Telmista 80 mg - ຄໍາແນະນໍາສໍາລັບການນໍາໃຊ້

Telmista 80 ມລກ - ຢາຕ້ານໂຣກຮໍໂມນ, ຢາຕ້ານອາການສະເພາະຂອງ receptors angiotensin II (ປະເພດ AT1).

1 ເມັດ 80 ມລກ:

ສ່ວນປະກອບ ສຳ ຄັນ: Telmisartan 80.00 ມກ

ຂໍ້ແນະ ນຳ: meglumine, sodium hydroxide, povidone-KZO, lactose monohydrate, sorbitol (E420), stearate magnesium.

ຢາເມັດຂະ ໜາດ 80 ມລກ: ເປັນຮູບຊົງແຄບຊູນ, ເມັດ biconvex ເປັນສີຂາວຫລືສີຂາວເກືອບ.

ແພດການຢາ

Telmisartan ແມ່ນຢາຕ້ານໂຣກ angiotensin II ທີ່ສະເພາະ (ARA II) (ປະເພດ AT1), ມີປະສິດຕິຜົນເມື່ອກິນທາງປາກ. ມັນມີຄວາມເປັນເອກະພາບສູງຕໍ່ AT1 subtype ຂອງ receptors angiotensin II, ໂດຍຜ່ານການປະຕິບັດຂອງ angiotensin II ໄດ້ຖືກຮັບຮູ້. ສະແດງ angiotensin II ຈາກການເຊື່ອມຕໍ່ກັບຕົວຮັບ, ບໍ່ມີການກະ ທຳ ຂອງ agonist ທີ່ກ່ຽວຂ້ອງກັບຕົວຮັບນີ້. Telmisartan ຜູກມັດພຽງແຕ່ກັບ AT1 ຍ່ອຍຂອງ angiotensin II receptors ເທົ່ານັ້ນ. ການເຊື່ອມຕໍ່ແມ່ນຕໍ່ເນື່ອງ. ມັນບໍ່ມີຄວາມເປັນເອກະພາບຕໍ່ຜູ້ຮັບອື່ນ, ລວມທັງ receptors AT2 ແລະ receptors angiotensin ທີ່ໄດ້ຮັບການສຶກສາຫນ້ອຍ. ຄວາມ ສຳ ຄັນທີ່ເປັນປະໂຫຍດຂອງເຄື່ອງຮັບເຫຼົ່ານີ້, ພ້ອມທັງຜົນກະທົບຂອງການກະຕຸ້ນທີ່ເປັນໄປໄດ້ຫຼາຍເກີນໄປກັບໂຣກ angiotensin II, ຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງມັນເພີ່ມຂື້ນກັບການໃຊ້ telmisartan, ບໍ່ໄດ້ຖືກສຶກສາ. ມັນຊ່ວຍຫຼຸດຜ່ອນຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງ aldosterone ໃນ plasma ເລືອດ, ບໍ່ຍັບຍັ້ງການ renin ໃນ plasma ໃນເລືອດແລະ ns ຕັນຊ່ອງທາງ ion. Telmisartan ບໍ່ຍັບຍັ້ງການເຮັດໃຫ້ທາດ angiotensin ປ່ຽນເປັນ enzyme (ACE) (kininase II) (ທາດ enzyme ທີ່ເຮັດໃຫ້ແຕກໃນ bradykinin). ເພາະສະນັ້ນ, ການເພີ່ມຂື້ນຂອງຜົນຂ້າງຄຽງທີ່ເກີດຈາກ bradykinin ບໍ່ໄດ້ຄາດຫວັງ.

ໃນຜູ້ປ່ວຍ, telmisartan ໃນປະລິມານ 80 ມລກຈະເຮັດໃຫ້ຜົນກະທົບ hypertensive ຂອງ angiotensin II ສູງຂື້ນ. ການເລີ່ມຕົ້ນຂອງການປະຕິບັດການຕ້ານການອັກເສບແມ່ນສັງເກດພາຍໃນ 3 ຊົ່ວໂມງຫຼັງຈາກການບໍລິຫານຄັ້ງທໍາອິດຂອງ telmisartan. ຜົນກະທົບຂອງຢາຍັງຄົງຢູ່ຕະຫຼອດ 24 ຊົ່ວໂມງແລະຍັງມີຄວາມ ສຳ ຄັນເຖິງ 48 ຊົ່ວໂມງ. ຜົນກະທົບຕໍ່ຕ້ານຫລອດເລືອດສະແດງອອກຕາມປົກກະຕິຈະພັດທະນາພາຍຫຼັງ 4-8 ອາທິດຂອງການບໍລິຫານປົກກະຕິຂອງ telmisartan.

ໃນຜູ້ປ່ວຍທີ່ເປັນໂລກຄວາມດັນໂລຫິດແດງ, telmisartan ຫຼຸດລົງຄວາມດັນເລືອດ systolic ແລະ diastolic (BP) ໂດຍບໍ່ມີຜົນຕໍ່ອັດຕາການເຕັ້ນຂອງຫົວໃຈ (HR).

ໃນກໍລະນີຂອງການຍົກເລີກ telmisartan ຢ່າງກະທັນຫັນ, ຄວາມດັນເລືອດຄ່ອຍໆຈະກັບມາຢູ່ໃນລະດັບເດີມໂດຍບໍ່ມີການພັດທະນາຂອງໂຣກ "ຖອນ".

ແພດການຢາ

ເມື່ອກິນທາງປາກ, ມັນຈະຖືກດູດຊຶມໄວຈາກກະເພາະ ລຳ ໄສ້ (GIT). Bioavailability ແມ່ນ 50%. ການຫຼຸດລົງຂອງ AUC (ພື້ນທີ່ພາຍໃຕ້ເສັ້ນໂຄ້ງຂອງເວລາຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນ) ດ້ວຍການໃຊ້ telmisartan ພ້ອມໆກັນກັບການບໍລິໂພກອາຫານຢູ່ໃນລະດັບ 6% (ໃນລະດັບປະລິມານ 40 ມກ) ຫາ 19% (ໃນປະລິມານ 160 ມກ). 3 ຊົ່ວໂມງຫລັງຈາກກິນ, ຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງ plasma ໃນເລືອດແມ່ນລະດັບ, ບໍ່ວ່າຈະເປັນເວລາກິນເຂົ້າ. ມີຄວາມແຕກຕ່າງກັນໃນຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງ plasma ໃນຜູ້ຊາຍແລະແມ່ຍິງ. ຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນສູງສຸດ (Cmax) ໃນ plasma ໃນເລືອດແລະ AUC ໃນແມ່ຍິງເມື່ອທຽບກັບຜູ້ຊາຍແມ່ນສູງກວ່າປະມານ 3 ແລະ 2 ເທົ່າ, ຕາມລໍາດັບ (ບໍ່ມີຜົນກະທົບທີ່ມີປະສິດຕິຜົນສູງ).

ການສື່ສານກັບໂປຼຕີນ plasma ໃນເລືອດ - 99,5%, ສ່ວນໃຫຍ່ແມ່ນມີທາດ albumin ແລະ alpha-1 glycoprotein.

ມູນຄ່າສະເລ່ຍຂອງປະລິມານການແຈກຢາຍທີ່ຊັດເຈນໃນຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງຄວາມສົມດຸນແມ່ນ 500 ລິດ. ມັນແມ່ນ metabolized ໂດຍ conjugation ກັບກົດ glucuronic. Metabolites ແມ່ນຢາທີ່ບໍ່ມີປະໂຫຍດ. ເວລາເຄິ່ງຊີວິດ (T1 / 2) ແມ່ນຫຼາຍກ່ວາ 20 ຊົ່ວໂມງ. ມັນຈະຖືກ ນຳ ອອກມາສ່ວນໃຫຍ່ໂດຍຜ່ານ ລຳ ໄສ້ໃນຮູບແບບທີ່ບໍ່ປ່ຽນແປງແລະໂດຍ ໝາກ ໄຂ່ຫຼັງ - ໜ້ອຍ ກວ່າ 2% ຂອງປະລິມານທີ່ກິນ. ການ ຊຳ ລະລ້າງ plasma ທັງ ໝົດ ແມ່ນສູງ (900 ml / ນາທີ), ແຕ່ວ່າເມື່ອທຽບກັບກະແສເລືອດ "hepatic" (ປະມານ 1500 ml / ນາທີ).

Contraindications

ການຂັດຂວາງການໃຊ້ຢາ Telmista:

• ອາການແພ້ສານເສບຕິດທີ່ມີການເຄື່ອນໄຫວຫຼືຜູ້ຂັບຂີ່ຂອງຢາ.
• ການຖືພາ
• ໄລຍະເວລາຂອງການລ້ຽງລູກດ້ວຍນົມແມ່.
• ພະຍາດຕິດຕໍ່ຂອງກະເພາະ ລຳ ໄສ້.
• ຄວາມບົກຜ່ອງດ້ານໂຣກຕັບອັກເສບຮ້າຍແຮງ (Child-Pugh class C).
• ການ ນຳ ໃຊ້ແບບປະສົມປະສານກັບ aliskiren ໃນຄົນເຈັບທີ່ເປັນໂລກເບົາຫວານຫຼືຄວາມລົ້ມເຫຼວຂອງ ໝາກ ໄຂ່ຫຼັງໃນລະດັບປານກາງຫາຮ້າຍແຮງ (ອັດຕາການ ໜິ້ວ glomerular (GFR))

ຜົນຂ້າງຄຽງ

ກໍລະນີທີ່ສັງເກດຈາກຜົນຂ້າງຄຽງບໍ່ກ່ຽວຂ້ອງກັບເພດ, ອາຍຸຫຼືເຊື້ອຊາດຂອງຄົນເຈັບ.

• ພະຍາດຕິດແປດແລະກາຝາກ: ພະຍາດຊຶມເຊື້ອລວມທັງໂຣກ sepsis ທີ່ເຮັດໃຫ້ເສຍຊີວິດ, ຕິດເຊື້ອທາງເດີນປັດສະວະ (ລວມທັງ cystitis), ການຕິດເຊື້ອທາງເດີນຫາຍໃຈເທິງ.
• ຄວາມຜິດປົກກະຕິຈາກລະບົບເລືອດແລະລະບົບ lymphatic: ພະຍາດເລືອດຈາງ, ໂລກເອດສໂປເຟຍ, ໂຣກ thrombocytopenia.
• ຄວາມຜິດປົກກະຕິຂອງລະບົບພູມຕ້ານທານ: ພູມຕ້ານທານອາການແພ້, ໂຣກພູມຕ້ານທານ (ໂຣກຫັດ, ໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກໂຣກຜີວໄດ້.
• ການລະເມີດຂອງລະບົບປະສາດ: ຄວາມກັງວົນ, ການນອນຫຼັບ, ການຊຶມເສົ້າ, ຄວາມມືດມົວ, vertigo.
• ຄວາມຜິດປົກກະຕິຂອງອະໄວຍະວະຂອງວິໄສທັດ: ຄວາມວຸ້ນວາຍທາງສາຍຕາ.
• ການລະເມີດຂອງຫົວໃຈ: bradycardia, tachycardia.
• ການລະເມີດຂອງເສັ້ນເລືອດ: ເປັນການຫຼຸດລົງຢ່າງຫຼວງຫຼາຍຂອງຄວາມດັນເລືອດ, hypotension orthostatic.
• ຄວາມຜິດປົກກະຕິຂອງລະບົບຫາຍໃຈ, ອະໄວຍະວະ ໜ້າ ເອິກແລະ mediastinum: ລົມຫາຍໃຈສັ້ນ, ໄອ, ໂຣກປອດໃນໄລຍະ * (* ໃນໄລຍະເວລາຫລັງການຕະຫລາດການ ນຳ ໃຊ້, ກໍລະນີຂອງໂຣກປອດແຫ້ງ interstitial ໄດ້ຖືກອະທິບາຍ, ມີການເຊື່ອມຕໍ່ຊົ່ວຄາວກັບ telmisartan. ໄດ້ຖືກຕິດຕັ້ງ).
• ຄວາມຜິດປົກກະຕິກ່ຽວກັບເຄື່ອງຍ່ອຍ: ອາການເຈັບທ້ອງ, ຖອກທ້ອງ, ເຍື່ອເມືອກແຫ້ງ, dyspepsia, ກະເພາະອາຫານ, ກະເພາະອາຫານ, ອາການປວດຮາກ, ຄວາມບິດເບືອນກ່ຽວກັບລົດຊາດ (dysgeusia), ການເຮັດວຽກຂອງຕັບ / ໂຣກຕັບທີ່ກະທົບກະເທືອນ * (* ອີງຕາມຜົນຂອງການສັງເກດຫລັງການຕະຫຼາດໃນສ່ວນໃຫຍ່ ກໍລະນີຂອງການເຮັດວຽກຂອງຕັບທີ່ພິການແລະພະຍາດຕັບໄດ້ຖືກ ກຳ ນົດຢູ່ໃນຊາວຍີ່ປຸ່ນ)
• ຄວາມຜິດປົກກະຕິຂອງເນື້ອເຍື່ອກ້າມເນື້ອແລະເນື້ອເຍື່ອເຊື່ອມຕໍ່: ໂລກຂໍ້ອັກເສບໂລກຂໍ້ອັກເສບ, ເຈັບຫລັງ, ກ້າມເນື້ອປັ້ນ (ປວດຕາມກ້າມຊີ້ນ calf), ຄວາມເຈັບປວດໃນສ່ວນຕ່ ຳ, myalgia, ອາການເຈັບປວດກ້າມເນື້ອ (ອາການຄ້າຍຄືກັບການສະແດງອອກຂອງໂຣກ tendonitis).
• ຄວາມຜິດປົກກະຕິຂອງ ໝາກ ໄຂ່ຫຼັງແລະທໍ່ຍ່ຽວ: ເຮັດວຽກຜິດປົກກະຕິຂອງ ໝາກ ໄຂ່ຫຼັງ, ລວມທັງຄວາມຜິດປົກກະຕິຂອງ ໝາກ ໄຂ່ຫຼັງ.
• ຄວາມຜິດປົກກະຕິແລະຄວາມຜິດປົກກະຕິຢູ່ບ່ອນສັກຢາ: ເຈັບ ໜ້າ ເອິກ, ໂຣກຄ້າຍຄືກັບໄຂ້ຫວັດໃຫຍ່, ອ່ອນເພຍທົ່ວໄປ.
• ຂໍ້ມູນຂອງຫ້ອງທົດລອງແລະເຄື່ອງມື: ການຫຼຸດລົງຂອງ hemoglobin, ການເພີ່ມຂື້ນຂອງຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງອາຊິດ uric, creatinine ໃນ plasma ໃນເລືອດ, ການເພີ່ມຂື້ນຂອງກິດຈະກໍາຂອງ enzymes "ຕັບ", creatine phosphokinase (CPK) ໃນ plasma ເລືອດ, hyperkalemia, hypoglycemia (ໃນຜູ້ປ່ວຍໂຣກເບົາຫວານ mellitus).

ຕິດຕໍ່ພົວພັນກັບຢາເສບຕິດອື່ນໆ

Telmisartan ອາດຈະເພີ່ມຜົນກະທົບຕໍ່ຕ້ານການຍັບຍັ້ງຢາຂອງຢາຕ້ານໂຣກອື່ນໆ. ປະເພດອື່ນຂອງການໂຕ້ຕອບຂອງຄວາມ ສຳ ຄັນທາງຄລີນິກບໍ່ໄດ້ຖືກ ກຳ ນົດ.

ການ ນຳ ໃຊ້ແບບປະສົມປະສານກັບ digoxin, warfarin, hydrochlorothiazide, glibenclamide, ibuprofen, paracetamol, simvastatin ແລະ amlodipine ບໍ່ໄດ້ ນຳ ໄປສູ່ການພົວພັນທີ່ ສຳ ຄັນທາງຄລີນິກ. ການເພີ່ມຂື້ນຢ່າງເດັ່ນຊັດຂອງຄວາມເຂັ້ມຂຸ້ນສະເລ່ຍຂອງ digoxin ໃນ plasma ໃນເລືອດໂດຍສະເລ່ຍ 20% (ໃນກໍລະນີ ໜຶ່ງ, 39%). ດ້ວຍການໃຊ້ telmisartan ແລະ digoxin ພ້ອມກັນ, ຄວນ ກຳ ນົດແຕ່ລະໄລຍະເພື່ອ ກຳ ນົດຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງ digoxin ໃນ plasma ເລືອດ.

ເຊັ່ນດຽວກັນກັບຢາອື່ນໆທີ່ປະຕິບັດໃນລະບົບ renin-angiotensin-aldosterone (RAAS), ການໃຊ້ telmisartan ສາມາດເຮັດໃຫ້ hyperkalemia (ເບິ່ງພາກສ່ວນ "ຄຳ ແນະ ນຳ ພິເສດ"). ຄວາມສ່ຽງອາດຈະເພີ່ມຂື້ນຖ້າໃຊ້ພ້ອມໆກັນກັບຢາອື່ນໆເຊິ່ງມັນຍັງສາມາດກະຕຸ້ນໃຫ້ເກີດການພັດທະນາຂອງ hyperkalemia (ທົດແທນເກືອທີ່ມີທາດໂປຕາຊຽມ, ຢາ diuretics ໂພແທດຊຽມ, ທາດ ACE inhibitors, ARA II, ຢາຕ້ານການອັກເສບທີ່ບໍ່ແມ່ນຢາ NSAIDs, ລວມທັງຢາປ້ອງກັນ cyclooxygenase-2 | COX-2) | immunosuppressants cyclosporine ຫຼື tacrolimus ແລະ trimethoprim.

ການພັດທະນາຂອງ hyperkalemia ແມ່ນຂື້ນກັບປັດໃຈສ່ຽງຕ່າງໆ. ຄວາມສ່ຽງກໍ່ຈະເພີ່ມຂື້ນໃນກໍລະນີທີ່ມີການ ນຳ ໃຊ້ແບບປະສົມຂ້າງເທິງພ້ອມກັນ. ໂດຍສະເພາະ, ຄວາມສ່ຽງແມ່ນສູງຫຼາຍໂດຍສະເພາະເມື່ອ ນຳ ໃຊ້ພ້ອມໆກັນກັບການຮັກສາໂພແທດຊຽມທີ່ມີປະລິມານໂພແທດຊຽມ, ເຊັ່ນດຽວກັນກັບການທົດແທນເກືອທີ່ບັນຈຸໂພແທດຊຽມ. ຍົກຕົວຢ່າງ, ການ ນຳ ໃຊ້ແບບປະສົມປະສານກັບຕົວຍັບຍັ້ງ ACE ຫຼື NSAIDs ແມ່ນມີຄວາມສ່ຽງ ໜ້ອຍ ຖ້າມີການລະມັດລະວັງຢ່າງເຄັ່ງຄັດ. ARA II, ເຊັ່ນ: telmisartan, ຫຼຸດຜ່ອນການສູນເສຍຂອງໂພແທດຊຽມໃນລະຫວ່າງການປິ່ນປົວດ້ວຍ diuretic. ການໃຊ້ຢາ diuretics ທີ່ເຮັດດ້ວຍໂພແທດຊຽມ, ຍົກຕົວຢ່າງ, spironolactone, eplerenone, triamteren ຫຼື amiloride, ທາດເພີ່ມທາດທີ່ມີໂພແທດຊຽມຫຼືທາດເກືອເກືອທີ່ບັນຈຸໂພແທດຊຽມສາມາດເຮັດໃຫ້ມີການເພີ່ມຂື້ນຢ່າງຫຼວງຫຼາຍຂອງທາດໂປແທດຊຽມ. ການໃຊ້ຢາ hypokalemia ທີ່ມີເອກະສານພ້ອມກັນຄວນຈະຖືກ ນຳ ໃຊ້ຢ່າງລະມັດລະວັງແລະມີການຕິດຕາມກວດກາໂພແທດຊຽມໃນ plasma ເລືອດ. ດ້ວຍການໃຊ້ telmisartan ແລະ ramipril ພ້ອມໆກັນ, ການເພີ່ມຂື້ນ 2.5 ເທົ່າຂອງ AUC0-24 ແລະ Cmax ຂອງ ramipril ແລະ ramipril ໄດ້ຖືກສັງເກດເຫັນ. ຄວາມ ສຳ ຄັນທາງດ້ານຄລີນິກຂອງປະກົດການນີ້ຍັງບໍ່ທັນໄດ້ຖືກສ້າງຕັ້ງຂຶ້ນ. ດ້ວຍການ ນຳ ໃຊ້ຕົວຍັບຍັ້ງ ACE ແລະການກະກຽມ lithium ພ້ອມໆກັນ, ການເພີ່ມຂື້ນຂອງເນື້ອໃນຂອງ lithium ໃນ plasma ໄດ້ຖືກສັງເກດເຫັນ, ມາພ້ອມກັບຜົນກະທົບທີ່ເປັນພິດ. ໃນກໍລະນີທີ່ຫາຍາກ, ການປ່ຽນແປງດັ່ງກ່າວໄດ້ຖືກລາຍງານກັບ ARA II ແລະການກຽມຕົວຂອງ lithium. ດ້ວຍການໃຊ້ lithium ແລະ ARA II ພ້ອມໆກັນ, ແນະ ນຳ ໃຫ້ ກຳ ນົດເນື້ອໃນຂອງ lithium ໃນ plasma ເລືອດ. ການຮັກສາ NSAIDs, ລວມທັງກົດ acetylsalicylic, COX-2, ແລະ NSAIDs ທີ່ບໍ່ເລືອກ, ສາມາດເຮັດໃຫ້ເກີດຄວາມຜິດປົກກະຕິຂອງ ໝາກ ໄຂ່ຫຼັງໃນຜູ້ປ່ວຍທີ່ຂາດນ້ ຳ. ຢາທີ່ປະຕິບັດໃນ RAAS ອາດຈະມີຜົນກະທົບທີ່ເປັນເອກະພາບກັນ. ໃນຜູ້ປ່ວຍທີ່ໄດ້ຮັບ NSAIDs ແລະ telmisartan, bcc ຕ້ອງໄດ້ຮັບການຊົດເຊີຍໃນຕອນເລີ່ມຕົ້ນຂອງການຮັກສາແລະການເຮັດວຽກຂອງ ໝາກ ໄຂ່ຫຼັງທີ່ຖືກກວດສອບ. ການ ນຳ ໃຊ້ແບບປະສົມປະສານກັບ aliskiren ໃນຄົນເຈັບທີ່ເປັນໂລກເບົາຫວານຫຼືຄວາມລົ້ມເຫຼວຂອງ ໝາກ ໄຂ່ຫຼັງໃນລະດັບປານກາງຫາຮ້າຍແຮງ (ອັດຕາການກັ່ນຕອງຂອງ GFR