ການອ້າງອິງຢາເສບຕິດ > ການຮັກສາແລະປ້ອງກັນ

ຕົວແທນ hypoglycemic ປາກ. ຊ່ວຍຫຼຸດຜ່ອນລະດັບນ້ ຳ ຕານໃນເລືອດໄດ້ຢ່າງໄວວາໂດຍການກະຕຸ້ນການປ່ອຍອິນຊູລິນຈາກການເຮັດວຽກຂອງຈຸລັງມະເລັງ. ກົນໄກການປະຕິບັດງານແມ່ນພົວພັນກັບຄວາມສາມາດໃນການປິດຊ່ອງທາງທີ່ຂື້ນກັບ ATP ໃນເຍື່ອຫຸ້ມຂອງຈຸລັງβໂດຍການປະຕິບັດຕົວຮັບສະເພາະ, ເຊິ່ງ ນຳ ໄປສູ່ການເສື່ອມສະພາບຂອງຈຸລັງແລະການເປີດຊ່ອງແຄວຊຽມ. ດ້ວຍເຫດນັ້ນ, ການເພີ່ມການລະລາຍຂອງແຄວຊ້ຽມເຮັດໃຫ້ເກີດຄວາມລັບຂອງອິນຊູລິນໂດຍຈຸລັງβ.

ຫຼັງຈາກກິນຢາ repaglinide, ການຕອບສະ ໜອງ ຂອງ insulinotropic ຕໍ່ການໄດ້ຮັບອາຫານແມ່ນຖືກສັງເກດເປັນເວລາ 30 ນາທີ, ເຊິ່ງເຮັດໃຫ້ການຫຼຸດລົງຂອງນ້ ຳ ຕານໃນເລືອດ. ໃນລະຫວ່າງອາຫານ, ບໍ່ມີການເພີ່ມຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງອິນຊູລິນ. ໃນຜູ້ປ່ວຍທີ່ເປັນໂຣກເບົາຫວານປະເພດ 2 (ບໍ່ແມ່ນເພິ່ງພາອາໄສອິນຊູລິນ), ເມື່ອກິນຢາ repaglinide ໃນປະລິມານ 500 ,g ເຖິງ 4 ມລກ, ການຫຼຸດລົງແມ່ນຂື້ນກັບລະດັບນ້ ຳ ຕານໃນເລືອດ.

ແພດການຢາ

ຫຼັງຈາກກິນ, ຢາ repaglinide ໄດ້ຖືກດູດຊືມຈາກກະເພາະລໍາໄສ້ຢ່າງໄວວາ, ໃນຂະນະທີ່ Cmax ໄດ້ບັນລຸ 1 ຊົ່ວໂມງຫຼັງຈາກການບໍລິຫານ, ຫຼັງຈາກນັ້ນ, ລະດັບຂອງ repaglinide ໃນ plasma ຫຼຸດລົງຢ່າງໄວວາແລະຫຼັງຈາກ 4 ຊົ່ວໂມງມັນກໍ່ຈະຕໍ່າຫຼາຍ. ບໍ່ມີຄວາມແຕກຕ່າງທາງດ້ານການຊ່ວຍໃນຕົວກໍານົດການ pharmacokinetic ຂອງ repaglinide ໃນເວລາທີ່ມັນຖືກປະຕິບັດທັນທີກ່ອນອາຫານ, 15 ແລະ 30 ນາທີກ່ອນອາຫານຫຼືໃນທ້ອງເປົ່າ.

ການຜູກມັດໂປຕີນ Plasma ແມ່ນຫຼາຍກ່ວາ 90%.

Vd ແມ່ນ 30 ລິດ (ເຊິ່ງສອດຄ່ອງກັບການແຈກຢາຍໃນກະແສນໍ້າ intercellular).

Repaglinide ແມ່ນເກືອບທັງ ໝົດ ກ່ຽວກັບ biotransformed ໃນຕັບພ້ອມດ້ວຍການສ້າງຕົວຂອງ metabolites ທີ່ບໍ່ມີປະໂຫຍດ. Repaglinide ແລະທາດ metabolites ຂອງມັນແມ່ນສ່ວນໃຫຍ່ຖືກຂັບຖ່າຍດ້ວຍນ້ ຳ ບີ, ໜ້ອຍ ກວ່າ 8% ມີປັດສະວະ (ເປັນທາດ metabolites), ໜ້ອຍ ກວ່າ 1% ມີອາຈົມ (ບໍ່ປ່ຽນແປງ). T1 / 2 ປະມານ 1 ຊົ່ວໂມງ.

ລະດັບປະລິມານຢາແມ່ນຖືກ ກຳ ນົດໄວ້ເປັນສ່ວນບຸກຄົນ, ເລືອກປະລິມານຢາເພື່ອໃຫ້ລະດັບນ້ ຳ ຕານສູງສຸດ.

ຂະ ໜາດ ເລີ່ມຕົ້ນທີ່ແນະ ນຳ ແມ່ນ 500 mcg. ການເພີ່ມປະລິມານຄວນຈະຖືກປະຕິບັດກ່ອນໄວກວ່າ 1-2 ອາທິດຂອງການໄດ້ຮັບສານຄົງທີ່, ຂື້ນກັບຕົວ ກຳ ນົດການຫ້ອງທົດລອງຂອງທາດແປ້ງທາດແປ້ງ.

ປະລິມານສູງສຸດ: ດຽວ - 4 ມລກ, ຕໍ່ມື້ - 16 ມກ.

ຫຼັງຈາກການໃຊ້ຢາ hypoglycemic ອື່ນ, ປະລິມານເລີ່ມຕົ້ນທີ່ແນະ ນຳ ແມ່ນ 1 ມລກ.

ເອົາກ່ອນອາຫານຫລັກ. ເວລາທີ່ດີທີ່ສຸດ ສຳ ລັບການກິນຢາແມ່ນ 15 ນາທີກ່ອນອາຫານ, ແຕ່ສາມາດກິນໄດ້ 30 ນາທີກ່ອນອາຫານຫລືກ່ອນອາຫານທັນທີ.

ການພົວພັນຢາ

ການເພີ່ມປະສິດທິພາບຂອງທາດ hypoglycemic ຂອງ repaglinide ແມ່ນເປັນໄປໄດ້ກັບການນໍາໃຊ້ພ້ອມໆກັນຂອງຕົວຍັບຍັ້ງ MAO, ຕົວເລືອກ beta-blockers ທີ່ບໍ່ເລືອກ, ACE inhibitors, salicylates, NSAIDs, octreotide, anabolic steroids, ethanol.

ການຫຼຸດຜ່ອນຜົນກະທົບຂອງ hypoglycemic ຂອງ repaglinide ແມ່ນເປັນໄປໄດ້ກັບການນໍາໃຊ້ພ້ອມໆກັນຂອງຢາຄຸມກໍາເນີດຮໍໂມນສໍາລັບການບໍລິຫານທາງປາກ, thiazide diuretics, GCS, danazole, ຮໍໂມນ thyroid, sympathomimetics (ໃນເວລາທີ່ກໍານົດຫຼືຍົກເລີກຢາເຫຼົ່ານີ້, ມັນຈໍາເປັນຕ້ອງຕິດຕາມກວດກາຢ່າງລະມັດລະວັງກ່ຽວກັບສະຖານະການຂອງທາດແປ້ງທາດແປ້ງ).

ດ້ວຍການໃຊ້ repaglinide ພ້ອມໆກັນກັບຢາເສບຕິດເຊິ່ງສ່ວນໃຫຍ່ຈະເປັນ ໜິ້ວ ນໍ້າບີ, ຄວາມເປັນໄປໄດ້ຂອງການພົວພັນລະຫວ່າງພວກມັນຄວນຈະຖືກພິຈາລະນາ.

ໃນການເຊື່ອມຕໍ່ກັບຂໍ້ມູນທີ່ມີຢູ່ໃນລະດັບ metabolism ຂອງ repaglinide ໂດຍ CYP3A4 isoenzyme, ການພົວພັນທີ່ເປັນໄປໄດ້ກັບຕົວຍັບຍັ້ງ CYP3A4 (ketoconazole, intraconazole, erythromycin, fluconazole, mibefradil), ເຊິ່ງກໍ່ໃຫ້ເກີດການເພີ່ມຂື້ນຂອງລະດັບ plasma repaglinide. Inducers ຂອງ CYP3A4 (ລວມທັງ rifampicin, phenytoin), ສາມາດຫຼຸດຜ່ອນຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງ repaglinide ໃນ plasma. ນັບຕັ້ງແຕ່ລະດັບຂອງ induction ບໍ່ໄດ້ຖືກສ້າງຕັ້ງຂຶ້ນ, ການນໍາໃຊ້ repaglinide ພ້ອມໆກັນກັບຢາເຫຼົ່ານີ້ແມ່ນ contraindicated.

ການຖືພາແລະ lactation

ໃຊ້ໃນໄລຍະຖືພາແລະ lactation ແມ່ນ contraindicated.

ໃນການສຶກສາທົດລອງໄດ້ພົບວ່າມັນບໍ່ມີຜົນກະທົບ teratogenic, ແຕ່ເມື່ອໃຊ້ໃນປະລິມານທີ່ສູງໃນ ໜູ ໃນໄລຍະສຸດທ້າຍຂອງການຖືພາ, ການມີລູກໃນຮ່າງກາຍແລະການພັດທະນາທີ່ບົກຜ່ອງດ້ານແຂນຂາໃນເດັກໄດ້ຖືກສັງເກດເຫັນ. Repaglinide ແມ່ນແຜ່ລາມອອກຈາກນົມແມ່.

ຜົນຂ້າງຄຽງ

ຈາກດ້ານ E -book: ມີຜົນກະທົບຕໍ່ລະດັບທາດແປ້ງທາດແປ້ງ - ສະພາບ hypoglycemic (pallor, ເຫື່ອອອກເພີ່ມຂື້ນ, palpitations, ຄວາມຜິດປົກກະຕິຂອງການນອນຫລັບ, ຄວາມວຸ້ນວາຍ), ການເຫນັງຕີງຂອງລະດັບນ້ ຳ ຕານໃນເລືອດສາມາດເຮັດໃຫ້ເກີດອາການສາຍຕາຊົ່ວຄາວ, ໂດຍສະເພາະໃນຕອນເລີ່ມຕົ້ນຂອງການຮັກສາ (ສັງເກດໃນ ຈຳ ນວນຄົນເຈັບ ໜ້ອຍ ໜຶ່ງ ແລະບໍ່ແມ່ນ ຈຳ ເປັນຕ້ອງໄດ້ຖອນຢາ).

ຈາກລະບົບກ່ຽວກັບເຄື່ອງຍ່ອຍ: ເຈັບທ້ອງ, ຖອກທ້ອງ, ປວດຮາກ, ຮາກ, ທ້ອງຜູກ, ໃນບາງກໍລະນີ - ກິດຈະ ກຳ ທີ່ເພີ່ມຂື້ນຂອງເອນໄຊຕັບ.

ຕິກິລິຍາແພ້: ອາການຄັນ, erythema, urticaria.

ໂຣກເບົາຫວານປະເພດ 2 (ບໍ່ຂື້ນກັບອິນຊູລິນ).

Contraindications

ໂຣກເບົາຫວານປະເພດ 1 (ໂຣກອິນຊູລິນຂື້ນກັບ), ພະຍາດເບົາຫວານ ketoacidosis (ລວມທັງມີອາການມຶນຊາ), ມີຄວາມບົກຜ່ອງໃນ ໝາກ ໄຂ່ຫຼັງ, ມີຄວາມບົກຜ່ອງດ້ານຕັບອັກເສບຮ້າຍແຮງ, ປິ່ນປົວແບບປະສົມປະສານກັບຢາທີ່ຢັບຢັ້ງຫລືເຮັດໃຫ້ເກີດໂຣກ CYP3A4, ການຖືພາ (ລວມທັງການວາງແຜນ) , lactation, hypersensitivity ກັບ repaglinide.

ຄຳ ແນະ ນຳ ພິເສດ

ມີພະຍາດຕັບຫຼື ໝາກ ໄຂ່ຫຼັງ, ການຜ່າຕັດທີ່ກວ້າງຂວາງ, ເປັນພະຍາດຫຼືຕິດເຊື້ອເມື່ອໄວໆມານີ້, ການຫຼຸດລົງຂອງປະສິດຕິຜົນຂອງ repaglinide ແມ່ນເປັນໄປໄດ້.

ໃຊ້ດ້ວຍຄວາມລະມັດລະວັງໃນຄົນເຈັບທີ່ເປັນພະຍາດ ໝາກ ໄຂ່ຫລັງ.

ໃນຄົນເຈັບທີ່ຂາດອາຫານຫຼືໃນຄົນເຈັບທີ່ມີສານອາຫານຫຼຸດລົງ, ຢາ repaglinide ຄວນໄດ້ຮັບໃນຂັ້ນເບື້ອງຕົ້ນແລະການ ບຳ ລຸງຮັກສາຂັ້ນຕ່ ຳ. ເພື່ອປ້ອງກັນບໍ່ໃຫ້ເກີດປະຕິກິລິຍາໃນເລືອດໃນໂຣກຄົນເຈັບປະເພດນີ້, ປະລິມານທີ່ຄວນໄດ້ຮັບການຄັດເລືອກຢ່າງລະມັດລະວັງ.

ສະພາບການທີ່ມີທາດນ້ ຳ ຕານໃນເລືອດທີ່ເກີດຂື້ນໂດຍປົກກະຕິແມ່ນມີປະຕິກິລິຍາປານກາງແລະຖືກຢຸດງ່າຍໂດຍການໄດ້ຮັບທາດແປ້ງ. ໃນສະພາບທີ່ຮ້າຍແຮງ, ມັນອາດຈະເປັນສິ່ງ ຈຳ ເປັນທີ່ຈະ / ໃນການແນະ ນຳ ນ້ ຳ ຕານ. ຄວາມເປັນໄປໄດ້ຂອງການພັດທະນາປະຕິກິລິຍາດັ່ງກ່າວແມ່ນຂື້ນກັບປະລິມານ, ຄຸນລັກສະນະທາງໂພຊະນາການ, ຄວາມຮຸນແຮງຂອງການອອກ ກຳ ລັງກາຍ, ຄວາມກົດດັນ.

ກະລຸນາສັງເກດວ່າ beta-blockers ສາມາດປົກປິດອາການຂອງການເປັນໂລກເບົາຫວານ.

ໃນໄລຍະການປິ່ນປົວ, ຄົນເຈັບຄວນຫຼີກລ່ຽງການດື່ມເຫຼົ້າ, ເຊັ່ນດຽວກັນ ເອທານອນສາມາດເສີມຂະຫຍາຍແລະຍືດຜົນກະທົບທີ່ເປັນທາດນ້ ຳ ຕານໃນເລືອດຂອງ repaglinide.

ອິດທິພົນຕໍ່ຄວາມສາມາດໃນການຂັບຂີ່ພາຫະນະແລະກົນໄກຄວບຄຸມ

ຕໍ່ກັບຄວາມເປັນມາຂອງການ ນຳ ໃຊ້ repaglinide, ຄວາມເປັນໄປໄດ້ໃນການຂັບຂີ່ລົດຫຼືມີສ່ວນຮ່ວມໃນກິດຈະ ກຳ ອື່ນໆທີ່ອາດເປັນອັນຕະລາຍຄວນໄດ້ຮັບການປະເມີນ.

ການຢາ

ມັນຂັດຂວາງຊ່ອງທາງໂພແທດຊຽມທີ່ຂື້ນກັບ ATP ໃນເຍື່ອຫຸ້ມຂອງຈຸລັງທົດລອງທີ່ເຄື່ອນໄຫວທີ່ເຮັດວຽກຂອງ islet apparatus of the pancreas, ເຮັດໃຫ້ເກີດຄວາມເສື່ອມໂຊມຂອງພວກມັນແລະເປີດຊ່ອງແຄວຊຽມ, ເຮັດໃຫ້ການເພີ່ມຂື້ນຂອງອິນຊູລິນ. ການຕອບສະ ໜອງ ຂອງ insulinotropic ພັດທະນາພາຍໃນ 30 ນາທີຫຼັງຈາກການ ນຳ ໃຊ້ແລະປະກອບດ້ວຍການຫຼຸດລົງຂອງນ້ ຳ ຕານໃນເລືອດໃນເວລາກິນອາຫານ (ຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງອິນຊູລິນລະຫວ່າງອາຫານບໍ່ເພີ່ມຂື້ນ).

ໃນການທົດລອງ ໃນ vivo ແລະສັດຍັງບໍ່ທັນໄດ້ເປີດເຜີຍຜົນກະທົບຂອງ mutagenic, teratogenic, ມະເລັງມະເລັງແລະຜົນກະທົບຕໍ່ການຈະເລີນພັນ.

ການໂຕ້ຕອບ

Beta-blockers, ACE inhibitors, chloramphenicol, anticoagulants ໂດຍທາງອ້ອມ (ອະໄວຍະວະ coumarin), NSAIDs, probenecid, salicylates, MAO inhibitors, sulfonamides, ເຫຼົ້າ, anabolic steroids - ເສີມຂະຫຍາຍຜົນ. ຕົວຍັບຍັ້ງຊ່ອງແຄວຊຽມ, corticosteroids, diuretics (ໂດຍສະເພາະແມ່ນຢາ thiazide), isoniazid, ກົດ nicotinic ໃນປະລິມານສູງ, estrogens, ລວມທັງ ເປັນສ່ວນ ໜຶ່ງ ຂອງການຄຸມ ກຳ ເນີດທາງປາກ, phenothiazines, phenytoin, sympathomimetics, ຮໍໂມນ thyroid ອ່ອນເພຍຜົນກະທົບ.

ກິນເພາະຖ້າກິນ

ອາການຕ່າງໆ: ໂລກລະລາຍໃນເລືອດ (ຄວາມອຶດຫິວ, ຄວາມຮູ້ສຶກຂອງຄວາມອິດເມື່ອຍແລະອ່ອນເພຍ, ເຈັບຫົວ, ວຸ່ນວາຍ, ກັງວົນ, ເຫງົານອນ, ນອນບໍ່ຫລັບ, ຝັນຮ້າຍ, ການປ່ຽນແປງພຶດຕິ ກຳ ຄ້າຍຄືກັບການສັງເກດເຫັນໃນໄລຍະຕິດເຫຼົ້າ, ຄວາມບົກຜ່ອງດ້ານຄວາມສົນໃຈ, ຄວາມບົກຜ່ອງດ້ານການປາກເວົ້າແລະວິໄສທັດ, ຄວາມສັບສົນ, ຄວາມວຸ້ນວາຍ, ອາການປວດຮາກ, ກະເພາະອາຫານ, ປັ້ນປັ້ນ, ເຫື່ອອອກ, ເຫື່ອອອກ, ບໍ່ສະມອງ, ແລະອື່ນໆ).

ການຮັກສາ: ມີລະດັບທາດ ນຳ ້ຕານໃນລະດັບປານກາງ, ໂດຍບໍ່ມີອາການທາງປະສາດແລະການສູນເສຍສະຕິ - ກິນຄາໂບໄຮເດຣດ (ນ້ ຳ ຕານຫຼືທາດນ້ ຳ ຕານໃນເລືອດ) ພາຍໃນແລະດັດປັບປະລິມານຫລືອາຫານ. ໃນຮູບແບບທີ່ຮຸນແຮງ (ຊັກ, ສູນເສຍສະຕິ, ເສຍສະຕິ) - ໃນ / ໃນການແນະ ນຳ ວິທີແກ້ໄຂທາດນ້ ຳ ຕານ 50% ຕິດຕາມດ້ວຍການລະລາຍຂອງ 10% ເພື່ອຮັກສາລະດັບນ້ ຳ ຕານໃນເລືອດຢ່າງ ໜ້ອຍ 5.5 mmol / L.

ຂໍ້ຄວນລະວັງກ່ຽວກັບສານ Repaglinide

ໃຊ້ດ້ວຍຄວາມລະມັດລະວັງໃນຄົນເຈັບທີ່ເປັນໂຣກຕັບຫລື ໝາກ ໄຂ່ຫຼັງທີ່ພິການ. ໃນໄລຍະການຮັກສາ, ມັນ ຈຳ ເປັນຕ້ອງໄດ້ຕິດຕາມລະດັບຂອງທາດນ້ ຳ ຕານໃນເລືອດເປັນປົກກະຕິຢູ່ໃນກະເພາະອາຫານຫວ່າງແລະຫລັງຈາກກິນ, ເສັ້ນໂຄ້ງປະ ຈຳ ວັນຂອງຄວາມເຂັ້ມຂຸ້ນຂອງທາດນ້ ຳ ຕານໃນເລືອດແລະປັດສະວະ. ຜູ້ປ່ວຍຄວນໄດ້ຮັບການຕັກເຕືອນກ່ຽວກັບຄວາມສ່ຽງທີ່ຈະເພີ່ມຂື້ນຂອງການເປັນໂລກເບົາຫວານໃນກໍລະນີທີ່ມີການລະເມີດລະດັບປະລິມານຢາ, ອາຫານທີ່ບໍ່ພຽງພໍ, ລວມທັງ ເມື່ອອົດອາຫານ, ໃນຂະນະທີ່ກິນເຫຼົ້າ. ດ້ວຍຄວາມກົດດັນທາງດ້ານຮ່າງກາຍແລະທາງດ້ານຈິດໃຈ, ການດັດປັບປະລິມານແມ່ນ ຈຳ ເປັນ.

ໃຊ້ລະມັດລະວັງໃນຂະນະທີ່ເຮັດວຽກໃຫ້ຄົນຂັບລົດພາຫະນະແລະຄົນທີ່ມີອາຊີບຕິດພັນກັບການເອົາໃຈໃສ່ເພີ່ມຂື້ນ.

ແບບຟອມຢາ

ຢາເມັດ 0.5 ມລ, 1 ມກ, 2 ມກ

ໜຶ່ງ ເມັດບັນຈຸ

ສານທີ່ຫ້າວຫັນ - repaglinide 0.5 ມລ, 1.0 ມກ, 2,0 ມກ,

excipients: cellulose microcrystalline, ທາດແປ້ງມັນຝະລັ່ງ, ທາດການຊຽມ hydrogen phosphate, polacryline, povidone K-30, glycerin, poloxamer 188, ແມກນີຊຽມຫຼືທາດການຊຽມດ້ວຍທາດການຊຽມ, ທາດເຫຼັກສີເຫລືອງ (E 172) ສຳ ລັບປະລິມານ 1 ມລ, ທາດເຫຼັກສີແດງ (E 172) ສຳ ລັບປະລິມານ 2 ມລ. .

ຢາເມັດມີສີຂາວຫລືເກືອບສີຂາວ (ສຳ ລັບຂະ ໜາດ ປະລິມານ 0.5 ມກ), ຕັ້ງແຕ່ສີເຫຼືອງອ່ອນຫາສີເຫຼືອງ (ສຳ ລັບຂະ ໜາດ ຂອງຢາ 1,0 ມກ), ຈາກສີບົວອ່ອນຫາສີບົວ (ສຳ ລັບຂະ ໜາດ ປະລິມານ 2.0 ມກ), ຮອບ, ມີພື້ນຜິວ biconvex.

ຄຸນສົມບັດທາງການຢາ

ແພດການຢາ

Repaglinide ແມ່ນຖືກດູດຊືມຢ່າງໄວວາຈາກກະເພາະລໍາໄສ້, ເຊິ່ງປະກອບດ້ວຍການເພີ່ມຂື້ນຢ່າງໄວວາໃນຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງມັນໃນ plasma. ຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນສູງສຸດຂອງ repaglinide ໃນ plasma ແມ່ນບັນລຸໄດ້ພາຍໃນ ໜຶ່ງ ຊົ່ວໂມງຫຼັງຈາກການບໍລິຫານ.

ບໍ່ມີຄວາມແຕກຕ່າງທາງດ້ານການຊ່ວຍທີ່ແຕກຕ່າງກັນລະຫວ່າງ pharmacokinetics ຂອງ repaglinide ໃນເວລາທີ່ມັນຖືກປະຕິບັດທັນທີກ່ອນອາຫານ, 15 ນາທີຫລື 30 ນາທີກ່ອນອາຫານຫຼືໃນທ້ອງເປົ່າ.

pharmacokinetics ຂອງ repaglinide ແມ່ນມີລັກສະນະສະຖິຕິດ້ານຊີວະວິທະຍາສະເລ່ຍຂອງ 63% (ຕົວຄູນປ່ຽນແປງ (CV) ແມ່ນ 11%).

ໃນການສຶກສາທາງດ້ານການຊ່ວຍ, ການປ່ຽນແປງຂອງຄວາມເຂັ້ມຂຸ້ນຂອງຄົນສ່ວນຫຼາຍ (60%) ຂອງຄວາມເຂັ້ມຂຸ້ນຂອງ plasma repaglinide ໄດ້ຖືກເປີດເຜີຍ. ຄວາມແຕກຕ່າງລະຫວ່າງບຸກຄົນໃນລະດັບຕ່ ຳ ຫາປານກາງ (35%). ນັບຕັ້ງແຕ່ການແບ່ງສ່ວນປະລິມານຂອງຢາຂອງຢາ repaglinide ແມ່ນປະຕິບັດຂຶ້ນກັບການຕອບສະ ໜອງ ທາງດ້ານຄລີນິກຂອງຄົນເຈັບຕໍ່ການປິ່ນປົວ, ຄວາມແຕກຕ່າງຂອງຄົນໃນລະດັບບໍ່ມີຜົນຕໍ່ຜົນກະທົບຂອງການປິ່ນປົວ.

ຢາ pharmacokinetics ຂອງ repaglinide ແມ່ນມີລັກສະນະປະລິມານການແຈກຢາຍຕ່ ຳ 30 l (ສອດຄ່ອງກັບການແຈກຢາຍນ້ ຳ ໃນລະບົບຖ່າຍເທ), ພ້ອມທັງມີຄວາມຜູກພັນສູງກັບທາດໂປຣຕີນ plasma ຂອງມະນຸດ (ຫຼາຍກວ່າ 98%).

ຫຼັງຈາກບັນລຸຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນສູງສຸດ (Cmax), ເນື້ອໃນຂອງ plasma ຫຼຸດລົງຢ່າງໄວວາ. ເຄິ່ງຊີວິດຂອງຢາ (t () ແມ່ນປະມານ ໜຶ່ງ ຊົ່ວໂມງ. Repaglinide ແມ່ນຖືກ ກຳ ຈັດອອກຈາກຮ່າງກາຍຢ່າງສົມບູນພາຍໃນ 4-6 ຊົ່ວໂມງ. Repaglinide ແມ່ນ metabolized ຢ່າງສົມບູນ, ສ່ວນໃຫຍ່ແມ່ນໂດຍ CYP2C8 isoenzyme, ແຕ່ວ່າ, ເຖິງແມ່ນວ່າໃນລະດັບທີ່ ໜ້ອຍ ກວ່າ, ໂດຍ CYP3A4 isoenzyme, ແລະບໍ່ມີທາດ metabolites ທີ່ມີຜົນກະທົບທາງດ້ານ hypoglycemic ທາງດ້ານການຊ່ວຍໄດ້ຖືກກໍານົດ.

ທາດຍັບຍັ້ງການແຜ່ກະຈາຍຂອງຢາ Repaglinide ແມ່ນສ່ວນໃຫຍ່ແມ່ນ ລຳ ໄສ້, ໃນຂະນະທີ່ ໜ້ອຍ ກວ່າ 1% ຂອງຢາຈະພົບໃນອາຈົມບໍ່ປ່ຽນແປງ. ສ່ວນນ້ອຍໆ (ປະມານ 8%) ຂອງປະລິມານທີ່ໃຫ້ບໍລິຫານແມ່ນພົບໃນຍ່ຽວ, ສ່ວນໃຫຍ່ແມ່ນຢູ່ໃນຮູບແບບຂອງທາດແປ້ງ.

ກຸ່ມຄົນເຈັບພິເສດ

ການ ສຳ ຜັດກັບໂຣກ Repaglinide ແມ່ນເພີ່ມຂື້ນໃນຄົນເຈັບທີ່ເປັນໂຣກຕັບແລະໃນຜູ້ປ່ວຍຜູ້ເຖົ້າທີ່ເປັນໂລກເບົາຫວານປະເພດ 2. ຄຸນຄ່າຂອງ AUC (SD) ຫຼັງຈາກການກິນຄັ້ງດຽວຂອງ 2 ມລກຂອງຢາ (4 ມລກໃນຄົນເຈັບທີ່ເປັນໂຣກຕັບແຂງ) ແມ່ນ 31,4 ng / ml x ຊົ່ວໂມງ (28.3) ໃນອາສາສະ ໝັກ ທີ່ມີສຸຂະພາບແຂງແຮງ, 304.9 ng / ml x ຊົ່ວໂມງ (228.0 ) ໃນຄົນເຈັບທີ່ມີຄວາມລົ້ມເຫຼວຂອງຕັບແລະ 117.9 ng / ml x ຊົ່ວໂມງ (83.8) ໃນຜູ້ປ່ວຍຜູ້ສູງອາຍຸທີ່ເປັນໂລກເບົາຫວານປະເພດ 2.

ຫຼັງຈາກການປິ່ນປົວດ້ວຍຢາ repaglinide 5 ວັນ (2 ມລ x 3 ເທື່ອຕໍ່ມື້), ຄົນເຈັບທີ່ມີຄວາມຜິດປົກກະຕິຂອງ ໝາກ ໄຂ່ຫຼັງ (ການກວດລ້າງ creatinine: 20-39 ມລ / ນາທີ) ໄດ້ສະແດງໃຫ້ເຫັນມູນຄ່າການ ສຳ ຜັດ (AUC) ເພີ່ມຂື້ນ 2 ເທົ່າແລະເຄິ່ງຊີວິດ (t1 / 2) ) ເມື່ອທຽບກັບຄົນເຈັບທີ່ມີການເຮັດວຽກຂອງ ໝາກ ໄຂ່ຫຼັງປົກກະຕິ.

ແພດການຢາ

Repaglide®ແມ່ນຢາທີ່ເຮັດໃຫ້ທາດລະລາຍໃນປາກຂອງການກະ ທຳ ສັ້ນ. ຊ່ວຍຫຼຸດລະດັບນ້ ຳ ຕານໃນເລືອດໄດ້ໂດຍການກະຕຸ້ນການປ່ອຍອິນຊູລິນໂດຍກະຕຸກ. ມັນຜູກພັນກັບເຍື່ອβ-cell ທີ່ມີໂປຕີນທີ່ຮັບສະເພາະສໍາລັບຢານີ້. ນີ້ນໍາໄປສູ່ການສະກັດກັ້ນຊ່ອງທາງໂພແທດຊຽມທີ່ຂື້ນກັບ ATP ແລະການເສື່ອມໂຊມຂອງເຍື່ອຂອງຈຸລັງ, ເຊິ່ງໃນທາງກັບກັນ, ປະກອບສ່ວນເຂົ້າໃນການເປີດຊ່ອງແຄວຊຽມ. ການໄດ້ຮັບທາດການຊຽມພາຍໃນຈຸລັງ-cell ຊ່ວຍກະຕຸ້ນຄວາມລັບຂອງອິນຊູລິນ.

ໃນຄົນເຈັບທີ່ເປັນໂຣກເບົາຫວານປະເພດ 2, ມີປະຕິກິລິຍາອິນຊູລິນໃນໄລຍະ 30 ນາທີຫຼັງຈາກກິນຢາ. ນີ້ສະ ໜອງ ການຫຼຸດລົງຂອງນ້ ຳ ຕານໃນເລືອດໃນໄລຍະເວລາທັງ ໝົດ ຂອງການໄດ້ຮັບອາຫານ. ໃນກໍລະນີນີ້, ລະດັບຂອງຢາ repaglinide ໃນ plasma ຫຼຸດລົງຢ່າງໄວວາ, ແລະ 4 ຊົ່ວໂມງຫຼັງຈາກກິນຢາໃນ plasma ຂອງຄົນເຈັບທີ່ເປັນໂລກເບົາຫວານປະເພດ 2, ຄວາມເຂັ້ມຂຸ້ນຂອງຢາຕໍ່າຈະຖືກກວດພົບ.

ປະສິດທິພາບທາງດ້ານການຊ່ວຍແລະຄວາມປອດໄພ

ການຫຼຸດລົງຂອງລະດັບນ້ ຳ ຕານໃນເລືອດແມ່ນສັງເກດເຫັນໃນຄົນເຈັບທີ່ເປັນໂລກເບົາຫວານປະເພດ 2 ໂດຍມີການນັດພົບກັບຢາ repaglinide ໃນລະດັບປະລິມານຈາກ 0.5 ຫາ 4 ມກ. ການສຶກສາທາງດ້ານການຊ່ວຍໄດ້ສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າຢາ repaglinide ຄວນໄດ້ຮັບການປະຕິບັດກ່ອນອາຫານ (ຢາ preprandial).

ຕົວຊີ້ບອກ ສຳ ລັບການ ນຳ ໃຊ້

- ໂຣກເບົາຫວານປະເພດ 2 ທີ່ບໍ່ມີປະສິດຕິພາບໃນການຮັກສາອາຫານ, ການສູນເສຍນ້ ຳ ໜັກ ແລະການອອກ ກຳ ລັງກາຍ

- ໂຣກເບົາຫວານປະເພດ 2 ປະສົມກັບ metformin ໃນກໍລະນີທີ່ບໍ່ສາມາດບັນລຸການຄວບຄຸມ glycemic ທີ່ພໍໃຈໂດຍໃຊ້ metformin monotherapy.

ການ ບຳ ບັດຄວນຖືກ ກຳ ນົດໃຫ້ເປັນເຄື່ອງມືເພີ່ມເຕີມ ສຳ ລັບການ ບຳ ບັດອາຫານແລະການອອກ ກຳ ລັງກາຍເພື່ອຫຼຸດລະດັບນ້ ຳ ຕານໃນເລືອດ.

ປະລິມານຢາແລະການບໍລິຫານ

Repaglinide ແມ່ນຖືກ ກຳ ນົດໄວ້ລ່ວງ ໜ້າ. ການເລືອກຢາແມ່ນຖືກປະຕິບັດເປັນສ່ວນບຸກຄົນເພື່ອເພີ່ມປະສິດທິພາບການຄວບຄຸມ glycemic. ນອກ ເໜືອ ຈາກການຕິດຕາມກວດກາຄົນເຈັບເປັນປົກກະຕິກ່ຽວກັບລະດັບນ້ ຳ ຕານໃນເລືອດແລະປັດສະວະ, ການຕິດຕາມກວດການ້ ຳ ຕານຄວນປະຕິບັດໂດຍແພດເພື່ອ ກຳ ນົດປະລິມານທີ່ມີປະສິດຕິຜົນຕໍ່າສຸດ ສຳ ລັບຄົນເຈັບ. ຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງ hemoglobin glycosylated ຍັງເປັນຕົວຊີ້ບອກຂອງການຕອບສະຫນອງຂອງຄົນເຈັບຕໍ່ການປິ່ນປົວດ້ວຍ. ການກວດສອບແຕ່ລະໄລຍະກ່ຽວກັບຄວາມເຂັ້ມຂຸ້ນຂອງ glucose ແມ່ນມີຄວາມ ຈຳ ເປັນທີ່ຈະກວດພົບການຫຼຸດລົງຂອງຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງ glucose ໃນເລືອດໃນເວລານັດພົບຄັ້ງ ທຳ ອິດຂອງຄົນເຈັບທີ່ມີຢາ repaglinide ໃນປະລິມານສູງສຸດທີ່ແນະ ນຳ (ນັ້ນແມ່ນຄົນເຈັບມີ "ຄວາມຕ້ານທານຂັ້ນຕົ້ນ"), ພ້ອມທັງກວດພົບການອ່ອນເພຍຂອງການຕອບສະ ໜອງ ຂອງທາດນ້ ຳ ຕານໃນເລືອດໃນການນັດພົບຄັ້ງ ທຳ ອິດຂອງຄົນເຈັບທີ່ມີຢາ repaglinide ໃນປະລິມານສູງສຸດທີ່ແນະ ນຳ (ນັ້ນແມ່ນຄົນເຈັບມີ "ຄວາມຕ້ານທານຂັ້ນຕົ້ນ"), ເຊັ່ນດຽວກັນກັບການກວດພົບຄວາມອ່ອນແອຂອງການຕອບສະ ໜອງ ເລືອດໃນເລືອດ. (ນັ້ນແມ່ນຄົນເຈັບມີ "ຄວາມຕ້ານທານຂັ້ນສອງ").

ການບໍລິຫານຢາ repaglinide ໄລຍະສັ້ນອາດຈະພຽງພໍໃນໄລຍະທີ່ຂາດການຄວບຄຸມຊົ່ວຄາວໃນຄົນເຈັບທີ່ເປັນໂລກເບົາຫວານປະເພດ 2, ໂດຍປົກກະຕິແມ່ນອາຫານທີ່ຄວບຄຸມໄດ້ດີ.

ປະລິມານຂອງຢາແມ່ນ ກຳ ນົດໂດຍທ່ານ ໝໍ ຂື້ນກັບລະດັບ glucose ໃນເລືອດ.

ສຳ ລັບຄົນເຈັບທີ່ບໍ່ເຄີຍໄດ້ຮັບຢາໃນລະດັບທາດ ນຳ ້ຕານໃນເລືອດ, ປະລິມານທີ່ໃຫ້ໃນເບື້ອງຕົ້ນກ່ອນອາຫານຫຼັກແມ່ນ 0.5 ມກ. ການປັບຕົວຂອງຢາແມ່ນຖືກປະຕິບັດ ໜຶ່ງ ຄັ້ງຕໍ່ອາທິດຫລືທຸກໆ 2 ອາທິດ (ໃນຂະນະທີ່ສຸມໃສ່ຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງທາດນ້ ຳ ຕານໃນເລືອດເປັນຕົວຊີ້ບອກການຕອບສະ ໜອງ ຕໍ່ການປິ່ນປົວດ້ວຍ).ຖ້າຄົນເຈັບປ່ຽນຈາກການໃຊ້ຕົວແທນ hypoglycemic ອີກປະການ ໜຶ່ງ ໄປປິ່ນປົວດ້ວຍRepaglid®, ຫຼັງຈາກນັ້ນປະລິມານທີ່ແນະ ນຳ ໃນເບື້ອງຕົ້ນກ່ອນອາຫານຫຼັກຄວນຈະເປັນ 1 ມລ.

ປະລິມານສູງສຸດທີ່ແນະ ນຳ ໃຫ້ກິນກ່ອນອາຫານຫຼັກແມ່ນ 4 ມກ. ປະລິມານສູງສຸດປະ ຈຳ ວັນທັງ ໝົດ ບໍ່ເກີນ 16 ມລກ.

ການສຶກສາທາງດ້ານການຊ່ວຍໃນຄົນເຈັບທີ່ມີອາຍຸຕໍ່າກວ່າ 75 ປີບໍ່ໄດ້ຖືກ ດຳ ເນີນ.

ການເຮັດວຽກຂອງ ໝາກ ໄຂ່ຫຼັງທີ່ມີຄວາມບົກຜ່ອງບໍ່ມີຜົນກະທົບຕໍ່ການຂັບຖ່າຍຂອງ repaglinide. 8% ຂອງຢາ repaglinide ທີ່ໃຊ້ໃນປະລິມານ ໜຶ່ງ ຄັ້ງແມ່ນຖືກໄລ່ອອກຈາກ ໜິ້ວ ໄຂ່ຫຼັງແລະການກວດເລືອດທັງ ໝົດ ຂອງຜະລິດຕະພັນໃນຄົນເຈັບທີ່ມີຄວາມຜິດປົກກະຕິຂອງ ໝາກ ໄຂ່ຫຼັງແມ່ນຫຼຸດລົງ. ຍ້ອນຄວາມຈິງທີ່ວ່າຄວາມອ່ອນໄຫວຂອງອິນຊູລິນໃນຄົນເຈັບທີ່ເປັນໂລກເບົາຫວານເພີ່ມຂື້ນດ້ວຍຄວາມລົ້ມເຫຼວຂອງ ໝາກ ໄຂ່ຫຼັງ, ຄວນລະມັດລະວັງໃນການເລືອກປະລິມານໃນຄົນເຈັບດັ່ງກ່າວ.

ການສຶກສາທາງດ້ານການຊ່ວຍໃນຄົນເຈັບທີ່ມີຄວາມລົ້ມເຫຼວຂອງຕັບບໍ່ໄດ້ຖືກປະຕິບັດ.

ຄົນເຈັບອ່ອນແອແລະອ່ອນແອ

ໃນຄົນເຈັບທີ່ມີອາການເຈັບແລະຊຸດໂຊມ, ຢາເບື້ອງຕົ້ນແລະການ ບຳ ລຸງຮັກສາຄວນໄດ້ຮັບການອະນຸລັກ. ຕ້ອງລະມັດລະວັງໃນເວລາທີ່ເລືອກປະລິມານຢາເພື່ອຫລີກລ້ຽງການພັດທະນາຂອງໂລກເອດສ້້າເລືອດ.

ຄົນເຈັບຜູ້ທີ່ໄດ້ຮັບຢາປິ່ນປົວໂຣກຜີວ ໜັງ ໃນປາກ

ການໂອນຍ້າຍຄົນເຈັບທີ່ມີການຮັກສາດ້ວຍການໃຊ້ຢາ hypoglycemic ອື່ນໆໃຫ້ກັບການປິ່ນປົວດ້ວຍ repaglinide ສາມາດປະຕິບັດໄດ້ທັນທີ. ເຖິງຢ່າງໃດກໍ່ຕາມ, ຄວາມ ສຳ ພັນທີ່ແນ່ນອນລະຫວ່າງປະລິມານຂອງຢາ repaglinide ແລະປະລິມານຂອງຢາເສບຕິດ hypoglycemic ອື່ນໆຍັງບໍ່ທັນໄດ້ຖືກເປີດເຜີຍ. ປະລິມານເລີ່ມຕົ້ນສູງສຸດທີ່ແນະ ນຳ ສຳ ລັບຄົນເຈັບທີ່ຖືກໂອນເຂົ້າ repaglinide ແມ່ນ 1 ມລກກ່ອນອາຫານຫຼັກ.

Repaglinide ສາມາດຖືກ ກຳ ນົດໃຫ້ປະສົມປະສານກັບ metformin ໃນກໍລະນີທີ່ບໍ່ມີການກວດສອບລະດັບນ້ ຳ ຕານໃນເລືອດກ່ຽວກັບການ ບຳ ບັດ metformin. ໃນກໍລະນີນີ້, ປະລິມານຂອງ metformin ແມ່ນຖືກຮັກສາໄວ້, ແລະຢາ repaglinide ໄດ້ຖືກເພີ່ມເປັນຢາເສບຕິດປະສົມປະສານ. ປະລິມານຢາໃນເບື້ອງຕົ້ນຂອງຢາ repaglinide ແມ່ນ 0.5 ມລກກິນກ່ອນອາຫານ. ການເລືອກຢາຄວນເຮັດໃຫ້ສອດຄ່ອງກັບລະດັບຂອງນ້ ຳ ຕານໃນເລືອດຄືກັບການ ບຳ ບັດດ້ວຍ monotherapy.

ປະສິດທິຜົນແລະຄວາມປອດໄພຂອງການປິ່ນປົວດ້ວຍຢາ repaglinide ໃນຄົນທີ່ມີອາຍຸຕໍ່າກວ່າ 18 ປີບໍ່ໄດ້ຖືກກວດສອບ. ບໍ່ມີຂໍ້ມູນ.

Repaglide®ຄວນກິນກ່ອນອາຫານຫຼັກ (ລວມທັງອາຫານກ່ອນ). ປະລິມານດັ່ງກ່າວແມ່ນກິນຕາມປົກກະຕິພາຍໃນ 15 ນາທີຫຼັງຈາກອາຫານ, ຢ່າງໃດກໍ່ຕາມ, ເວລານີ້ສາມາດແຕກຕ່າງຈາກ 30 ນາທີກ່ອນອາຫານ (ລວມທັງອາຫານ 2.3 ແລະ 4 ຄາບຕໍ່ມື້). ຄົນເຈັບທີ່ບໍ່ກິນອາຫານ (ຫຼືກິນອາຫານເພີ່ມເຕີມ) ຄວນຈະແຈ້ງໃຫ້ຊາບກ່ຽວກັບການຂ້າມ (ຫຼືເພີ່ມ) ຂະ ໜາດ ທີ່ກ່ຽວຂ້ອງກັບອາຫານນີ້.