນເລືອດໃນໄລຍະການປິ່ນປົວດ້ວຍ monotherapy ຫຼືການປິ່ນປົວແບບປະສົມປະສານກັບຢາທີ່ບໍ່ເຮັດໃຫ້ເກີດການລະລາຍໃນເລືອດ (metformin, pioglitazone) ແມ່ນປຽບທຽບກັບການເກີດຂອງ hypoglycemia ໃນກຸ່ມ placebo. ເຊັ່ນດຽວກັນກັບຢາທີ່ມີທາດນ້ ຳ ຕານໃນເລືອດອື່ນໆ, ການຄວບຄຸມນ້ ຳ ຕານໃນເລືອດໄດ້ຖືກສັງເກດເຫັນກັບ sitagliptin ໃນການປະສົມປະສານກັບສານອິນຊູລິນຫຼື sulfonylurea. ເພື່ອຫຼຸດຜ່ອນຄວາມສ່ຽງໃນການພັດທະນາການລະລາຍຂອງສານຊູນຟູຣິກ, ປະລິມານຂອງ sulfonylurea ອະນຸພັນຄວນໄດ້ຮັບການຫຼຸດຜ່ອນລົງ.

ໃຊ້ໃນຜູ້ສູງອາຍຸ:

ໃນການສຶກສາທາງດ້ານຄລີນິກ, ປະສິດທິພາບແລະຄວາມປອດໄພຂອງ sitagliptin ໃນຜູ້ປ່ວຍຜູ້ສູງອາຍຸ (? ອາຍຸ 65 ປີ, ຄົນເຈັບ 409 ຄົນ) ແມ່ນປຽບທຽບກັບຄົນເຈັບທີ່ມີອາຍຸຕໍ່າກວ່າ 65 ປີ. ການດັດປັບປະລິມານຕາມອາຍຸແມ່ນບໍ່ ຈຳ ເປັນ. ຜູ້ປ່ວຍຜູ້ສູງອາຍຸມັກຈະເປັນໂຣກ ໝາກ ໄຂ່ຫຼັງທີ່ລົ້ມເຫຼວ. ເພາະສະນັ້ນ, ໃນກຸ່ມອາຍຸອື່ນໆ, ການດັດປັບປະລິມານແມ່ນມີຄວາມ ຈຳ ເປັນໃນຜູ້ປ່ວຍທີ່ມີຄວາມຜິດປົກກະຕິຂອງ ໝາກ ໄຂ່ຫຼັງ.

ການສຶກສາການປະເມີນຄວາມປອດໄພຂອງໂຣກຫົວໃຈ Sitagliptin (TECOS):

ຮູບແບບການປ່ອຍ, ສ່ວນປະກອບແລະການຫຸ້ມຫໍ່

ມັນຖືກຜະລິດໃນຮູບແບບຂອງເມັດ beige, biconvex ໃນການເຄືອບເງົາ. ສ່ວນປະກອບ:

• sitagliptin phosphate monohydrate (sitagliptin 100 ມລກ),
• ທາດການຊຽມໄຮໂດຼລິກຟອສເຟດທີ່ຜະລິດ,
• cellulose ຈຸລິນຊີ,
• sodium stearyl fumarate
• croscarmellose sodium,
• stearate ແມກນີຊຽມ.

ຢາເມັດ ຈຳ ນວນ 14 ເມັດຖືກຫຸ້ມຫໍ່ເປັນຮູ (2 ກ່ອງ).

ການພົວພັນຢາ

ບໍ່ມີຜົນກະທົບທີ່ ສຳ ຄັນໃດໆຂອງຕົວແທນອື່ນກ່ຽວກັບປະສິດທິຜົນຂອງ Xelevia. ເພາະສະນັ້ນ, ສະພາບການນີ້ບໍ່ ຈຳ ເປັນຕ້ອງມີການປ່ຽນແປງໃນປະລິມານຢາຂອງພວກເຂົາ. ຂໍ້ຍົກເວັ້ນແມ່ນ sulfonylurea ແລະ insulin.

Sitagliptin ບໍ່ມີຜົນຕໍ່ປະສິດທິຜົນຂອງຢາເພີ່ມເຕີມ. ບໍ່ມີການພົວພັນທີ່ ສຳ ຄັນໃດໆໃນຂັ້ນຕອນການປະສົມປະສານກັບຕົວແທນອື່ນໆ.

ເຖິງຢ່າງໃດກໍ່ຕາມ, ເພື່ອຫລີກລ້ຽງຄວາມສ່ຽງດ້ານສຸຂະພາບ, ໃນເວລາທີ່ ກຳ ນົດການຮັກສາ, ຜູ້ຊ່ຽວຊານຄວນໄດ້ຮັບການແຈ້ງບອກກ່ຽວກັບຄວາມຈິງຂອງການໃຊ້ຢາອື່ນໆ.

ຄຳ ແນະ ນຳ ພິເສດ

ເພື່ອຫລີກລ້ຽງການລະລາຍໃນເລືອດ, ມັນຄວນແນະ ນຳ ໃຫ້ຫຼຸດປະລິມານທີ່ກິນຂອງຢາທີ່ມີທາດ ນຳ ້ຕານໃນເລືອດໃນການ ບຳ ບັດຮ່ວມກັນ.

ມັນເປັນສິ່ງ ສຳ ຄັນ ສຳ ລັບຜູ້ສູງອາຍຸຫຼາຍກວ່າ 65 ປີທີ່ຈະຕິດຕາມສະພາບຂອງ ໝາກ ໄຂ່ຫຼັງ, ເພາະວ່າອະໄວຍະວະນີ້ມັກຈະມີອາການແຊກຊ້ອນຫຼາຍຂື້ນ. ຄົນເຈັບດັ່ງກ່າວມີແນວໂນ້ມທີ່ຈະເປັນໂລກຕ່ອມນ້ ຳ ຕານໃນໄລຍະການປິ່ນປົວພ້ອມໆກັນກັບຢາອື່ນໆທີ່ຄ້າຍຄືກັນ.

ບໍ່ມີຜົນກະທົບຕໍ່ລະບົບ cardiovascular.

ສານທີ່ມີການເຄື່ອນໄຫວຕົວມັນເອງບໍ່ມີຜົນກະທົບຕໍ່ຄວາມສາມາດໃນການຂັບເຄື່ອງຫລືເຮັດວຽກກັບກົນໄກ. ເຖິງຢ່າງໃດກໍ່ຕາມ, ໃນການປິ່ນປົວແບບປະສົມປະສານ, ຜົນຂ້າງຄຽງນີ້ແມ່ນມີຫຼາຍ. ເພາະສະນັ້ນ, ໃນກໍລະນີນີ້, ມັນດີກວ່າທີ່ຈະປະຖິ້ມການຂັບຂີ່.

ມັນຖືກປ່ອຍອອກມາເທົ່ານັ້ນຕາມໃບສັ່ງແພດ!

ປຽບທຽບກັບ analogues

ຈາວາວາ. ຢາທີ່ອີງໃສ່ sitagliptin. ຜະລິດບໍລິສັດ "Merck Sharp", ປະເທດເນເທີແລນ. ລາຄາ ສຳ ລັບການຫຸ້ມຫໍ່ແມ່ນ 1600 ຮູເບີນແລະສູງກວ່າ. ການກະ ທຳ ທີ່ສະ ໜອງ ໂດຍເຄື່ອງມືແມ່ນຄ້າຍຄືກັບ Xelevia. ນີ້ແມ່ນສານເພີ່ມຂື້ນ mimetic, ເຊິ່ງມີຜົນກະທົບຕໍ່ນໍ້າຕານໃນເລືອດແລະຫຼຸດຜ່ອນຄວາມຢາກອາຫານຂອງຜູ້ເປັນໂລກເບົາຫວານ. ສະນັ້ນ, ມັນມັກຈະຖືກ ກຳ ນົດໃຫ້ຜູ້ທີ່ເປັນໂລກອ້ວນເປັນພະຍາດຂ້າງຄຽງ. ຂອງ minuses - ຄ່າໃຊ້ຈ່າຍ. ນີ້ແມ່ນການປຽບທຽບທີ່ສົມບູນ.

Yasitara. ຢາເມັດທີ່ມີ sitagliptin ໃນອົງປະກອບ. ຜູ້ຜະລິດແມ່ນ Pharmasintez, ຣັດເຊຍ. ການປຽບທຽບຢາພາຍໃນປະເທດ, ເຊິ່ງມີຜົນກະທົບທີ່ຄ້າຍຄືກັນແລະຊຸດຂອງ contraindications.ຄ່າໃຊ້ຈ່າຍມາດຕະຖານ ສຳ ລັບ ໝວດ ນີ້. ມັນມີຄວາມສະດວກກວ່າ ສຳ ລັບການ ກຳ ນົດການຮັກສາ, ເພາະວ່າມັນມີປະລິມານສາມສ່ວນຂອງສ່ວນປະກອບທີ່ໃຊ້ໄດ້ - 25, 50 ແລະ 100 ມລກຂອງ sitagliptin. ເຖິງຢ່າງໃດກໍ່ຕາມຫ້າມ ສຳ ລັບແມ່ຍິງຖືພາແລະເດັກນ້ອຍ. ໃນບັນດາແຮ່ທາດ - ມັນມັກຈະເຮັດໃຫ້ເກີດໂລກລະລາຍນ້ ຳ ຕານໃນເລືອດ.

ວີວິໄລ. ມັນຍັງເປັນໂຕເພີ່ມຂື້ນ mimetic, ແຕ່ມີ apogliptin. ມີຢູ່ໃນຮູບແບບຂອງຢາເມັດຂະ ໜາດ 12,5 ແລະ 25 ມກ. ລາຄາ - ຈາກ 800 ເຖິງ 1150 ຮູເບີນ, ຂື້ນກັບຂະ ໜາດ ຂອງຢາ. ຜະລິດໂດຍ Takeda GmbH, ຍີ່ປຸ່ນ. ການກະ ທຳ ຂອງມັນແມ່ນຄ້າຍຄືກັນ, ແຕ່ມີປະສິດຕິຜົນກວ່າ. ຢ່າສັ່ງໃຫ້ເດັກແລະແມ່ຍິງຖືພາເນື່ອງຈາກຂາດຂໍ້ມູນການຄົ້ນຄວ້າ. ມາດຕະຖານ contraindications ແລະບັນຊີລາຍຊື່ຂອງຜົນຂ້າງຄຽງ.

Invokana. ຢາເມັດທີ່ອີງໃສ່ Canagliflozin. ຜະລິດບໍລິສັດອິຕາລຽນ Janssen-Silag. ຄ່າໃຊ້ຈ່າຍແມ່ນສູງ: ຈາກ 2600 ຮູເບີນຕໍ່ 100 ຊິ້ນ. ມັນຖືກນໍາໃຊ້ໃນການປິ່ນປົວໂຣກເບົາຫວານດ້ວຍຄວາມບໍ່ມີປະສິດຕິພາບຂອງ metformin ແລະອາຫານ. ເຖິງຢ່າງໃດກໍ່ຕາມ, ການປິ່ນປົວຕ້ອງ ຈຳ ເປັນຕ້ອງສົມທົບກັບອາຫານທີ່ທ່ານ ໝໍ ເລືອກ. Contraindications ແມ່ນມາດຕະຖານ.

Galvus Met. ນີ້ແມ່ນວິທີການປິ່ນປົວແບບປະສົມປະສານກັບພະຍາດເບົາຫວານ, ເມື່ອຜົນກະທົບຂອງທາດ ໜຶ່ງ ບໍ່ມີຕໍ່ໄປອີກແລ້ວ. ປະກອບດ້ວຍ metformin ແລະ vildagliptin. ແທັບເລັດຖືກຜະລິດໂດຍບໍລິສັດ Novartis ຂອງປະເທດສະວິດ. ລາຄາ - ຈາກ 1500 ຮູເບີນແລະຂ້າງເທິງ. ຜົນກະທົບແມ່ນຍາວ, ປະມານ 24 ຊົ່ວໂມງ. ມັນບໍ່ສາມາດຖືກນໍາໃຊ້ໃນການປິ່ນປົວເດັກນ້ອຍ, ການຖືພາແລະແມ່ຍິງລ້ຽງລູກດ້ວຍນົມ. ໃນຜູ້ສູງອາຍຸ, ມັນຖືກນໍາໃຊ້ຢ່າງລະມັດລະວັງ. ບໍ່ ເໝາະ ສົມທີ່ຈະເປັນການທົດແທນອິນຊູລິນ.

Trazenta. ຢານີ້ປະກອບມີ linagliptin, ເຊິ່ງຍັງເປັນຕົວຍັບຍັ້ງຂອງ DPP-4. ເພາະສະນັ້ນ, ການກະ ທຳ ຂອງມັນແມ່ນຄ້າຍຄືກັບ Xelevia. ມັນເປັນສິ່ງທີ່ດີກວ່າໃນກໍລະນີນີ້ສ່ວນໃຫຍ່ຈະຖືກຖ່າຍທອດຜ່ານ ລຳ ໄສ້, ນັ້ນແມ່ນຄວາມກົດດັນ ໜ້ອຍ ລົງແມ່ນຖືກສ້າງຂື້ນເທິງ ໝາກ ໄຂ່ຫຼັງ. ມັນສາມາດໃຊ້ຮ່ວມກັບຢາອື່ນໆ. ຂໍ້ຫ້າມ ສຳ ລັບການເຂົ້າໂຮງຮຽນແມ່ນຄ້າຍຄືກັນ. ມັນຍັງມີຜົນຂ້າງຄຽງອີກຫຼາຍຢ່າງ. ຄ່າໃຊ້ຈ່າຍ - ຈາກ 1500 ຮູເບີນ. ຜະລິດບໍລິສັດ "Beringer Ingelheim Pharma" ໃນປະເທດເຢຍລະມັນແລະອາເມລິກາ.

ການປ່ຽນໄປໃຊ້ຢາຊະນິດອື່ນແມ່ນເຮັດໂດຍທ່ານ ໝໍ. ການໃຊ້ຢາດ້ວຍຕົນເອງແມ່ນບໍ່ສາມາດຍອມຮັບໄດ້!

ໂດຍທົ່ວໄປ, ຄົນທີ່ເປັນໂລກເບົາຫວານເວົ້າໃນທາງບວກກ່ຽວກັບຢານີ້. ປະສິດທິພາບສູງແລະຄວາມສະດວກສະບາຍຂອງການຕ້ອນຮັບແມ່ນຖືກບັນທຶກໄວ້. ສຳ ລັບບາງຄົນ, ຢາບັນເທົານີ້ບໍ່ ເໝາະ ສົມ.

Valery:“ ຂ້ອຍເຄີຍເອົາ Galvus, ຂ້ອຍມັກມັນ. ແຕ່ຫຼັງຈາກນັ້ນພວກເຂົາຢຸດເຊົາໃຫ້ສິດທິພິເສດແກ່ລາວໃນໂຮງ ໝໍ ຂອງຂ້ອຍເພື່ອຫາຜົນປະໂຫຍດ, ແລະທ່ານ ໝໍ ແນະ ນຳ ຂ້ອຍໃຫ້ປ່ຽນໄປ Xelevia. ຂ້ອຍບໍ່ໄດ້ສັງເກດເຫັນຄວາມແຕກຕ່າງ. ພວກເຂົາເຮັດວຽກແບບທີ່ຄ້າຍຄືກັນ, ດັ່ງທີ່ ໝໍ ໄດ້ອະທິບາຍ. ນ້ ຳ ຕານເປັນເລື່ອງ ທຳ ມະດາ, ຂ້ອຍບໍ່ໄດ້ເບິ່ງຂ້າມ. ໃນໄລຍະການປິ່ນປົວ, "ຜົນຂ້າງຄຽງ" ບໍ່ໄດ້ເກີດຂື້ນ. ຂ້ອຍພໍໃຈກັບຢານີ້.”

Alla:“ ທ່ານ ໝໍ ຍັງເພີ່ມ Xelevia ໃສ່ອິນຊູລິນ, ເພາະວ່າ ທຳ ອິດບໍ່ສາມາດຮັບມືກັບການຮັກສານ້ ຳ ຕານໃນສະພາບປົກກະຕິ. ຫຼັງຈາກໄຕມາດ ໜຶ່ງ ໄດ້ຫຼຸດປະລິມານຢາຂອງຕົນ, ຂ້ອຍເລີ່ມຮູ້ສຶກເຖິງຜົນກະທົບຢ່າງເຕັມທີ່. ຕົວຊີ້ວັດແມ່ນບໍ່ໂດດ, ການທົດສອບແມ່ນດີ, ເຊັ່ນດຽວກັນກັບສະພາບສຸຂະພາບທົ່ວໄປ. ຂ້ອຍຍັງໄດ້ສັງເກດເຫັນວ່າຂ້ອຍຢາກກິນອາຫານ ໜ້ອຍ ລົງ. ທ່ານ ໝໍ ໄດ້ອະທິບາຍວ່າຢາທຸກຊະນິດຂອງຢານີ້ແມ່ນປະຕິບັດແບບນີ້. ດີ, ນັ້ນແມ່ນສິ່ງທີ່ເພີ່ມເຕີມ. "