ຄໍາແນະນໍາສໍາລັບການນໍາໃຊ້ "Pioglitazone", ກົນໄກຂອງການປະຕິບັດ, ອົງປະກອບ, ການປຽບທຽບ, ລາຄາ, ຕົວຊີ້ວັດ, contraindications, ຜົນຂ້າງຄຽງແລະການທົບທວນຄືນ

ຄູ່ມືແນະ ນຳ

• ຜູ້ຖືໃບຢັ້ງຢືນການລົງທະບຽນ: ຫ້ອງທົດລອງ Ranbaxy, Ltd. (ອິນເດຍ)

ຕົວແທນ hypoglycemic ທາງປາກ, ເປັນອະນຸພັນຂອງຊຸດ thiazolidinedione. agonist ທີ່ເລືອກທີ່ມີປະສິດຕິພາບແລະມີປະສິດຕິພາບສູງໃນການຮັບເອົາ gamma ທີ່ຖືກກະຕຸ້ນໂດຍ proliferator peroxisome (PPAR-gamma). PPAR gamma receptors ແມ່ນພົບຢູ່ໃນ adipose, ເນື້ອເຍື່ອກ້າມເນື້ອແລະໃນຕັບ. ການກະຕຸ້ນຂອງຕົວຮັບນິວເຄຼຍ PPAR-gamma ເຮັດໃຫ້ມີການໂອນຍ້າຍຂອງ ຈຳ ນວນພັນທຸ ກຳ ທີ່ມີອິນຊູລິນທີ່ກ່ຽວຂ້ອງກັບການຄວບຄຸມນ້ ຳ ຕານແລະການເຜົາຜະຫລານໄຂມັນໃນໄຂມັນ. ຫຼຸດຜ່ອນການຕໍ່ຕ້ານອິນຊູລິນໃນແພຈຸລັງສ່ວນປະກອບໃນຕັບແລະໃນຕັບ, ເປັນຜົນມາຈາກການນີ້ມີການເພີ່ມຂື້ນຂອງການບໍລິໂພກຂອງທາດນ້ ຳ ຕານທີ່ຂຶ້ນກັບອິນຊູລິນແລະການຜະລິດນ້ ຳ ຕານໃນຕັບຫຼຸດລົງ. ບໍ່ຄືກັບ sulfonylurea ອະນຸພັນ, pioglitazone ບໍ່ໄດ້ກະຕຸ້ນຄວາມລັບຂອງ insulin ໂດຍຈຸລັງ pancreatic beta.

ໃນພະຍາດເບົາຫວານປະເພດ 2 (ບໍ່ແມ່ນອິນຊູລິນ - ຂື້ນກັບ), ການຫຼຸດລົງຂອງການຕໍ່ຕ້ານອິນຊູລິນພາຍໃຕ້ການກະ ທຳ ຂອງ pioglitazone ເຮັດໃຫ້ຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງ glucose ຫຼຸດລົງ, ການຫຼຸດລົງຂອງ insulin plasma ແລະ hemoglobin A 1c (glycated hemoglobin, HbA 1c).

ໃນໂລກເບົາຫວານປະເພດ 2 (ບໍ່ແມ່ນອິນຊູລິນ - ຂື້ນກັບ) ທີ່ມີຄວາມບົກຜ່ອງດ້ານ metabolism metabolism ກ່ຽວຂ້ອງກັບການໃຊ້ pioglitazone, ມີການຫຼຸດລົງຂອງ TG ແລະການເພີ່ມຂື້ນຂອງ HDL. ໃນເວລາດຽວກັນ, ລະດັບຂອງ LDL ແລະ cholesterol ທັງ ໝົດ ໃນຄົນເຈັບເຫຼົ່ານີ້ບໍ່ປ່ຽນແປງ.

ຫຼັງຈາກກິນພາຍໃນກະເພາະອາຫານຫວ່າງເປົ່າ, pioglitazone ຖືກກວດພົບໃນ plasma ເລືອດພາຍຫຼັງ 30 ນາທີ. C max in plasma ບັນລຸໄດ້ພາຍຫຼັງ 2 ຊົ່ວໂມງ, ເມື່ອກິນເຂົ້າ, ມີເວລາເພີ່ມຂື້ນເລັກນ້ອຍໃນການບັນລຸ C ສູງສຸດເຖິງ 3-4 ຊົ່ວໂມງ, ແຕ່ວ່າລະດັບການດູດຊຶມບໍ່ປ່ຽນແປງ.

ຫຼັງຈາກປະລິມານ ໜຶ່ງ ຄັ້ງ, ປະລິມານ V d ທີ່ປາກົດຂື້ນຂອງ pioglitazone ໂດຍສະເລ່ຍແມ່ນ 0.63 l 0.41 ລິດ / ກລ. ການຜູກກັບໂປຣຕີນຂອງເຊວຂອງມະນຸດ, ສ່ວນໃຫຍ່ແມ່ນມີສານ albumin, ມີຫຼາຍກວ່າ 99%, ການຜູກກັບໂປຣຕີນ serum ອື່ນໆແມ່ນມີ ໜ້ອຍ. ທາດແປ້ງຂອງ pioglitazone M-III ແລະ M-IV ຍັງມີສ່ວນກ່ຽວຂ້ອງຢ່າງຫຼວງຫຼາຍກັບ serum albumin - ຫຼາຍກວ່າ 98%.

Pioglitazone ແມ່ນ metabolized ໃນຕັບຢ່າງກວ້າງຂວາງໂດຍການ hydroxylation ແລະການຜຸພັງ. Metabolites M-II, M-IV (ຕົວອະນຸພັນ hydroxy ຂອງ pioglitazone) ແລະ M-III (ອະນຸພັນ keto ຂອງ pioglitazone) ສະແດງກິດຈະ ກຳ ການຢາໃນຮູບແບບສັດຂອງພະຍາດເບົາຫວານປະເພດ 2. Metabolites ກໍ່ຖືກປ່ຽນເປັນບາງສ່ວນເປັນອາຊິດ glucuronic ຫຼື sulfuric.

ການເຜົາຜະຫລານຂອງ pioglitazone ໃນຕັບເກີດຂື້ນດ້ວຍການມີສ່ວນຮ່ວມຂອງ isoenzymes CYP2C8 ແລະ CYP3A4.

T 1/2 ຂອງ pioglitazone ທີ່ບໍ່ປ່ຽນແປງແມ່ນ 3-7 ຊົ່ວໂມງ, pioglitazone ທັງຫມົດ (pioglitazone ແລະ metabolites ທີ່ໃຊ້ວຽກ) ແມ່ນ 16-24 ຊົ່ວໂມງ, ການເກັບກູ້ Pioglitazone ແມ່ນ 5-7 l / h.

ຫຼັງຈາກການບໍລິຫານທາງປາກ, ປະມານ 15-30% ຂອງປະລິມານຂອງ pioglitazone ແມ່ນພົບໃນຍ່ຽວ. ຈຳ ນວນ pioglitazone ຈຳ ນວນ ໜ້ອຍ ໜຶ່ງ ແມ່ນຖືກ ນຳ ອອກມາຈາກ ໜິ້ວ ໄຂ່ຫຼັງ, ສ່ວນໃຫຍ່ແມ່ນຢູ່ໃນຮູບແບບຂອງການເຜົາຜານແລະສານປະສົມຂອງມັນ. ເຊື່ອກັນວ່າເມື່ອກິນເຂົ້າໄປ, ປະລິມານຢາສ່ວນໃຫຍ່ຈະຖືກຂັບຖ່າຍເປັນ ໜິ້ວ ໃນ ໜິ້ວ, ທັງບໍ່ປ່ຽນແປງແລະໃນຮູບແບບການເຜົາຜານ, ແລະຖ່າຍອອກຈາກຮ່າງກາຍດ້ວຍອາຈົມ.

ຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງ pioglitazone ແລະທາດແປ້ງທີ່ມີການເຄື່ອນໄຫວໃນເຊລັ່ມເລືອດຍັງຄົງຢູ່ໃນລະດັບສູງພໍສົມຄວນ 24 ຊົ່ວໂມງຫຼັງຈາກໃຊ້ຢາດຽວກັນໃນປະລິມານປະ ຈຳ ວັນ.

ໂຣກເບົາຫວານປະເພດ 2 (ບໍ່ຂື້ນກັບອິນຊູລິນ).

ກິນທາງປາກດ້ວຍປະລິມານ 30 ມລກ 1 ເທື່ອ / ມື້. ໄລຍະເວລາຂອງການປິ່ນປົວແມ່ນຖືກ ກຳ ນົດໄວ້ເປັນສ່ວນບຸກຄົນ.

ປະລິມານສູງສຸດໃນການປິ່ນປົວດ້ວຍການປະສົມປະສານແມ່ນ 30 ມລກ / ມື້.

ຈາກຂ້າງຂອງການເຜົາຜະຫລານອາຫານ: ການລະລາຍນ້ ຳ ຕານໃນເລືອດອາດຈະພັດທະນາ (ແຕ່ເບົາເຖິງຮ້າຍແຮງ).

ຈາກລະບົບ hemopoietic: ພະຍາດເລືອດຈາງ, ການຫຼຸດລົງຂອງ hemoglobin ແລະ hematocrit ແມ່ນເປັນໄປໄດ້.

ຈາກລະບົບກ່ຽວກັບເຄື່ອງຍ່ອຍ: ບໍ່ຄ່ອຍ - ກິດຈະ ກຳ ທີ່ເພີ່ມຂື້ນຂອງ ALT.

Pioglitazone ແມ່ນ contraindicated ໃນການຖືພາແລະ lactation.

ໃນຄົນເຈັບທີ່ມີຄວາມຕ້ານທານຕໍ່ insulin ແລະວົງຈອນ anovulatory ໃນໄລຍະເວລາກ່ອນການປະຈໍາເດືອນ, ການປິ່ນປົວດ້ວຍ thiazolidinediones, ລວມທັງ pioglitazone, ສາມາດເຮັດໃຫ້ເກີດການຕົກໄຂ່. ນີ້ຈະເພີ່ມຄວາມສ່ຽງຕໍ່ການຖືພາຖ້າການຄຸມ ກຳ ເນີດທີ່ບໍ່ຖືກຕ້ອງ.

ໃນການສຶກສາກ່ຽວກັບສັດທົດລອງ, ມັນໄດ້ສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າ pioglitazone ບໍ່ມີຜົນກະທົບ teratogenic ແລະບໍ່ມີຜົນກະທົບທາງລົບຕໍ່ການຈະເລີນພັນ.

ໃນເວລາທີ່ການນໍາໃຊ້ອະນຸພັນຂອງ thiazolidinedione ອື່ນພ້ອມໆກັນກັບການຄຸມກໍາເນີດທາງປາກ, ການຫຼຸດລົງຂອງຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງ ethinyl estradiol ແລະ norethindrone ໃນ plasma ໄດ້ຖືກສັງເກດເຫັນປະມານ 30%. ສະນັ້ນ, ດ້ວຍການ ນຳ ໃຊ້ຢາ pioglitazone ແລະຢາຄຸມ ກຳ ເນີດແບບພ້ອມກັນ, ສາມາດຫຼຸດຜ່ອນປະສິດທິຜົນຂອງການຄຸມ ກຳ ເນີດໄດ້.

Ketoconazole ຍັບຍັ້ງການເຜົາຜານຕັບໃນຕັບ vitro ຂອງ pioglitazone.

Pioglitazone ບໍ່ຄວນຖືກນໍາໃຊ້ໃນເວລາທີ່ມີການສະແດງອອກທາງຄລີນິກຂອງໂຣກຕັບໃນໄລຍະທີ່ມີການເຄື່ອນໄຫວຫຼືມີການເພີ່ມຂື້ນຂອງກິດຈະກໍາ ALT ສູງກວ່າ VGN 2.5 ເທົ່າ. ດ້ວຍກິດຈະ ກຳ ທີ່ເພີ່ມຂື້ນປານກາງຂອງເອນໄຊຕັບ (ALT ຕ່ ຳ ກວ່າ VGN ສູງກ່ວາ 2,5 ເທົ່າ), ຄົນເຈັບຄວນໄດ້ຮັບການກວດກ່ອນຫຼືໃນໄລຍະປິ່ນປົວດ້ວຍ pioglitazone ເພື່ອ ກຳ ນົດສາເຫດຂອງການເພີ່ມຂື້ນ. ດ້ວຍການເພີ່ມຂື້ນໃນລະດັບປານກາງຂອງກິດຈະ ກຳ ຂອງເອນໄຊຕັບ, ການປິ່ນປົວຄວນຈະເລີ່ມຕົ້ນດ້ວຍຄວາມລະມັດລະວັງຫຼືສືບຕໍ່. ໃນກໍລະນີນີ້, ຄວນມີການຕິດຕາມກວດກາເລື້ອຍໆກ່ຽວກັບຮູບພາບທາງຄລີນິກແລະການສຶກສາລະດັບຂອງກິດຈະ ກຳ ຂອງເອນໄຊຕັບ.

ໃນກໍລະນີທີ່ມີການເພີ່ມຂື້ນຂອງກິດຈະ ກຳ ຂອງ transaminases ໃນ serum (ALT> 2,5 ຄັ້ງສູງກ່ວາ VGN), ການກວດສອບການເຮັດວຽກຂອງຕັບຄວນຈະຖືກປະຕິບັດເລື້ອຍໆແລະຈົນກວ່າລະດັບຈະກັບຄືນສູ່ສະພາບປົກກະຕິຫລືຕົວຊີ້ວັດທີ່ສັງເກດກ່ອນການຮັກສາ. ຖ້າກິດຈະ ກຳ ຂອງ ALT ສູງກວ່າ VGN 3 ເທົ່າ, ຫຼັງຈາກນັ້ນ, ການທົດສອບຄັ້ງທີສອງເພື່ອ ກຳ ນົດກິດຈະ ກຳ ຂອງ ALT ຄວນຈະຖືກ ດຳ ເນີນໃນໄວທີ່ສຸດ. ຖ້າກິດຈະ ກຳ ຂອງ ALT ຍັງຄົງຢູ່ໃນລະດັບ 3 ເທື່ອ> VGN pioglitazone ຄວນຢຸດເຊົາ.

ໃນໄລຍະການຮັກສາ, ຖ້າມີຄວາມສົງໃສໃນການພັດທະນາການເຮັດວຽກຂອງຕັບທີ່ພິການ (ຮູບລັກສະນະຂອງອາການປວດຮາກ, ຮາກ, ເຈັບທ້ອງ, ເມື່ອຍລ້າ, ຂາດຄວາມຢາກອາຫານ, ປັດສະວະມືດ), ຄວນກວດສອບການເຮັດວຽກຂອງຕັບ. ການຕັດສິນໃຈກ່ຽວກັບການສືບຕໍ່ການປິ່ນປົວດ້ວຍ pioglitazone ຄວນໄດ້ຮັບການປະຕິບັດບົນພື້ນຖານຂອງຂໍ້ມູນທາງດ້ານການຊ່ວຍ, ໂດຍຄໍານຶງເຖິງຕົວກໍານົດການຫ້ອງທົດລອງ. ໃນກໍລະນີທີ່ເປັນໂຣກເຫຼືອງ, ຄວນຢຸດເຊົາການຢາ pioglitazone.

Pioglitazone ບໍ່ຄວນຖືກນໍາໃຊ້ໃນເວລາທີ່ມີການສະແດງອອກທາງຄລີນິກຂອງໂຣກຕັບໃນໄລຍະທີ່ມີການເຄື່ອນໄຫວຫຼືມີການເພີ່ມຂື້ນຂອງກິດຈະກໍາ ALT ສູງກວ່າ VGN 2.5 ເທົ່າ. ດ້ວຍກິດຈະ ກຳ ທີ່ເພີ່ມຂື້ນປານກາງຂອງເອນໄຊຕັບ (ALT ຕ່ ຳ ກວ່າ VGN ສູງກ່ວາ 2,5 ເທົ່າ), ຄົນເຈັບຄວນໄດ້ຮັບການກວດກ່ອນຫຼືໃນໄລຍະປິ່ນປົວດ້ວຍ pioglitazone ເພື່ອ ກຳ ນົດສາເຫດຂອງການເພີ່ມຂື້ນ. ດ້ວຍການເພີ່ມຂື້ນໃນລະດັບປານກາງຂອງກິດຈະ ກຳ ຂອງເອນໄຊຕັບ, ການປິ່ນປົວຄວນຈະເລີ່ມຕົ້ນດ້ວຍຄວາມລະມັດລະວັງຫຼືສືບຕໍ່. ໃນກໍລະນີນີ້, ຄວນມີການຕິດຕາມກວດກາເລື້ອຍໆກ່ຽວກັບຮູບພາບທາງຄລີນິກແລະການສຶກສາລະດັບຂອງກິດຈະ ກຳ ຂອງເອນໄຊຕັບ.

ໃນກໍລະນີທີ່ມີການເພີ່ມຂື້ນຂອງກິດຈະ ກຳ ຂອງ transaminases ໃນ serum (ALT> 2,5 ຄັ້ງສູງກ່ວາ VGN), ການກວດສອບການເຮັດວຽກຂອງຕັບຄວນຈະຖືກປະຕິບັດເລື້ອຍໆແລະຈົນກວ່າລະດັບຈະກັບຄືນສູ່ສະພາບປົກກະຕິຫລືຕົວຊີ້ວັດທີ່ສັງເກດກ່ອນການຮັກສາ. ຖ້າກິດຈະ ກຳ ຂອງ ALT ສູງກວ່າ VGN 3 ເທົ່າ, ຫຼັງຈາກນັ້ນ, ການທົດສອບຄັ້ງທີສອງເພື່ອ ກຳ ນົດກິດຈະ ກຳ ຂອງ ALT ຄວນຈະຖືກ ດຳ ເນີນໃນໄວທີ່ສຸດ. ຖ້າກິດຈະ ກຳ ຂອງ ALT ຍັງຄົງຢູ່ໃນລະດັບ 3 ເທື່ອ> VGN pioglitazone ຄວນຢຸດເຊົາ.

ໃນໄລຍະການຮັກສາ, ຖ້າມີຄວາມສົງໃສໃນການພັດທະນາການເຮັດວຽກຂອງຕັບທີ່ພິການ (ຮູບລັກສະນະຂອງອາການປວດຮາກ, ຮາກ, ເຈັບທ້ອງ, ເມື່ອຍລ້າ, ຂາດຄວາມຢາກອາຫານ, ປັດສະວະມືດ), ຄວນກວດສອບການເຮັດວຽກຂອງຕັບ. ການຕັດສິນໃຈກ່ຽວກັບການສືບຕໍ່ການປິ່ນປົວດ້ວຍ pioglitazone ຄວນໄດ້ຮັບການປະຕິບັດບົນພື້ນຖານຂອງຂໍ້ມູນທາງດ້ານການຊ່ວຍ, ໂດຍຄໍານຶງເຖິງຕົວກໍານົດການຫ້ອງທົດລອງ. ໃນກໍລະນີທີ່ເປັນໂຣກເຫຼືອງ, ຄວນຢຸດເຊົາການຢາ pioglitazone.

ດ້ວຍຄວາມລະມັດລະວັງ, ຢາ pioglitazone ຄວນຖືກ ນຳ ໃຊ້ໃນຄົນເຈັບທີ່ເປັນໂຣກຜິວ ໜັງ.

ການພັດທະນາຂອງພະຍາດເລືອດຈາງ, ການຫຼຸດລົງຂອງ hemoglobin ແລະການຫຼຸດລົງຂອງ hematocrit ອາດຈະກ່ຽວຂ້ອງກັບການເພີ່ມຂື້ນຂອງປະລິມານ plasma ແລະບໍ່ສະແດງໃຫ້ເຫັນຜົນກະທົບ hematological ທີ່ເປັນປະໂຫຍດທາງຄລີນິກ.

ຖ້າ ຈຳ ເປັນ, ການໃຊ້ ketoconazole ພ້ອມໆກັນຄວນຕິດຕາມລະດັບຂອງ glycemia ຫຼາຍຂື້ນເລື້ອຍໆ.

ກໍລະນີທີ່ຫາຍາກຂອງການເພີ່ມຂື້ນຊົ່ວຄາວໃນລະດັບຂອງກິດຈະ ກຳ CPK ໄດ້ຖືກສັງເກດເຫັນກ່ຽວກັບຄວາມເປັນມາຂອງການ ນຳ ໃຊ້ pioglitazone, ເຊິ່ງບໍ່ມີຜົນສະທ້ອນທາງດ້ານການຊ່ວຍ. ຄວາມ ສຳ ພັນຂອງປະຕິກິລິຍາເຫຼົ່ານີ້ກັບ pioglitazone ແມ່ນຍັງບໍ່ທັນຮູ້ເທື່ອ.

ຄ່າສະເລ່ຍຂອງ bilirubin, AST, ALT, phosphatase ທີ່ເປັນດ່າງແລະ GGT ຫຼຸດລົງໃນລະຫວ່າງການກວດກາໃນຕອນທ້າຍຂອງການປິ່ນປົວ pioglitazone ທຽບກັບຕົວຊີ້ວັດທີ່ຄ້າຍຄືກັນກ່ອນການຮັກສາ.

ກ່ອນທີ່ຈະເລີ່ມການປິ່ນປົວແລະໃນໄລຍະປີ ທຳ ອິດຂອງການຮັກສາ (ທຸກໆ 2 ເດືອນ) ແລະຫຼັງຈາກນັ້ນເປັນໄລຍະ, ຄວນມີການຕິດຕາມກວດກາກິດຈະ ກຳ ຂອງ ALT.

ໃນການສຶກສາທົດລອງ, pioglitazone ບໍ່ແມ່ນ mutagenic.

ບໍ່ຄວນແນະ ນຳ ໃຫ້ໃຊ້ pioglitazone ໃນເດັກນ້ອຍ.

ແບບຟອມການປ່ອຍ

"Pioglitazone" ແມ່ນມີຢູ່ໃນຮູບແບບຂອງຢາເມັດ 15, 30 ແລະ 45 mg. ຜະລິດຕະພັນດັ່ງກ່າວໄດ້ຮັບການອະນຸມັດໃນປະເທດຣັດເຊຍ ສຳ ລັບການປິ່ນປົວໂຣກເບົາຫວານຊະນິດ 2, ບໍ່ວ່າຈະເປັນການ ບຳ ບັດດ້ວຍ monotherapy, ຫຼືປະສົມປະສານກັບຕົວແທນໃນລະບົບຮໍໂມນອິນຊີນອື່ນໆຫຼືອິນຊູລິນ. ໃນສະຫະພາບເອີຣົບ, ມີກອບທີ່ເຂັ້ມງວດຫຼາຍ ສຳ ລັບຢາ: ຢາດັ່ງກ່າວຄວນຈະຖືກ ນຳ ໃຊ້ໃນກໍລະນີທີ່ບໍ່ສາມາດຮັກສາເທົ່ານັ້ນ.

Pharmacodynamics ແລະ pharmacokinetics: ລາຍລະອຽດຂອງການກະ ທຳ

ໃນປີ 1999, ຢາເສບຕິດໄດ້ຖືກອະນຸມັດເພື່ອຂາຍ. ໃນປີ 2010, rosiglitazone ໄດ້ຖືກຖອນອອກຈາກຕະຫລາດຕາມການສະ ເໜີ ຂອງອົງການແພດເອີຣົບຫລັງຈາກພົບວ່າມັນເຮັດໃຫ້ເກີດຄວາມສ່ຽງຕໍ່ການເປັນໂຣກຫົວໃຈວາຍເພີ່ມຂື້ນ. ຕັ້ງແຕ່ປີ 2010, pioglitazone ແມ່ນຜະລິດຕະພັນດຽວທີ່ຂາຍໄດ້, ເຖິງແມ່ນວ່າຄວາມປອດໄພຂອງມັນແມ່ນຢູ່ໃນຄວາມສົງໃສແລະການ ນຳ ໃຊ້ຂອງມັນໄດ້ຖືກຫ້າມໃນຫຼາຍໆປະເທດ, ລວມທັງຝຣັ່ງ, ຍ້ອນຄວາມເປັນໄປໄດ້ຂອງມະເລັງ.

Thiazolidinediones - ກຸ່ມເຄມີທີ່ກະຕຸ້ນຈຸລັງຮ່າງກາຍໃຫ້ກະຕຸ້ນການກະຕຸ້ນຂອງອິນຊູລິນ. ມັນບໍ່ມີຜົນຕໍ່ຄວາມລັບຂອງອິນຊູລິນໃນກະຕຸກ. ຢາເຫຼົ່ານີ້ຜູກກັບຕົວຮັບນິວເຄຼຍໃນຕັບ, ໄຂມັນແລະກ້າມເນື້ອ, ເຊິ່ງ ນຳ ໄປສູ່ການເພີ່ມຂື້ນຂອງຕົວຮັບອິນຊູລິນແລະເພາະສະນັ້ນ, ຄວາມອ່ອນໄຫວ. ໃນເນື້ອເຍື່ອເຫຼົ່ານີ້, ການດູດຊືມແລະການເຊື່ອມໂຊມຂອງທາດນ້ ຳ ຕານແມ່ນເລັ່ງ, ແລະ gluconeogenesis ຈະຊ້າລົງ.

ຫຼັງຈາກການບໍລິຫານທາງປາກ, ຄວາມເຂັ້ມຂຸ້ນຂອງ plasma ສູງສຸດແມ່ນບັນລຸໄດ້ພາຍໃນສອງຊົ່ວໂມງ. ຜະລິດຕະພັນອາຫານຊັກຊ້າການດູດຊຶມ, ແຕ່ບໍ່ຫຼຸດປະລິມານຂອງສ່ວນປະກອບທີ່ດູດຊຶມ. Bioavailability ແມ່ນ 83%. ຢານີ້ຖືກ hydroxylated ແລະ oxidized ໃນຕັບຜ່ານລະບົບ cytochrome P450. ຢາດັ່ງກ່າວຖືກຍ່ອຍສະຫຼາຍໂດຍ CYP2C8 / 9 ແລະ CYP3A4, ເຊັ່ນດຽວກັນກັບ CYP1A1 / 2. 3 ໃນ 6 ຂອງທາດແປ້ງທີ່ຖືກລະບຸແມ່ນມີການເຄື່ອນໄຫວທາງດ້ານການຢາແລະມີຜົນກະທົບໃນລະດັບໂລຫະ. ຊີວິດເຄິ່ງ ໜຶ່ງ ຂອງສານດັ່ງກ່າວແມ່ນມາຈາກ 5 ຫາ 6 ຊົ່ວໂມງ, ແລະທາດແປ້ງທີ່ຫ້າວຫັນແມ່ນມາຈາກ 16 ຫາ 24 ຊົ່ວໂມງ. ດ້ວຍຄວາມບໍ່ພຽງພໍຂອງຕັບອັກເສບ, pharmacokinetics ປ່ຽນແປງແຕກຕ່າງກັນ, ໃນ plasma ສ່ວນທີ່ບໍ່ແມ່ນທາດໂປຼຕີນຈາກ pioglitazone ເພີ່ມຂື້ນ.

ຕົວຊີ້ບອກແລະ contraindications

ປະມານ 4,500 ຄົນທີ່ເປັນໂລກເບົາຫວານຊະນິດທີ 2 ໄດ້ໃຊ້ pioglitazone ເປັນສ່ວນ ໜຶ່ງ ຂອງການຄົ້ນຄວ້າຂອງພວກເຂົາ. ໃນຮູບແບບຂອງການປິ່ນປົວດ້ວຍ monotherapy, pioglitazone ໂດຍທົ່ວໄປແມ່ນຖືກປຽບທຽບກັບ placebo. ການປະສົມປະສານຂອງ pioglitazone ກັບ sulfonylureas, metformin ແລະ insulin ກໍ່ໄດ້ຖືກທົດສອບຢ່າງລະອຽດ. ການວິເຄາະ Meta ປະກອບມີການສຶກສາໄລຍະຍາວຫຼາຍ (ເປີດ) ໄລຍະຍາວເຊິ່ງຜູ້ປ່ວຍເບົາຫວານໄດ້ຮັບ pioglitazone ເປັນເວລາ 72 ອາທິດ. ເນື່ອງຈາກວ່າການທົດລອງທາງດ້ານຄລີນິກບໍ່ຄ່ອຍຖືກຕີພິມໃນລາຍລະອຽດ, ຂໍ້ມູນສ່ວນໃຫຍ່ແມ່ນມາຈາກຊີວະປະຫວັດຫຍໍ້ຫຼືບົດຄັດຫຍໍ້.

ຢາແລະຢາ placebo ໄດ້ຖືກປຽບທຽບໃນການສຶກສາຕາບອດສອງຄັ້ງທີ່ມີໄລຍະເວລາເຖິງ 26 ອາທິດ. ການສຶກສາ ໜຶ່ງ ຄັ້ງທີ່ 408 ຄົນເຂົ້າຮ່ວມໄດ້ຖືກເຜີຍແຜ່ຢ່າງເຕັມສ່ວນ. ຜົນໄດ້ຮັບສາມາດສະຫຼຸບໄດ້ດັ່ງຕໍ່ໄປນີ້: ໃນລະດັບຈາກ 15 ເຖິງ 45 ມລກ / ມື້, pioglitazone ໄດ້ເຮັດໃຫ້ການຫຼຸດລົງຂື້ນກັບປະລິມານໃນ HbA1c ແລະການຖືພາຂອງເລືອດໃນໄວ.

ສຳ ລັບການປຽບທຽບໂດຍກົງກັບຕົວແທນຕ້ານຢາແກ້ໂຣກປາກ, ມີພຽງແຕ່ຂໍ້ມູນສັ້ນໆເທົ່ານັ້ນ: ການສຶກສາຕາບອດທີ່ຄວບຄຸມໄດ້ 26 ອາທິດກັບຜູ້ປ່ວຍ 263 ໄດ້ສະແດງໃຫ້ເຫັນປະສິດທິພາບ ໜ້ອຍ ລົງເມື່ອທຽບກັບ glibenclamide.

ຢານີ້ມີສານຜິດໃນການຖືພາແລະ lactation, ເຊັ່ນດຽວກັນກັບເດັກນ້ອຍແລະໄວລຸ້ນ. Pioglitazone ແມ່ນມີສານຕົກຄ້າງຢ່າງເຂັ້ມງວດໃນຜູ້ປ່ວຍທີ່ເປັນໂຣກເບົາຫວານ, ພະຍາດເບົາຫວານທີ່ຂື້ນກັບອິນຊູລິນ, ຄວາມລົ້ມເຫຼວຂອງ cardiogenic, ພະຍາດ hepatopathy ປານກາງແລະຮ້າຍແຮງ, ແລະພະຍາດເບົາຫວານ ketoacidosis. ໃນເວລາທີ່ກິນຢາ, ທ່ານຈໍາເປັນຕ້ອງຕິດຕາມກວດກາການເຮັດວຽກຂອງຕັບຢ່າງຕໍ່ເນື່ອງເພື່ອຫລີກລ້ຽງການພັດທະນາຂອງປະຕິກິລິຍາຮ້າຍແຮງ.

ຜົນຂ້າງຄຽງ

ເຊັ່ນດຽວກັນກັບ glitazones ທັງຫມົດ, pioglitazone ຮັກສາທາດແຫຼວໃນຮ່າງກາຍ, ເຊິ່ງສາມາດສະແດງຕົວເອງໃນຮູບແບບຂອງໂຣກເນື້ອງອກແລະໂລກເລືອດຈາງ; ໃນກໍລະນີຂອງຄວາມລົ້ມເຫຼວຂອງຫົວໃຈກ່ອນຫນ້ານີ້, ອາການແຊກຊ້ອນຮ້າຍແຮງສາມາດເກີດຂື້ນ - ໂຣກປອດບວມ. Pioglitazone ຍັງໄດ້ຖືກລາຍງານວ່າເຮັດໃຫ້ເກີດອາການເຈັບຫົວ, ພະຍາດລະບົບທາງເດີນຫາຍໃຈສ່ວນເທິງ, ກ້າມເນື້ອ, ປວດຮ່ວມ, ແລະປວດຂາ. ໃນການສຶກສາໄລຍະຍາວ, ການເພີ່ມນ້ ຳ ໜັກ ສະເລ່ຍແມ່ນ 5%, ເຊິ່ງກ່ຽວຂ້ອງບໍ່ພຽງແຕ່ການຮັກສານ້ ຳ, ແຕ່ຍັງມີການເພີ່ມຂື້ນຂອງເນື້ອເຍື່ອ adipose ນຳ ອີກ.

ການປິ່ນປົວດ້ວຍໂຣກ Pioglitazone ບໍ່ປາກົດວ່າມີສ່ວນພົວພັນກັບຄວາມສ່ຽງທີ່ຈະເກີດພາວະໂລກເອດສໃນເລືອດ. ເຖິງຢ່າງໃດກໍ່ຕາມ, pioglitazone ເພີ່ມຄວາມອ່ອນໄຫວຕໍ່ກັບ sulfonylureas ຫຼື insulin, ເຊິ່ງເພີ່ມຄວາມສ່ຽງຕໍ່ການເປັນໂລກເບົາຫວານດ້ວຍວິທີການປິ່ນປົວແບບປະສົມດັ່ງກ່າວ.

ໃນຜູ້ປ່ວຍບາງຄົນ, ການໂອນຖ່າຍເພີ່ມຂື້ນ. ຄວາມເສຍຫາຍຕໍ່ຕັບທີ່ສັງເກດເຫັນໃນເວລາກິນຢາ glitazones ອື່ນໆບໍ່ໄດ້ຖືກກວດພົບເມື່ອກິນຢາ. cholesterol ທັງ ໝົດ ອາດຈະເພີ່ມຂື້ນ, ແຕ່ HDL ແລະ LDL ຍັງບໍ່ປ່ຽນແປງ.

ໃນເດືອນກັນຍາປີ 2010, ອົງການອາຫານແລະຢາຂອງສະຫະລັດອາເມລິກາໄດ້ແນະ ນຳ ໃຫ້ທົດລອງໃຊ້ຢາ ສຳ ລັບສ່ຽງຕໍ່ການເປັນມະເຮັງພົກຍ່ຽວ. ກ່ອນຫນ້ານີ້ໃນສອງການສຶກສາທາງດ້ານການຊ່ວຍ, ການເພີ່ມຂື້ນຂອງການເກີດຂອງມະເລັງໄດ້ຖືກສັງເກດເຫັນດ້ວຍການໃຊ້ຢາ. ນັກວິທະຍາສາດໄດ້ສະຫຼຸບວ່າບໍ່ມີຄວາມ ສຳ ພັນທາງສະຖິຕິໃດໆລະຫວ່າງການກິນຢາແລະການພັດທະນາມະເລັງ.

ປະລິມານຢາແລະກິນເກີນ

Pioglitazone ຖືກປະຕິບັດຫນຶ່ງຄັ້ງຕໍ່ມື້. ປະລິມານໃນເບື້ອງຕົ້ນທີ່ແນະ ນຳ ແມ່ນຈາກ 15 ຫາ 30 ມກ / ມື້, ຂະ ໜາດ ຂອງຢາສາມາດເພີ່ມຂື້ນເທື່ອລະກ້າວໃນຫຼາຍໆອາທິດ. ນັບຕັ້ງແຕ່ troglitazone ແມ່ນ hepatotoxic, enzymes ຕັບຄວນໄດ້ຮັບການຕິດຕາມຢ່າງເປັນປົກກະຕິໃນຂະນະທີ່ກິນຢາເພື່ອເຫດຜົນດ້ານຄວາມປອດໄພ. Pioglitazone ບໍ່ຄວນໃຊ້ ສຳ ລັບອາການຂອງໂລກຕັບ.

ໃນປະຈຸບັນ, ຍັງມີຂໍ້ ຈຳ ກັດທີ່ຍິ່ງໃຫຍ່ໃນການ ນຳ ໃຊ້ສານ ໃໝ່ ແລະລາຄາແພງດັ່ງກ່າວ, ເນື່ອງຈາກວ່າອາການແຊກຊ້ອນແລະຜົນປະໂຫຍດຂອງມັນຍັງບໍ່ທັນໄດ້ຮັບການສຶກສາພຽງພໍ.

ການໂຕ້ຕອບ

ບໍ່ມີການອະທິບາຍໃດໆ. ເຖິງຢ່າງໃດກໍ່ຕາມ, ທ່າແຮງໃນການໂຕ້ຕອບອາດຈະມີ ສຳ ລັບສານທີ່ຍັບຍັ້ງຫຼືກະຕຸ້ນໃຫ້ທັງສອງເອນໄຊທີ່ເສີຍຫາຍທີ່ ສຳ ຄັນທີ່ສຸດ - CYP2C8 / 9 ແລະ CYP3A4. ມັນບໍ່ໄດ້ຖືກແນະນໍາໃຫ້ສົມທົບ fluconazole ກັບຢາ.

ຄວາມຄິດເຫັນຂອງທ່ານ ໝໍ ແລະພະຍາດເບົາຫວານ.

Pioglitazone ແມ່ນຢາທີ່ມີລາຄາແພງເຊິ່ງຖືກ ກຳ ນົດໃຫ້ຄົນເຈັບທີ່ບໍ່ມີປະສິດຕິພາບ metformin.ຢາດັ່ງກ່າວສາມາດມີຜົນກະທົບຕໍ່ hepatotoxic, ດັ່ງນັ້ນຄົນເຈັບຕ້ອງໄດ້ກວດເບິ່ງຕັບເປັນປົກກະຕິແລະລາຍງານການປ່ຽນແປງຂອງສະພາບການຕ່າງໆໃຫ້ແພດ.

Boris Mikhailovich, ພະຍາດເບົາຫວານ

ລາວໄດ້ໃຊ້ຢາ metformin ແລະຢາອື່ນໆທີ່ບໍ່ຊ່ວຍໄດ້. ຈາກ metformin, ກະເພາະອາຫານຂອງຂ້ອຍເຈັບຕະຫຼອດມື້, ສະນັ້ນຂ້ອຍຕ້ອງປະຕິເສດ. ຂຽນວ່າ "Pioglar", ຂ້ອຍໄດ້ດື່ມເຫຼົ້າເປັນເວລາ 4 ເດືອນແລະຮູ້ສຶກວ່າມີການປັບປຸງຢ່າງຈະແຈ້ງ - glycemia ມີຄວາມເປັນປົກກະຕິແລະສຸຂະພາບຂອງຂ້ອຍກໍ່ດີຂື້ນ. ຂ້ອຍບໍ່ສັງເກດເຫັນຕິກິລິຍາທີ່ບໍ່ດີ.

ລາຄາ (ໃນສະຫະພັນລັດເຊຍ)

ລາຄາຕໍ່ເດືອນ ສຳ ລັບ Pioglar (ຈາກ 15 ເຖິງ 45 ມລກ / ມື້) ແມ່ນຈາກ 2000 ເຖິງ 3500 ຮູເບີນລັດເຊຍ. ດັ່ງນັ້ນ, pioglitazone, ຕາມກົດລະບຽບ, ມີລາຄາຖືກກວ່າ rosiglitazone (4-8 mg / ມື້), ເຊິ່ງລາຄາຈາກ 2300 - 4000 ຮູເບີນຕໍ່ເດືອນ.

ເອົາໃຈໃສ່! ຢາຈະຖືກແຈກຢາຍຢ່າງເຂັ້ມງວດຕາມໃບສັ່ງແພດຂອງທ່ານ ໝໍ. ກ່ອນທີ່ຈະນໍາໃຊ້, ປຶກສາຜູ້ຊ່ຽວຊານດ້ານການແພດທີ່ມີຄຸນວຸດທິ.