Pioglisant (30 ມລກ) Pioglitazone > ການຮັກສາແລະປ້ອງກັນ

ຢາເມັດ 15 ມລ, 30 ມລກ

ໜຶ່ງ ເມັດບັນຈຸ

ສານທີ່ຫ້າວຫັນ - pioglitazone hydrochloride 16.53 ມລກ (ເທົ່າກັບ pioglitazone 15.00 ມລກ) ສຳ ລັບຂະ ໜາດ 15 ມລກ, ຫຼື 33.06 ມລກ (30.00 ມກ) ສຳ ລັບຂະ ໜາດ 30 ມລກ,

ຜູ້ຊ່ຽວຊານ: lactose monohydrate, ແຄວຊຽມ carmellose, cellulose hydroxypropyl, stearate magnesium.

ຢາເມັດມີສີຂາວຫລືເກືອບສີຂາວ, ຮອບດ້ວຍ ໜ້າ ດິນ biconvex (ສຳ ລັບຂະ ໜາດ 15 ມລກ), ເມັດມີສີຂາວຫລືເກືອບສີຂາວ, ຮອບ, ເປັນຮູບທໍ່ກົມມີຮູບຊົງແລະເປັນໂລໂກ້ໃນຮູບຊົງໄມ້ກາງແຂນ (ສຳ ລັບຂະ ໜາດ 30 ມລກ).

ຄຸນສົມບັດທາງການຢາ

ແພດການຢາ

ຄວາມເຂັ້ມຂຸ້ນຂອງ pioglitazone ແລະທາດແປ້ງທີ່ມີການເຄື່ອນໄຫວໃນເຊລັ່ມເລືອດຍັງຄົງຢູ່ໃນລະດັບສູງພໍສົມຄວນ 24 ຊົ່ວໂມງຫຼັງຈາກກິນຄັ້ງດຽວມື້ລະ 1 ເມັດ. ຄວາມເຂັ້ມຂຸ້ນຂອງລະດັບສົມດຸນຂອງ pioglitazone ແລະ pioglitazone (pioglitazone + metabolites ທີ່ມີການເຄື່ອນໄຫວ) ແມ່ນບັນລຸໄດ້ພາຍໃນ 7 ວັນ. ການບໍລິຫານຊ້ ຳ ພັດບໍ່ ນຳ ໄປສູ່ການສະສົມຂອງທາດປະສົມຫຼືທາດປະສົມ. ຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນສູງສຸດຂອງ serum (Cmax), ພື້ນທີ່ທີ່ຢູ່ພາຍໃຕ້ເສັ້ນໂຄ້ງ (AUC) ແລະຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂັ້ນຕ່ ຳ ສຸດຂອງ serum ໃນເລືອດ (Cmin) ຂອງ pioglitazone ແລະ pioglitazone ທັງ ໝົດ ເພີ່ມຂື້ນໃນອັດຕາສ່ວນຂອງປະລິມານ 15 mg ແລະ 30 mg ຕໍ່ມື້.

ຫຼັງຈາກການບໍລິຫານທາງປາກ, pioglitazone ຖືກດູດຊືມໄວຈາກກະເພາະລໍາໄສ້, ຖືກກໍານົດໄວ້ໃນລະດັບເລືອດຫຼັງຈາກ 30 ນາທີ, ແລະຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນສູງສຸດແມ່ນບັນລຸໄດ້ພາຍຫຼັງ 2 ຊົ່ວໂມງ. ການດູດຊຶມຂອງຢາແມ່ນບໍ່ເປັນເອກະລາດຈາກການໄດ້ຮັບອາຫານ. ຄວາມສາມາດໃນການໃຊ້ຊີວະພາບຢ່າງແທ້ຈິງແມ່ນຫຼາຍກ່ວາ 80%.

ປະລິມານການ ຈຳ ໜ່າຍ ຢາໃນຮ່າງກາຍແມ່ນ 0,25 ລິດ / kg. Pioglitazone ແລະທາດ metabolites ທີ່ມີການເຄື່ອນໄຫວແມ່ນມີສ່ວນພົວພັນຢ່າງຫຼວງຫຼາຍກັບໂປຣຕີນ plasma (> 99%).

ການເຜົາຜານອາຫານ Pioglitazone ສ່ວນໃຫຍ່ແມ່ນຖືກດູດຊືມຈາກ hydroxylation ແລະການຜຸພັງ, ແລະທາດ metabolites ກໍ່ຖືກປ່ຽນເປັນບາງສ່ວນເປັນ glucuronide ຫຼື sulfate conjugates. The metabolites M-II ແລະ M-IV (ຕົວອະນຸພັນ hydroxy ຂອງ pioglitazone) ແລະ M-III (ອະນຸພັນ keto ຂອງ pioglitazone) ມີກິດຈະກໍາການຢາ.

ນອກເຫນືອຈາກ pioglitazone, M-III ແລະ M-IV ແມ່ນຊະນິດທີ່ກ່ຽວຂ້ອງກັບຢາເສບຕິດຕົ້ນຕໍທີ່ຖືກລະບຸໄວ້ໃນເຊລັ່ມຂອງມະນຸດຫຼັງຈາກການໃຊ້ປະລິມານຫລາຍຄັ້ງ. ມັນເປັນທີ່ຮູ້ຈັກວ່າ isoforms ຫຼາຍຂອງ cytochrome P450 ແມ່ນມີສ່ວນຮ່ວມໃນການເຜົາຜະຫລານຂອງ pioglitazone. ການເຜົາຜານອາຫານແມ່ນກ່ຽວຂ້ອງກັບ cytochrome P450 isoforms ເຊັ່ນ CYP2C8 ແລະໃນລະດັບທີ່ ໜ້ອຍ ກວ່າ, CYP3A4, ໂດຍມີການເຂົ້າຮ່ວມຂອງ isoforms ອື່ນໆຫຼາຍໆຢ່າງ, ລວມທັງ CYP1A1 ທີ່ມີອາການຄັນ.

ຫຼັງຈາກການບໍລິຫານທາງປາກ, ປະມານ 45% ຂອງປະລິມານຂອງ pioglitazone ແມ່ນພົບໃນຍ່ຽວ, 55% ໃນອາຈົມ. ການຍົກເວັ້ນຂອງ pioglitazone ຜ່ານຫມາກໄຂ່ຫຼັງແມ່ນມີຄວາມລະເລີຍ, ສ່ວນໃຫຍ່ແມ່ນຢູ່ໃນຮູບແບບຂອງທາດແປ້ງແລະສານປະສົມຂອງມັນ. ຊີວິດເຄິ່ງ ໜຶ່ງ ຂອງ pioglitazone ແມ່ນ 5-6 ຊົ່ວໂມງ, pioglitazone ທັງ ໝົດ (pioglitazone + metabolites ທີ່ໃຊ້ງານໄດ້) ແມ່ນ 16-23 ຊົ່ວໂມງ.

ກຸ່ມຄົນເຈັບພິເສດ

ຊີວິດເຄິ່ງ ໜຶ່ງ ຂອງ pioglitazone ຈາກເຊລັ່ມເລືອດຍັງບໍ່ປ່ຽນແປງໃນຄົນເຈັບທີ່ມີລະດັບປານກາງ (ການລົບລ້າງ creatinine 30-60 ມລ / ນາທີ) ແລະຮ້າຍແຮງ (ການກວດລ້າງ creatinine 4 ml / ນາທີ). ບໍ່ມີຂໍ້ມູນກ່ຽວກັບການໃຊ້ຢາໃນການປິ່ນປົວຄົນເຈັບທີ່ ກຳ ລັງຜ່າຕັດໃນເລືອດ, ສະນັ້ນ Pioglisant ບໍ່ຄວນໃຊ້ໃນການຮັກສາຄົນເຈັບປະເພດນີ້.

ຄວາມລົ້ມເຫຼວຂອງຕັບPioglisant ແມ່ນ contraindicated ໃນຄົນເຈັບທີ່ມີຄວາມລົ້ມເຫຼວຂອງຕັບ.

ລາຍລະອຽດຂອງການປະຕິບັດການຢາ

ເລືອກທີ່ກະຕຸ້ນໃຫ້ມີແກັບ gamma ນິວເຄຼຍທີ່ຖືກກະຕຸ້ນໂດຍຕົວສົ່ງເສີມການຜະລິດ peroxisome (gamma PPAR). ມັນດັດແປງການຖ່າຍທອດພັນທຸ ກຳ ທີ່ມີຄວາມອ່ອນໄຫວຕໍ່ອິນຊູລິນແລະມີສ່ວນຮ່ວມໃນການຄວບຄຸມລະດັບ glucose ແລະ metabolism ໃນ lipid ໃນ adipose, ເນື້ອເຍື່ອກ້າມເນື້ອແລະຕັບ. ມັນບໍ່ໄດ້ກະຕຸ້ນການຈະເລີນເຕີບໂຕຂອງອິນຊູລິນ, ເຖິງຢ່າງໃດກໍ່ຕາມ, ມັນມີການເຄື່ອນໄຫວພຽງແຕ່ໃນເວລາທີ່ການເຮັດວຽກຂອງອິນຊູລິນ - ສັງເຄາະຂອງກະຕ່າຍ. ຫຼຸດຜ່ອນຄວາມຕ້ານທານຂອງອິນຊູລິນຂອງເນື້ອເຍື່ອສ່ວນປະກອບຂອງຕັບແລະຕັບ, ເພີ່ມການບໍລິໂພກຂອງ glucose ທີ່ເພິ່ງພາອາຊິດ, ຫຼຸດຜ່ອນຜົນຜະລິດຂອງ glucose ຈາກຕັບ, ຫຼຸດຜ່ອນລະດັບ glucose, insulin ແລະ hemoglobin glycosylated ໃນເລືອດ. ໃນຄົນເຈັບທີ່ມີທາດ metabolism ໃນຮ່າງກາຍທີ່ພິການ, ມັນຊ່ວຍຫຼຸດຜ່ອນ triglycerides ແລະເພີ່ມ HDL ໂດຍບໍ່ປ່ຽນ LDL ແລະ cholesterol ທັງ ໝົດ.

ໃນການສຶກສາທົດລອງ, ມັນບໍ່ມີຜົນກະທົບຂອງມະເລັງສານມະເລັງແລະໂຣກມະເລັງ. ເມື່ອປະຕິບັດກັບ ໜູ ເພດຍິງແລະເພດຊາຍເຖິງ 40 ມກ / ກກ / ມື້, pioglitazone (ສູງກ່ວາ MPDC ສູງກວ່າ 9 ເທົ່າ, ຄິດໄລ່ໃນເນື້ອທີ່ 1 ມ 2 ຂອງຮ່າງກາຍ), ບໍ່ມີຜົນຕໍ່ການຈະເລີນພັນໃດໆ.

ຕົວຊີ້ບອກ ສຳ ລັບການ ນຳ ໃຊ້

ໂຣກເບົາຫວານປະເພດ 2:
- ໃນການປິ່ນປົວໂຣກຜີວ ໜັງ ໃນຜູ້ປ່ວຍທີ່ມີນ້ ຳ ໜັກ ຫຼາຍເກີນໄປດ້ວຍອາຫານທີ່ບໍ່ມີປະສິດຕິພາບແລະອອກ ກຳ ລັງກາຍດ້ວຍຄວາມບໍ່ທົນທານຕໍ່ metformin ຫຼືການມີສານ contraindications ສຳ ລັບການ ນຳ ໃຊ້,
- ເປັນສ່ວນ ໜຶ່ງ ຂອງການປິ່ນປົວແບບປະສົມປະສານ:

1. ກັບຢາ metformin ໃນຜູ້ປ່ວຍທີ່ມີນ້ ຳ ໜັກ ຫຼາຍເກີນໄປໃນກໍລະນີທີ່ບໍ່ມີການຄວບຄຸມ glycemic ທີ່ພຽງພໍກ່ຽວກັບຄວາມເປັນມາຂອງການຮັກສາໂຣກ metformin,
2. ມີອະນຸພັນ sulfonylurea ພຽງແຕ່ໃນຄົນເຈັບ ສຳ ລັບຜູ້ທີ່ metformin ຖືກ contraindicated, ໃນກໍລະນີທີ່ບໍ່ມີການຄວບຄຸມ glycemic ທີ່ພຽງພໍຕໍ່ກັບຄວາມເປັນມາຂອງການ ບຳ ບັດດ້ວຍ monotherapy ກັບອະນຸມູນອິດສະລະ sulfonylurea.
3. ມີ insulin ໃນກໍລະນີທີ່ບໍ່ມີການຄວບຄຸມ glycemic ທີ່ພຽງພໍໃນໄລຍະການປິ່ນປົວດ້ວຍ insulin ໃນຄົນເຈັບ ສຳ ລັບຜູ້ທີ່ metformin ແມ່ນ contraindicated.

ແພດການຢາ

ຕົວແທນ Thiazolidinedione hypoglycemic ໃນການໃຊ້ປາກ.

Pioglitazone ກະຕຸ້ນຕົວຮັບ gamma ສະເພາະໃນແກນ, ກະຕຸ້ນໂດຍ proliferator peroxisome (PPARγ). ມັນດັດແປງການຖ່າຍທອດພັນທຸ ກຳ ທີ່ມີຄວາມອ່ອນໄຫວຕໍ່ກັບອິນຊູລິນແລະມີສ່ວນຮ່ວມໃນການຄວບຄຸມຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງທາດນ້ ຳ ຕານໃນເລືອດແລະການເຜົາຜານໄຂມັນ lipid ໃນ adipose, ເນື້ອເຍື່ອກ້າມເນື້ອແລະຕັບ. ບໍ່ຄືກັບການກຽມພ້ອມທີ່ໄດ້ມາຈາກ sulfonylureas, pioglitazone ບໍ່ໄດ້ກະຕຸ້ນຄວາມລັບຂອງອິນຊູລິນ, ແຕ່ມັນມີການເຄື່ອນໄຫວພຽງແຕ່ໃນເວລາທີ່ການເຮັດວຽກຂອງອິນຊູລິນຂອງສັງເຄາະຂອງກະຕ່າຍ. Pioglitazone ຊ່ວຍຫຼຸດຜ່ອນການຕໍ່ຕ້ານ insulin ໃນເນື້ອເຍື່ອສ່ວນປະກອບແລະຕັບ, ເພີ່ມການບໍລິໂພກຂອງ glucose ທີ່ຂື້ນກັບ insulin ແລະຫຼຸດຜ່ອນການປ່ອຍ glucose ອອກຈາກຕັບ, ຫຼຸດຜ່ອນຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງ glucose, insulin ແລະ glycosylated hemoglobin. ໃນລະຫວ່າງການປິ່ນປົວດ້ວຍ pioglitazone, ຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງ triglycerides ແລະກົດໄຂມັນທີ່ບໍ່ເສຍຄ່າໃນ plasma ເລືອດຫຼຸດລົງ, ແລະຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງ lipoproteins ທີ່ມີຄວາມຫນາແຫນ້ນສູງກໍ່ເພີ່ມຂື້ນ.

ສຳ ລັບຄົນເຈັບທີ່ເປັນໂລກເບົາຫວານປະເພດ 2, ການຄວບຄຸມຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງນ້ ຳ ຕານໃນເລືອດຈະຖືກປັບປຸງທັງໃນກະເພາະອາຫານຫວ່າງແລະຫຼັງກິນອາຫານ.

ແພດການຢາ

Pioglitazone ໄດ້ຮັບການດູດຊືມຢ່າງໄວວາ, Cmax ຂອງ pioglitazone ໃນ plasma ເລືອດມັກຈະຮອດ 2 ຊົ່ວໂມງຫຼັງຈາກການບໍລິຫານທາງປາກ. ໃນລະດັບຂອງຢາທີ່ໄດ້ຮັບການປິ່ນປົວ, ຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງ plasma ເພີ່ມຂື້ນຕາມອັດຕາສ່ວນກັບປະລິມານທີ່ເພີ່ມຂື້ນ. ມີການບໍລິຫານຊ້ ຳ ຊ້ອນຊ້ ຳ ອີກ, pioglitazone ແລະທາດປະສົມທີ່ມັນບໍ່ເກີດຂື້ນ. ການກິນອາຫານບໍ່ມີຜົນຕໍ່ການດູດຊຶມ. Bioavailability ແມ່ນຫຼາຍກວ່າ 80%.

ນ້ ຳ ໜັກ Vd ແມ່ນ 0.25 ລິດ / ກລແລະສາມາດບັນລຸ 4-7 ວັນຫຼັງຈາກເລີ່ມການປິ່ນປົວ. ການຜູກມັດກັບໂປຕີນ plasma ຂອງ pioglitazone ແມ່ນຫຼາຍກ່ວາ 99%, ທາດແປ້ງຂອງມັນ - ຫຼາຍກວ່າ 98%.

Pioglitazone ແມ່ນທາດປະສົມໂດຍ hydroxylation ແລະການຜຸພັງ. ສ່ວນຫຼາຍແລ້ວຂະບວນການນີ້ເກີດຂື້ນກັບການມີສ່ວນຮ່ວມຂອງ cytochrome P450 isoenzymes (CYP2C8 ແລະ CYP3A4), ເຊັ່ນດຽວກັນ, ໃນລະດັບທີ່ ໜ້ອຍ ກວ່າ, isoenzym ອື່ນໆ. 3 ໃນ 6 ຂອງ metabolites (M) ທີ່ໄດ້ລະບຸກ່ຽວກັບກິດຈະ ກຳ ການຢາ (M-II, M-III, M-IV). ເນື່ອງຈາກກິດຈະກໍາທາງ pharmacological, ຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນແລະລະດັບຂອງການຜູກມັດກັບໂປຕີນ plasma, pioglitazone ແລະ metabolite M-III ເທົ່າທຽມກັນກໍານົດກິດຈະກໍາໂດຍລວມ, ການປະກອບສ່ວນຂອງ metabolite M-IV ເຂົ້າໃນກິດຈະກໍາທັງ ໝົດ ຂອງຢາແມ່ນປະມານ 3 ເທົ່າຫຼາຍກ່ວາການປະກອບສ່ວນຂອງ pioglitazone, ແລະກິດຈະກໍາທີ່ກ່ຽວຂ້ອງຂອງ metabolite M-II ແມ່ນຫນ້ອຍທີ່ສຸດ .

ການສຶກສາໃນ vitro ໄດ້ສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າ pioglitazone ບໍ່ຍັບຍັ້ງ isoenzymes ຂອງ CYP1A, CYP2C8 / 9, CYP3A4.

ມັນແມ່ນ excreted ສ່ວນໃຫຍ່ແມ່ນຜ່ານລໍາໄສ້, ເຊັ່ນດຽວກັນໂດຍຫມາກໄຂ່ຫຼັງ (15-30%) ໃນຮູບແບບຂອງທາດແປ້ງແລະ conjugates ຂອງພວກມັນ. T1 / 2 ຂອງ pioglitazone ທີ່ບໍ່ປ່ຽນແປງຈາກສະເລ່ຍຂອງ plasma ໃນເລືອດ 3-7 ຊົ່ວໂມງ, ແລະ ສຳ ລັບທາດແປ້ງທີ່ໃຊ້ໄດ້ທັງ ໝົດ 16-24 ຊົ່ວໂມງ.

ຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງ pioglitazone ແລະທາດແປ້ງທີ່ມີການເຄື່ອນໄຫວໃນ plasma ໃນເລືອດຍັງຢູ່ໃນລະດັບສູງພໍສົມຄວນເປັນເວລາ 24 ຊົ່ວໂມງຫຼັງຈາກໃຊ້ຢາປະລິມານປະ ຈຳ ວັນ.

Pharmacokinetics ໃນກໍລະນີພິເສດທາງຄລີນິກ

ຄົນເຈັບຜູ້ສູງອາຍຸແລະ / ຫຼືມີຄວາມບົກຜ່ອງດ້ານການເຮັດວຽກຂອງ ໝາກ ໄຂ່ຫຼັງ, ການປັບປະລິມານບໍ່ ຈຳ ເປັນ.

ຕໍ່ກັບຄວາມເປັນມາຂອງການເຮັດວຽກຂອງຕັບທີ່ບົກຜ່ອງ, ອັດຕາສ່ວນຂອງ pioglitazone ທີ່ບໍ່ເສຍຄ່າແມ່ນສູງກວ່າ.

ໃຊ້ ສຳ ລັບການເຮັດວຽກຂອງ ໝາກ ໄຂ່ຫຼັງທີ່ພິການ

ສຳ ລັບຄົນເຈັບທີ່ມີການເຮັດວຽກຂອງ ໝາກ ໄຂ່ຫຼັງທີ່ພິການທາງດ້ານຮ່າງກາຍ (ການກວດລ້າງ creatinine ຫຼາຍກວ່າ 4 ml / ນາທີ), ບໍ່ ຈຳ ເປັນຕ້ອງປັບຂະ ໜາດ ຢາ. ບໍ່ມີຂໍ້ມູນກ່ຽວກັບການໃຊ້ pioglitazone ໃນຜູ້ປ່ວຍທີ່ໄດ້ຮັບການປິ່ນປົວດ້ວຍພະຍາດ hemodialysis. ເພາະສະນັ້ນ, pioglitazone ບໍ່ຄວນໃຊ້ໃນກຸ່ມຄົນເຈັບນີ້.

- ຄວາມລົ້ມເຫຼວຂອງຫມາກໄຂ່ຫຼັງຊໍາເຮື້ອ (CC ຫນ້ອຍກວ່າ 4 ml / ນາທີ).

Contraindications

- ເບົາຫວານປະເພດ 1
- ພະຍາດເບົາຫວານ ketoacidosis,
- ຄວາມລົ້ມເຫຼວຂອງຫົວໃຈ, ລວມທັງ ປະຫວັດສາດ (ຊັ້ນ I-IV ຕາມການຈັດປະເພດ NYHA),
- ຄວາມລົ້ມເຫຼວຂອງຕັບ (ການເພີ່ມຂື້ນຂອງກິດຈະ ກຳ ຂອງເອນໄຊຕັບ 2,5 ເທົ່າສູງກ່ວາຂີດ ຈຳ ກັດດ້ານເທິງຂອງປົກກະຕິ),
- ຄວາມລົ້ມເຫຼວຂອງຫມາກໄຂ່ຫຼັງຊໍາເຮື້ອ (CC ຫນ້ອຍກວ່າ 4 ml / ນາທີ),
- ການຂາດ lactase, ຄວາມບໍ່ເປັນລະບຽບຂອງ lactose, malabsorption glucose-galactose,
- ການຖືພາ
- ໄລຍະເວລາການດູດນົມ,
- ເດັກນ້ອຍອາຍຸຕ່ ຳ ກວ່າ 18 ປີ (ການສຶກສາທາງຄລີນິກກ່ຽວກັບຄວາມປອດໄພແລະປະສິດຕິຜົນຂອງ pioglitazone ໃນເດັກນ້ອຍບໍ່ໄດ້ຖືກ ດຳ ເນີນການ)
- ຄວາມກົດດັນຕໍ່ pnoglitazone ຫຼືສ່ວນປະກອບອື່ນໆຂອງຢາ.

ດ້ວຍຄວາມລະມັດລະວັງ - ໂຣກ edematous, ພະຍາດເລືອດຈາງ.

ໃຊ້ໃນໄລຍະຖືພາແລະ lactation. ປະສິດທິຜົນແລະຄວາມປອດໄພຂອງ pioglitazone ໃນແມ່ຍິງຖືພາບໍ່ໄດ້ຖືກສຶກສາ, ເພາະສະນັ້ນ, ມັນຖືກ contraindicated ທີ່ຈະໃຊ້ຢາໃນລະຫວ່າງການຖືພາ. Pioglitazone ໄດ້ຖືກສະແດງໃຫ້ເຫັນເຖິງການເຕີບໂຕຂອງລູກໃນທ້ອງຊ້າ. ມັນບໍ່ເປັນທີ່ຮູ້ຈັກວ່າຢາ pioglitazone ຈະຖືກປ່ອຍອອກມາຈາກນົມແມ່, ເພາະສະນັ້ນ, ຢາດັ່ງກ່າວບໍ່ຄວນຈະຖືກໃຊ້ໂດຍແມ່ຍິງໃນໄລຍະດູດນົມ. ຖ້າ ຈຳ ເປັນ, ການນັດພົບຂອງຢາໃນໄລຍະດູດນົມ, ຄວນລ້ຽງລູກດ້ວຍນົມແມ່.

ຜົນຂ້າງຄຽງ

ຈາກອະໄວຍະວະທີ່ມີຄວາມຮູ້ສຶກ: ມັກ - ຄວາມບົກຜ່ອງດ້ານສາຍຕາ.

ຈາກລະບົບທາງເດີນຫາຍໃຈ: ມັກ - ຕິດເຊື້ອທາງເດີນຫາຍໃຈສ່ວນເທິງ, ແບບບໍ່ຄ່ອຍຮູ້ - sinusitis.

ຈາກຂ້າງຂອງການເຜົາຜະຫລານອາຫານ: ເລື້ອຍໆ - ການເພີ່ມຂື້ນຂອງນ້ ຳ ໜັກ ໃນຮ່າງກາຍ.

ຈາກລະບົບປະສາດ: ມັກ - ເປັນໂລກເບົາຫວານ, ນອນບໍ່ຫລັບ - ນອນບໍ່ຫຼັບ.

ການປະສົມປະສານຂອງ pioglitazone ກັບ metformin

ຈາກອະໄວຍະວະ hemopoietic: ມັກ - ເປັນໂລກເລືອດຈາງ.

ຈາກອະໄວຍະວະທີ່ມີຄວາມຮູ້ສຶກ: ມັກ - ຄວາມບົກຜ່ອງດ້ານສາຍຕາ.

ຈາກລະບົບຍ່ອຍອາຫານ: ແບບບໍ່ຄ່ອຍຮູ້ຕົວ - ແບບກະທັນຫັນ.

ຈາກລະບົບ musculoskeletal: ເລື້ອຍໆ - arthralgia.

ຈາກລະບົບປະສາດ: ເລື້ອຍໆ - ເຈັບຫົວ.

ຈາກລະບົບ genitourinary: ມັກ - hematuria, dysfunction erectile.

ການປະສົມຂອງ pioglitazone ກັບ sulfonylureas

ຈາກອະໄວຍະວະທີ່ມີຄວາມຮູ້ສຶກ: ບໍ່ຄ່ອຍຈະແຈ້ງ - ສາຍຕາ, ຄວາມບົກຜ່ອງດ້ານສາຍຕາ.

ຈາກລະບົບກ່ຽວກັບເຄື່ອງຍ່ອຍ: ມັກ - ເປັນເຊື້ອລາ.

ອື່ນ: ແບບບໍ່ຮູ້ຕົວ - ເມື່ອຍລ້າ.

ຈາກຂ້າງຂອງການເຜົາຜະຫລານອາຫານ: ມັກ - ນ້ ຳ ໜັກ ຂອງຮ່າງກາຍເພີ່ມຂື້ນ, ເລື້ອຍໆ - ກິດຈະ ກຳ ທີ່ເພີ່ມຂື້ນຂອງ lactate dehydrogenase, ຄວາມຢາກອາຫານເພີ່ມຂື້ນ, ການລະລາຍໃນເລືອດ.

ຈາກລະບົບປະສາດ: ມັກ - ວິນວຽນ, ວິນຫົວ, ເຈັບຫົວ.

ຈາກລະບົບ genitourinary: ແບບບໍ່ຄ່ອຍມີຕົວຕົນ - glucosuria, proteinuria.

ຈາກຜິວ ໜັງ: ບໍ່ເປັນປະ ຈຳ - ມີເຫື່ອອອກເພີ່ມຂື້ນ.

ການປະສົມປະສານຂອງ pioglntazone ກັບ metformin ແລະ sulfonylureas

ຈາກຂ້າງຂອງການເຜົາຜະຫລານອາຫານ: ມັກຫຼາຍ - ເປັນໂຣກຕ່ອມນ້ ຳ ຕານ, ເລື້ອຍໆ - ນ້ ຳ ໜັກ ຂອງຮ່າງກາຍເພີ່ມຂຶ້ນ, ກິດຈະ ກຳ ທີ່ເພີ່ມຂື້ນຂອງ creatine phosphokinase (CPK).

ຈາກລະບົບ musculoskeletal: ເລື້ອຍໆ - arthralgia.

ການປະສົມປະສານຂອງ pioglitazone ກັບ insulin

ຈາກດ້ານຂ້າງຂອງການເຜົາຜະຫລານອາຫານ: ມັກ - ເປັນໂຣກຕ່ອມນ້ ຳ ຕານໃນເລືອດ.

ຈາກລະບົບກ້າມຊີ້ນ: ມັກ - ເຈັບຫຼັງ, ໂລກຂໍ້ອັກເສບ.

ຈາກລະບົບຫາຍໃຈ: ເລື້ອຍໆ - ຫາຍໃຈສັ້ນ, ຫຼອດລົມອັກເສບ.

ຈາກລະບົບ cardiovascular: ມັກ - ຄວາມລົ້ມເຫຼວຂອງຫົວໃຈ.

ອື່ນໆ: ຫຼາຍມັກ - ເປັນໂຣກຖ່າຍ.

ໃນສ່ວນຂອງອະໄວຍະວະທີ່ມີຄວາມຮູ້ສຶກ: ຄວາມຖີ່ຂອງການແມ່ນບໍ່ຮູ້ - ການໃຄ່ບວມຂອງ macula, ກະດູກຫັກຂອງກະດູກ.

ດ້ວຍການໃຊ້ຢາ pioglitazone ແກ່ຍາວເປັນເວລາຫຼາຍກວ່າ 1 ປີໃນ 6-9% ຂອງກໍລະນີ, ຄົນເຈັບມີອາການບວມ, ບໍ່ຮຸນແຮງຫລືປານກາງ, ແລະໂດຍປົກກະຕິບໍ່ ຈຳ ເປັນຕ້ອງຢຸດການປິ່ນປົວ.

ຄວາມວຸ້ນວາຍທາງສາຍຕາເກີດຂື້ນສ່ວນໃຫຍ່ແມ່ນໃນໄລຍະເລີ່ມຕົ້ນຂອງການປິ່ນປົວແລະມີສ່ວນກ່ຽວຂ້ອງກັບການປ່ຽນແປງຂອງຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງນ້ ຳ ຕານໃນ plasma, ຄືກັບຕົວແທນ hypoglycemic ອື່ນໆ.

ປະລິມານຢາແລະການບໍລິຫານ

ພາຍໃນ 1 ຄັ້ງ / ບໍ່ ຄຳ ນຶງເຖິງການໄດ້ຮັບອາຫານ.

ປະລິມານເລີ່ມຕົ້ນທີ່ແນະ ນຳ ແມ່ນ 15 ຫຼື 30 ມລກ 1 ຄັ້ງ / ປະລິມານປະ ຈຳ ວັນສູງສຸດ ສຳ ລັບການປິ່ນປົວດ້ວຍຢາ monotherapy ແມ່ນ 45 ມລກ, ການປິ່ນປົວດ້ວຍການປະສົມປະສານ 30 ມລກ.

ເມື່ອສັ່ງຢາ pioglitazone ປະສົມປະສານກັບ metformin, ການບໍລິຫານຢາ metformin ສາມາດສືບຕໍ່ໄດ້ໃນລະດັບດຽວກັນ.

ໃນການປະສົມປະສານກັບ sulfonylurea ອະນຸພັນ: ໃນຕອນເລີ່ມຕົ້ນຂອງການປິ່ນປົວ, ການບໍລິຫານຂອງພວກເຂົາສາມາດສືບຕໍ່ໃນປະລິມານດຽວກັນ. ໃນກໍລະນີທີ່ມີທາດນ້ ຳ ຕານໃນເລືອດ, ປະລິມານຂອງ sulfonylurea derivative ແມ່ນແນະ ນຳ ໃຫ້ຫຼຸດລົງ.

ໃນການປະສົມປະສານກັບອິນຊູລິນ: ປະລິມານເບື້ອງຕົ້ນຂອງ pioglitazone ແມ່ນ 15-30 ມລກ /, ປະລິມານຢາອິນຊູລິນຍັງຄືເກົ່າຫຼືຫຼຸດລົງ 10-25% ເມື່ອເກີດການລະລາຍໃນເລືອດ.

ສຳ ລັບຜູ້ປ່ວຍຜູ້ສູງອາຍຸ, ບໍ່ ຈຳ ເປັນຕ້ອງປັບປ່ຽນປະລິມານຢາ.

Pioglitazone ບໍ່ຄວນໃຊ້ໃນຄົນເຈັບທີ່ເປັນໂຣກຕັບທີ່ພິການ.

ບໍ່ມີຂໍ້ມູນກ່ຽວກັບການໃຊ້ຢາ pioglitazone ໃນຄົນເຈັບທີ່ມີອາຍຸຕ່ ຳ ກວ່າ 18 ປີ, ສະນັ້ນ, ການ ນຳ ໃຊ້ pioglitazone ໃນກຸ່ມອາຍຸນີ້ແມ່ນບໍ່ຖືກແນະ ນຳ.

ຕິດຕໍ່ພົວພັນກັບຢາເສບຕິດອື່ນໆ

ໃນເວລາທີ່ໃຊ້ pioglitazone ໃນການປະສົມປະສານກັບຢາເສບຕິດ hypoglycemic ອື່ນໆ, ການພັດທະນາຂອງ hypoglycemia ແມ່ນເປັນໄປໄດ້. ໃນກໍລະນີນີ້, ການຫຼຸດຜ່ອນປະລິມານຂອງຢາເສບຕິດ hypoglycemic ອີກປະການຫນຶ່ງຂອງປາກອາດຈະເປັນສິ່ງຈໍາເປັນ.

ຕໍ່ກັບຄວາມເປັນມາຂອງການໃຊ້ pioglitazone ຮ່ວມກັບອິນຊູລິນ, ການພັດທະນາຂອງຄວາມລົ້ມເຫຼວຂອງຫົວໃຈແມ່ນເປັນໄປໄດ້.

Pioglitazone ບໍ່ມີຜົນກະທົບຕໍ່ pharmacokinetics ແລະ pharmacodynamics ຂອງ glipizide, digoxin, warfarin, metformin.

Gemfibrozil ເພີ່ມມູນຄ່າ AUC ຂອງ pioglitazone 3 ເທົ່າ.

Rifampicin ເລັ່ງການເຜົາຜະຫລານຂອງ pioglitazone ໂດຍ 54%.

In vitro ketoconazole ຍັບຍັ້ງການເຜົາຜະຫລານຂອງ pioglitazone.

ຄຳ ແນະ ນຳ ພິເສດ ສຳ ລັບການເປີດປະຕູຮັບ

ໃນເວລາທີ່ການຮັກສາໂຣກເບົາຫວານປະເພດ 2, ນອກ ເໜືອ ຈາກການກິນຢາ pioglitazone, ມັນຄວນແນະ ນຳ ໃຫ້ປະຕິບັດຕາມອາຫານແລະການອອກ ກຳ ລັງກາຍເພື່ອຮັກສາປະສິດຕິຜົນຂອງການປິ່ນປົວດ້ວຍຢາເຊັ່ນດຽວກັນກັບການພົວພັນກັບການເພີ່ມຂື້ນຂອງນ້ ຳ ໜັກ ໃນຮ່າງກາຍ.

ດ້ວຍການໃຊ້ pioglitazone, ການຮັກສາລະດັບນໍ້າແລະການເພີ່ມຂື້ນຂອງປະລິມານ plasma ແມ່ນເປັນໄປໄດ້, ເຊິ່ງສາມາດເຮັດໃຫ້ການພັດທະນາຫຼືເຮັດໃຫ້ຫົວໃຈຊຸດໂຊມຮ້າຍແຮງຂຶ້ນ, ສະນັ້ນ, ຖ້າສະຖານະການຂອງລະບົບ cardiovascular ຮ້າຍແຮງຂື້ນ, pioglitazone ຄວນຢຸດເຊົາ.

ຄົນເຈັບທີ່ມີປັດໃຈສ່ຽງຢ່າງ ໜ້ອຍ ໜຶ່ງ ປັດໄຈ ສຳ ລັບການພັດທະນາໂຣກຫົວໃຈຊຸດໂຊມ (CHF) ຄວນເລີ່ມຕົ້ນການປິ່ນປົວດ້ວຍປະລິມານ ຕຳ ່ສຸດແລະເພີ່ມຂື້ນເທື່ອລະກ້າວ. ມັນ ຈຳ ເປັນຕ້ອງ ກຳ ນົດອາການເບື້ອງຕົ້ນຂອງຄວາມລົ້ມເຫຼວຂອງຫົວໃຈ, ການເພີ່ມນ້ ຳ ໜັກ (ອາດສະແດງເຖິງການພັດທະນາຂອງຄວາມລົ້ມເຫຼວຂອງຫົວໃຈ) ຫຼືການພັດທະນາຂອງໂຣກ edema, ໂດຍສະເພາະໃນຜູ້ປ່ວຍທີ່ມີຜົນຜະລິດຫົວໃຈຫຼຸດລົງ. ໃນກໍລະນີຂອງການພັດທະນາ CHF, ຢາຈະຖືກຍົກເລີກທັນທີ.

Pioglitazone ອາດຈະເຮັດໃຫ້ການເຮັດວຽກຂອງຕັບອ່ອນເພຍ. ກ່ອນການຮັກສາແລະໃນແຕ່ລະໄລຍະໃນໄລຍະການປິ່ນປົວ, ກິດຈະ ກຳ ຂອງເອນໄຊຕັບຄວນກວດສອບ. ຖ້າກິດຈະ ກຳ ຂອງ ALT ເກີນກວ່າ 2.5 ເທົ່າຂອງຂີດ ຈຳ ກັດດ້ານເທິງຂອງປົກກະຕິ, ຫຼືຢູ່ໃນອາການອື່ນໆຂອງໂຣກຕັບ, ການ ນຳ ໃຊ້ pioglitazone ແມ່ນມີຄວາມຕ້ານທານ.ຖ້າຫາກວ່າໃນ 2 ການສຶກສາຕໍ່ເນື່ອງ, ກິດຈະ ກຳ ຂອງ ALT ເກີນຂອບເຂດ ຈຳ ກັດຂອງປົກກະຕິໂດຍ 3 ເທື່ອຫລືຄົນເຈັບຈະເປັນໂຣກເຫຼືອງ, ການຮັກສາດ້ວຍ pioglitazone ແມ່ນຢຸດເຊົາທັນທີ. ຖ້າຄົນເຈັບມີອາການສະແດງໃຫ້ເຫັນເຖິງການເຮັດວຽກຂອງຕັບທີ່ພິການ (ການປວດຮາກທີ່ບໍ່ສາມາດບອກໄດ້, ອາການປວດຮາກ, ເຈັບທ້ອງ, ອ່ອນເພຍ, ອາການບໍ່ສະບາຍ, ຍ່ຽວຊ້ ຳ), ກິດຈະ ກຳ ຂອງເອນໄຊຕັບຄວນກວດສອບທັນທີ.

Pioglitazone ສາມາດເຮັດໃຫ້ hemoglobin ຫຼື hematocrit ຫຼຸດລົງ 4% ແລະ 4,1% ຕາມລໍາດັບ, ເຊິ່ງອາດຈະເປັນຍ້ອນຄວາມຮ້ອນ (ຍ້ອນການລະງັບນໍ້າ).

Pioglitazone ຊ່ວຍເພີ່ມຄວາມລະອຽດອ່ອນຂອງເນື້ອເຍື່ອໃຫ້ insulin, ເຊິ່ງເພີ່ມຄວາມສ່ຽງຕໍ່ການເປັນພະຍາດໃນເລືອດໃນຜູ້ປ່ວຍທີ່ໄດ້ຮັບການປິ່ນປົວແບບປະສົມປະສານເຊິ່ງບັນຈຸສານຊູນຟູຣິກຊາເລຍຫຼືອິນຊູລິນ. ອາດຈະຕ້ອງການການຫຼຸດຜ່ອນປະລິມານຂອງຄົນສຸດທ້າຍ.

Pioglitazone ສາມາດເຮັດໃຫ້ເກີດຄວາມຮຸນແຮງໃນສາຍຕາ macular edema, ເຊິ່ງສາມາດນໍາໄປສູ່ການຫຼຸດລົງຂອງສາຍຕາ.

Pioglitazone ອາດຈະເພີ່ມການເກີດຂອງກະດູກຫັກໃນແມ່ຍິງ.

ໃນຄົນເຈັບທີ່ມີໂຣກຮວຍໄຂ່ polycystic, ການເພີ່ມຂື້ນຂອງລະດັບຄວາມອ່ອນໄຫວຂອງ insulin ອາດຈະນໍາໄປສູ່ການເລີ່ມຕົ້ນຂອງການຕົກໄຂ່ແລະການຖືພາທີ່ເປັນໄປໄດ້. ຄົນເຈັບທີ່ເປັນໂຣກຮວຍໄຂ່ polycystic ທີ່ບໍ່ຕ້ອງການຖືພາຄວນໃຊ້ວິທີການຄຸມ ກຳ ເນີດທີ່ ໜ້າ ເຊື່ອຖືໄດ້. ຖ້າການຖືພາເກີດຂື້ນ, ການປິ່ນປົວຄວນຢຸດເຊົາທັນທີ.

ອິດທິພົນຕໍ່ຄວາມສາມາດໃນການຂັບຂີ່ພາຫະນະແລະກົນໄກຄວບຄຸມ

ເນື່ອງຈາກຜົນຂ້າງຄຽງຂອງຢາ, ຕ້ອງມີການດູແລໃນເວລາຂັບຂີ່ພາຫະນະແລະເຮັດວຽກກັບກົນໄກທີ່ຕ້ອງການຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນ.

ວິທີໃຊ້: ຂະ ໜາດ ແລະວິທີການຮັກສາ

ກິນມື້ລະ 1 ເທື່ອຕໍ່ມື້, ໂດຍບໍ່ສົນເລື່ອງການຮັບປະທານອາຫານ.

ປະລິມານເລີ່ມຕົ້ນທີ່ແນະ ນຳ ແມ່ນ 15 ຫຼື 30 ມລກມື້ລະຄັ້ງ. ປະລິມານປະ ຈຳ ວັນສູງສຸດ ສຳ ລັບການປິ່ນປົວດ້ວຍຢາ monotherapy ແມ່ນ 45 ມລກ, ມີການປິ່ນປົວແບບປະສົມປະສານ - 30 ມກ.

ເມື່ອສັ່ງຢາ Piouno ປະສົມປະສານກັບ metformin, ການບໍລິຫານຢາ metformin ສາມາດສືບຕໍ່ໄດ້ໃນລະດັບດຽວກັນ.

ໃນການປະສົມປະສານກັບອິນຊູລິນ: ປະລິມານເບື້ອງຕົ້ນຂອງ pioglitazone ແມ່ນ 15-30 ມລກຕໍ່ມື້, ປະລິມານຂອງອິນຊູລິນຍັງຄືເກົ່າຫຼືຫຼຸດລົງ 10-25% ເມື່ອເກີດບັນຫາການລະລາຍໃນເລືອດ.

ສຳ ລັບຜູ້ປ່ວຍຜູ້ສູງອາຍຸ, ບໍ່ ຈຳ ເປັນຕ້ອງປັບປ່ຽນປະລິມານຢາ.

Pioglitazone ບໍ່ຄວນໃຊ້ໃນຄົນເຈັບທີ່ເປັນໂຣກຕັບທີ່ພິການ.

ບໍ່ມີຂໍ້ມູນກ່ຽວກັບການໃຊ້ pioglitazone ໃນຄົນເຈັບທີ່ມີອາຍຸຕ່ ຳ ກວ່າ 18 ປີ, ການ ນຳ ໃຊ້ pioglitazone ໃນກຸ່ມອາຍຸນີ້ແມ່ນບໍ່ຖືກແນະ ນຳ.

ການປະຕິບັດດ້ານການຢາ

ອົງປະກອບທີ່ຫ້າວຫັນຂອງ Piouno ແມ່ນ pioglitazone, ຕົວແທນ hypoglycemic ຂອງ thiazolidinedione ຊຸດສໍາລັບການບໍລິຫານທາງປາກ.

Pioglitazone ກະຕຸ້ນຕົວຮັບ gamma ສະເພາະໃນແກນ, ກະຕຸ້ນໂດຍ proliferator peroxisome (PPAR gamma). ມັນດັດແປງການຖ່າຍທອດພັນທຸ ກຳ ທີ່ມີຄວາມອ່ອນໄຫວຕໍ່ກັບອິນຊູລິນແລະມີສ່ວນຮ່ວມໃນການຄວບຄຸມຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງທາດນ້ ຳ ຕານໃນເລືອດແລະການເຜົາຜານໄຂມັນ lipid ໃນ adipose, ເນື້ອເຍື່ອກ້າມເນື້ອແລະຕັບ. ບໍ່ຄືກັບການກຽມພ້ອມທີ່ໄດ້ມາຈາກ sulfonylureas, pioglitazone ບໍ່ໄດ້ກະຕຸ້ນຄວາມລັບຂອງອິນຊູລິນ, ແຕ່ມັນມີການເຄື່ອນໄຫວພຽງແຕ່ໃນເວລາທີ່ການເຮັດວຽກຂອງອິນຊູລິນຂອງສັງເຄາະຂອງກະຕ່າຍ. Pioglitazone ຊ່ວຍຫຼຸດຜ່ອນການຕໍ່ຕ້ານ insulin ໃນເນື້ອເຍື່ອສ່ວນປະກອບແລະຕັບ, ເພີ່ມການບໍລິໂພກຂອງ glucose ທີ່ຂື້ນກັບ insulin ແລະຫຼຸດຜ່ອນການປ່ອຍ glucose ອອກຈາກຕັບ, ຫຼຸດຜ່ອນຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງ glucose, insulin ແລະ glycosylated hemoglobin. ໃນລະຫວ່າງການປິ່ນປົວດ້ວຍ pioglitazone, ຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງ triglycerides ແລະກົດໄຂມັນທີ່ບໍ່ເສຍຄ່າໃນ plasma ເລືອດຫຼຸດລົງ, ແລະຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງ lipoproteins ທີ່ມີຄວາມຫນາແຫນ້ນສູງກໍ່ເພີ່ມຂື້ນ.